一种阿莫西林晶体及其制备方法
【专利摘要】本发明属于兽药【技术领域】，具体公开了一种阿莫西林晶体及其制备方法。使用Cu-Kα射线、以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在11.20±0.2、12.30±0.2、16.84±0.2、17.08±0.2、18.80±0.2、22.58±0.2、23.14±0.2和26.85±0.2处存在特征峰。将阿莫西林投入到有机溶剂中，在氮气保护下边搅拌边加热回流溶解，溶解澄清后趁热滤去不溶物；加入氨水调节溶液pH值至4.9-5.1，停止搅拌，将滤液冷却至20-50℃，以120-280rppm速率重新搅拌析晶，过滤，滤饼用2-4℃的前述有机溶剂洗涤，35-60℃真空干燥至恒重，即得目标阿莫西林晶体；所述有机溶剂为乙酸乙酯、丙酮、异丙醇、MIBK、二氯甲烷中的一种或两种以上的组合。
【专利说明】一种阿莫西林晶体及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于兽药【技术领域】，具体涉及一种阿莫西林晶体及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 阿莫西林是广谱青霉素类抗生素，于1972年由BEECHAM首次推向市场。1981 年，BEECHAM又推出了其与克拉维酸钾的复方制剂，可以作用于产β-内酰胺酶的微生物， 更加延伸了其抗菌谱。阿莫西林已被列入联合国卫生组织的基本药物清单。阿莫西林又 名轻氨节青霉素，化学名：（2S, 5R, 6R)-3, 3-二甲基_6_[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-轻基苯 基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物，分子式： C16H19N305S · 3H20,结构式：
【权利要求】
1. 一种阿莫西林晶体，其特征在于：使用Cu-Κα射线、以2 Θ角度表示的x-射线粉末 衍射在 11. 20±0·2、12· 30±0·2、16· 84±0·2、17· 08±0·2、18· 80±0·2、22· 58±0.2、 23. 14±0. 2和26. 85±0. 2处存在特征峰。
2. 制备如权利要求1所述的阿莫西林晶体的方法，其特征在于：将阿莫西林投入到有 机溶剂中，在氮气保护下边搅拌边加热回流溶解，溶解澄清后趁热滤去不溶物，加入氨水调 节溶液pH值至4. 9-5. 1，停止搅拌，将滤液冷却至20-50°C，以120-280 rppm速率重新搅拌 析晶，过滤，滤饼用2-4°C的前述有机溶剂洗涤，35-60°C真空干燥至恒重，即得目标阿莫西 林晶体；所述有机溶剂为乙酸乙酯、丙酮、异丙醇、MIBK、二氯甲烷中的一种或两种以上的 组合。
3. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：将阿莫西林投入到有机溶剂中时，以 ml/g计，有机溶剂的使用量为阿莫西林的30倍以上。
4. 如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：有机溶剂的使用量为阿莫西林的60-90 倍。
【文档编号】C07D499/18GK104059086SQ201410274773
【公开日】2014年9月24日 申请日期:2014年6月19日 优先权日:2014年6月19日
【发明者】胡帅, 李凌峰, 管倩, 李坤鹏 申请人:河南牧翔动物药业有限公司