泮托拉唑钠的晶体及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及泮托拉唑钠的三种新晶型，分别为晶型W、晶型Y和晶型Z。活性药物成分新晶型的发现为改善最终药物产品特性提供了更多可能性，同时也为医药研发人员设计处方提供了更广阔的空间。
【专利说明】泮托拉唑钠的晶体及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，特别涉及泮托拉唑钠的晶体及其制备方法。
【背景技术】
[0002]泮托拉唑钠，化学名为5-二氟甲氧基_2-[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑钠盐，其结构式如下所示。是一种质子泵抑制剂，可用于治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病。
【权利要求】
1.一种泮托拉唑钠晶型w，其PXRD图谱中，辐射源为CuKal，在衍射角度2Θ值为5.33,6.30,7.66,12.59,13.99,14.80,17.21,18.38,19.72,21.38,24.18 处有较强衍射峰，在衍射角度 2 Θ 值为 5.76,8.72,8.98,9.34,10.38,10.64,11.05,11.49,13.03,13.76、16.46,17.78,18.71,20.09,20.82,22.13,22.51,23.07,23.33,23.67,24.87,25.33、26.45,27.64,28.72,29.20,30.97,31.4,33.81,34.82,36.48,37.11 处有较弱衍射峰，其中2Θ值误差范围为±0.2。
2.如权利要求1所述泮托拉唑钠晶型W，其特征在于DSC图谱在167±5°C有吸热峰。
3.根据权利要求1所述的泮托拉唑钠晶型W，所述的PXRD图谱如附图1所示和/或所述的DSC图谱如附图2所示。
4.根据权利要求1所述的泮托拉唑钠晶型W，其制备方法为:室温下将泮托拉唑钠倍半水合物于1，4- 二氧六环中搅拌悬浮，过滤。
5.一种泮托拉唑钠晶型W的制备方法:室温下将泮托拉唑钠倍半水合物于1，4- 二氧六环中搅拌悬浮，过滤。
6.一种泮托拉唑钠晶型Y，其PXRD图谱中，辐射源为CuKa 1，在衍射角度2Θ值为6.71,15.77,20.13,20.85,23.25,23.53,27.65,29.25 处有较强衍射峰，在衍射角度 2 Θ值为 13.28,13.76,17.15,18.99,21.57,24.75,25.72,26.39,26.65,32.17,32.65,33.84、36.18,37.27,41.04,43.68处有较弱衍射峰，其中2 Θ值误差范围为±0.2。
7.如权利要求5所述泮托拉唑钠晶型Y，其特征在于DSC图谱在140±5°C有吸热峰。
8.根据权利要求5所述的泮托拉唑钠晶型Y，所述的PXRD图谱如附图3所示和/或所述的DSC图谱如附图4所示。
9.根据权利要求5或6所述的泮托拉唑钠晶型Y，其制备方法:室温下将泮托拉唑钠倍半水合物溶解于四氢呋喃中，经过滤后将滤液静置，缓慢挥发，待溶剂全部挥干后将固体取出，用1，4-二氧六环淋洗，即可。
10.一种泮托拉唑钠晶型Y的制备方法:室温下将泮托拉唑钠倍半水合物溶解于四氢呋喃中，经过滤后将滤液静置，缓慢挥发，待溶剂全部挥干后将固体取出，用1，4- 二氧六环淋洗，即可。
11.一种泮托拉唑钠晶型Z，其PXRD图谱中，辐射源为CuKa 1，在衍射角度2 Θ值为5.43,11.84,12.93,13.58,15.26,16.21,16.42,18.20,21.65,25.01,25.82,26.27 处有较强衍射峰，在衍射角度 2 Θ 值为 10.36,14.27,17.35,19.13,19.54,20.41,21.32,21.95、22.90,23.12,23.79,24.55,25.42,27.38,27.71,28.13,28.37,29.65,29.92,32.02、32.98,33.36,33.79,34.52,35.00,35.97,37.07,39.70,40.48 处有较弱衍射峰，其中 2 Θ值误差范围为±0.2。
12.如权利要求9所述泮托拉唑钠晶型Z，其特征在于DSC图谱在76±5°C、157±5 V有两个吸热峰。
13.根据权利要求9所述的泮托拉唑钠晶型Z，所述的PXRD图谱如附图5所示和/或所述的DSC图谱如附图6所示。
14.根据权利要求9或10所述的泮托拉唑钠晶型Z，其制备方法为:室温下将泮托拉唑钠倍半水合物溶解于2- 丁酮中，经过滤后将滤液静置，缓慢挥发至析出晶体，过滤，即可。
15.一种泮托拉唑钠晶型Z的制备方法:室温下将1 g泮托拉唑钠倍半水合物溶解于.2-丁酮中，经过滤后将滤液静置，缓慢挥发，1~3天后溶液中析出晶体，过滤。
【文档编号】C07D401/12GK103709140SQ201310472625
【公开日】2014年4月9日 申请日期:2013年10月11日 优先权日:2013年10月11日
【发明者】杨磊, 李洪程, 甲宗青, 董良军, 高东圣, 洪鸣凰, 齐明辉, 弋东旭, 陈金瑶, 李涛 申请人:寿光富康制药有限公司