专利名称：培哚普利的l-精氨酸盐的制备方法
技术领域：
本发明涉及式(I)的培哚普利L-精氨酸盐的制备方法:
权利要求
1.式(I)的培哚普利L-精氨酸盐的制备方法:
2.根据权利要求1的培哚普利L-精氨酸盐的制备方法，其中通过下列反应得到培哚普利:使式(II)的N-[1-(S)_乙氧基羰基-丁基]-(S)-丙氨酸:
3.根据权利要求2的培哚普利L-精氨酸盐的制备方法，其中活化剂是N，N'-羰基二咪唑、光气、三光气、(1，1'-羰基二(1，2，4-三唑))或二(N-琥珀酰亚胺基)碳酸酯。
4.根据权利要求3的培哚普利L-精氨酸盐的制备方法，其中活化剂是N，N'-羰基二咪唑，且N，N'-羰基二咪唑的量为每摩尔N-[1-(S)-乙氧基羰基-丁基]-(S)-丙氨酸`0.8-1.2摩尔，包括0.8摩尔和1.2摩尔。
5.根据权利要求2-4的任意一项的培哚普利L-精氨酸盐的制备方法，其中(2S，`3aS，7aS) _2_羧基全氢吲哚的用量为每摩尔N-[1- (S)-乙氧基羰基_ 丁基]_ (S)-丙氨酸`0.8-1.2摩尔，包括0.8摩尔和1.2摩尔。
6.根据权利要求1的培哚普利L-精氨酸盐的制备方法，其中通过经酸的作用使培哚普利叔丁胺脱盐得到培哚普利，然后使由此得到的培哚普利与L-精氨酸根据权利要求1的方法进行反应。
全文摘要
培哚普利的L-精氨酸盐的制备方法本发明涉及式(I)化合物的制备方法，通过培哚普利与L-精氨酸之间的反应来进行，该反应在溶剂系统中进行，所述溶剂系统选自乙腈和二甲亚砜的二元混合物；乙酸乙酯和二甲亚砜的二元混合物；乙腈、二甲亚砜和甲苯的三元混合物；反应温度在10-100℃，优选40-80℃，然后通过过滤由此得到的L-精氨酸盐进行分离。
文档编号C07K1/02GK103193863SQ20131000128
公开日2013年7月10日 申请日期2013年1月4日 优先权日2012年1月5日
发明者J·里诺尔, S·劳伦, A·格勒尼耶, S·马蒂厄 申请人:瑟维尔实验室