德罗格韦钠盐的晶型及其制备方法与流程

文档序号:12062150阅读:来源:国知局
德罗格韦钠盐的晶型及其制备方法与流程

技术特征:
1.结构式如下所示的德罗格韦钠盐的晶型A,其特征在于,所述晶型A以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰:6.4±0.2°、7.9±0.2°、9.0±0.2°、9.3±0.2°、11.6±0.2°、13.9±0.2°、15.2±0.2°、15.9±0.2°、16.4±0.2°、19.2±0.2°、21.8±0.2°和28.7±0.2°。2.根据权利要求1所述的德罗格韦钠盐的晶型A,其特征在于,所述晶型A以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰及相对强度:3.根据权利要求1~2中任一项所述德罗格韦钠盐的晶型A,其特征在于,所述晶型A的傅里叶红外光谱在波数为2942、1641、1537、1503、1424、1321、1278、1258、1094、1069、964、854、763和722cm-1处具有特征峰。4.一种权利要求1~3中任一项所述的德罗格韦钠盐的晶型A的制备方法,包括以下步骤:将已知的德罗格韦钠盐在水与有机溶剂的混合溶剂中形成混悬液,搅拌析晶,将析出的晶体分离、干燥,得到所述晶型A;其中所述有机溶剂选自乙腈、1,4-二氧六环、丙酮、丁酮或其混合物,水与有机溶剂的体积比为3:1~5:1,所述析晶的温度为10~60℃,所述析晶的时间为5~14天,所述混悬液中已知的德罗格韦钠盐的用量为析晶温度下其在所述混合溶剂中溶解度的2~10倍,所述干燥的温度为10~60℃,所述干燥的时间为10~48小时。5.根据权利要求4所述的德罗格韦钠盐的晶型A的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为乙腈或1,4-二氧六环。6.根据权利要求4所述的德罗格韦钠盐的晶型A的制备方法,其特征在于,所述水与有机溶剂的体积比为4:1~5:1。7.根据权利要求4所述的德罗格韦钠盐的晶型A的制备方法,其特征在于,所述析晶的温度为40~60℃。8.根据权利要求4所述的德罗格韦钠盐的晶型A的制备方法,其特征在于,所述析晶的时间为5~8天。9.根据权利要求4所述的德罗格韦钠盐的晶型A的制备方法,其特征在于,所述混悬液中已知的德罗格韦钠盐的用量为析晶温度下其在所述混合溶剂中溶解度的2~5倍。10.根据权利要求4所述的德罗格韦钠盐的晶型A的制备方法,其特征在于,所述干燥的温度为10~40℃。11.根据权利要求4所述的德罗格韦钠盐的晶型A的制备方法,其特征在于,所述干燥的时间为10~24小时。12.一种药物组合物,其包含治疗和/或预防有效量的药物活性成分选自权利要求1~3中任一项所述的德罗格韦钠盐的晶型A或根据权利要求4~11中任一项所述制备方法得到的德罗格韦钠盐的晶型A,以及至少一种药学上可接受的载体或助剂。13.权利要求1~3中任一项所述的德罗格韦钠盐的晶型A或根据权利要求4~11中任一项所述制备方法得到的德罗格韦钠盐的晶型A,在制备治疗和/或预防HIV-1感染的药物中的用途。
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