一种那可汀衍生物及其制备方法和应用与流程

文档序号:15466304发布日期:2018-09-18 19:23阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种那可汀衍生物,其特征在于,所述衍生物为以下化合物:

2.一种制备权利要求1项所述的衍生物的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:

1)卤代反应:那可汀盐酸盐在48%的氢溴酸溶液中室温搅拌与溴水反应生成9-溴那可汀;

2)偶联反应:9-溴那可汀与有机硼酸或者硼酸酯在Suzuki偶联反应条件下偶联得到目标化合物。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤1)中:那可汀盐酸盐与溴的摩尔比为1:1-1:2。

4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤2)中:9-溴那可汀与有机硼酸或者硼酸酯的摩尔比为1:0.95-1:1.2。

5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤2)中:所述有机硼酸为间三氟甲氧基苯硼酸。

6.含权利要求1所述的衍生物的制剂,其特征在于,所述制剂由衍生物和药学上可接受的载体组成。

7.权利要求1所述的衍生物或权利要求6所述制剂在制备抗非小细胞肺癌、乳腺癌、慢性髓细胞白血病、肺腺癌、结肠癌、人神经胶质瘤的药物中的应用。

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