专利名称：非布司他的制备方法
技术领域：
本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种非布司他的制备方法。
背景技术：
非布司他，由日本武田公司研发，为新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂，临床上用于治疗尿酸过高症(痛风)。现有技术中的非布司他制备工艺，合成路线较多，多存在收率较低、反应条件苛亥IJ、产品纯度较低等缺陷。
发明内容
本发明旨在克服上述现有技术中存在的技术问题，提出一种收率高，便于工业化生产的非布司他的制备方法。本发明采用的技术方案如下非布司他的制备方法，其特征在于，包括如下步骤①、由式(I)化合物制备式(II)化合物
权利要求
1.非布司他的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 ①、由式(I)化合物制备式(II)化合物
2.根据权利要求1所述的非布司他的制备方法，其特征在于，所述非布司他粗品的精制方法为向反应容器中加入非布司他粗品全量和乙醇1. 2 1. 4L，加热回流溶解，加水·0.5 0. 55L，78 83°C搅拌25 35min，冷却至室温，抽滤，滤饼干燥，得类白色结晶性粉末，即非布司他精制品。
全文摘要
本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种非布司他的制备方法。向反应容器中加入29.5～30.5kg式(I)化合物、20～25L DMF，搅拌溶解，加入无水碳酸钾4.15～4.25kg、溴代异丁烷3.3～3.5kg，升温至94～97℃反应5～7h；反应结束后冷却至室温，加水22～24L后，用相同体积的乙酸乙酯分3次萃取，合并有机层，浓缩得浅黄色固体，用DMF 24～26L重结晶；抽滤，滤饼用DMF洗涤，干燥得白色固体，即式(II)化合物。本发明非布司他的制备方法，制备工艺简捷，适合于工业化生产，收率较高，有效缩短反应时间。同时，精制工艺较为简捷，产品纯度较高。
文档编号C07D277/56GK103058950SQ20121055664
公开日2013年4月24日 申请日期2012年12月20日 优先权日2012年12月20日
发明者周如国 申请人:安徽悦康凯悦制药有限公司