本发明涉及化学合成技术领域，具体涉及一种杂芳胺与胺反应合成取代杂芳胺的方法。
背景技术：
几乎所有的药物中都含有至少一个N原子和一个C-N键，因此C-N键的构建合成有机氮化合物在有机和药物合成中具有至关重要的作用。N-取代杂芳胺衍生物也是一类重要的杂环化合物，是药物合成和天然产物合成重要的中间体。传统合成方法中，Hofmann氮-烷基化反应和Gabriel方法是合成胺衍生物的常用方法，然而Hofmann方法使用过量卤代烃、选择性低、多种产物导致分离困难，且有铵盐产生。Gabriel方法只适用于伯胺的合成，而且使用了大量的碱、需要多步反应实现，效率低。对于杂芳胺的烷基化反应而言，与卤代烃反应的方法存在环外N-烷基化和环上N-烷基化选择性的问题，环上N-烷基化会得到杂环结构改变的产物，导致目标杂芳环衍生物收率低下。此外，近年也有报道了过渡金属催化的借氢策略实现杂芳胺烷基化的新方法，但是这些方法需使用昂贵且毒性较高的贵金属Ru、Rh、Ir的催化剂及复杂配体，不仅增加了生产成本，反应存在过渡金属残留可能还使得产品不适用于医药活性化合物的合成。
因此，开发新的方法合成N-取代杂芳胺衍生物对有机合成、生化和药物等领域都有非常重要的研究意义和应用价值。
技术实现要素：
针对现有技术存在的不足，本发明的目的在于提供一种条件简单，易于操作，副产物为氨气，污染小，可回收利用的杂芳胺与胺反应合成取代杂芳胺的方法。
为实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：一种杂芳胺与胺反应合成取代杂芳胺的方法，以无机碱为促进剂，杂芳胺与胺直接进行脱氨气的烷基化反应得到N-取代杂芳胺衍生物，反应温度为130～200℃，反应时间为24-48小时，副产物为氨气，反应式为：
其中：
R1是取代在杂芳胺苯环部分4-7位的氟、氯、甲基、甲氧基或乙氧基等各类取代基；
R2是各种取代的苯基或芳基；或是呋喃或吡啶等各种杂芳基；或是各种取代的烷基。
作为优选的，所述无机碱是苛性碱或碱土金属的氧化物或氢氧化物。
作为优选的，所述无机碱采用Mg(OH)2，无机碱的用量为40～300mol％。
作为优选的，无机碱的用量为200mol％。
作为优选的，在有溶剂或无溶剂条件下均可进行反应。
作为优选的，在惰性气体或空气氛围下均可进行反应。
作为优选的，反应进行的温度为200℃。
作为优选的，反应时间为36小时。
本发明的优点是：与现有技术相比，本发明使用无机碱Mg(OH)2为促进剂、廉价易得的胺类为烷基化试剂，在氮气保护、密封、无溶剂条件下，将杂芳胺与胺直接进行脱氨气的N-烷基化反应，方法直接、条件简单、易于操作，副产物为氨气，污染小，可回收利用，与已知方法相比优势明显，是一种制备杂芳胺衍生物的绿色方法，具有潜在广泛的应用前景。
具体实施方式
本发明公开的一种杂芳胺与胺反应合成取代杂芳胺的方法，以无机碱为促进剂，杂芳胺与胺直接进行脱氨气的烷基化反应得到N-取代杂芳胺衍生物，反应温度为130～200℃，反应时间为24-48小时，副产物为氨气，反应式为：
其中：
R1是取代在杂芳胺苯环部分4-7位的氟、氯、甲基、甲氧基或乙氧基等各类取代基；
R2是各种取代的苯基或芳基；或是呋喃或吡啶等各种杂芳基；或是各种取代的烷基。
作为优选的，所述无机碱可以是苛性碱如NaOH、KOH、CsOH，也可以是碱土金属的氧化物MgO、CaO或氢氧化物Mg(OH)2、Ca(OH)2等，优选为Mg(OH)2，是大宗化工产品，比贵金属催化剂更加廉价易得，反应活性又很好。
无机碱的用量为40～300mol％。作为优选的，无机碱的用量为200mol％。
在有溶剂或无溶剂条件下均可进行反应。作为优选的，在无溶剂条件下反应。
在惰性气体或空气氛围下均可进行反应。作为优选的，在惰性气体如氮气保护下进行。
作为优选的，反应进行的温度为200℃；反应时间为36小时。
下面结合具体实施例对本发明作进一步说明：
实施例1
2-氨基苯并噻唑和苄胺反应制备N-苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率68％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.56(d,J＝8.0Hz,1H),7.44-7.25(m,7H),7.07(t,J＝7.5Hz,1H),4.62(s,2H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.7,152.1,137.4,130.3,128.8,127.9,127.7,126.0,121.6,120.9,118.9,49.5.MS(EI):m/z(％)241(14),240(73),239(27),212(6),136(20),135(6),92(8),91(100),65(22)。
实施例2
2-氨基苯并噻唑和4-氟苄胺反应制备N-4-氟苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，4-氟苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率85％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.56(d,J＝8.0Hz,1H),7.41-7.01(m,7H),6.60(b,1H),4.59(s,2H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.7,162.4(d,JC-F＝245.8Hz),152.1,133.3(d,JC-F＝3.8Hz),130.4,129.4(d,JC-F＝8.8Hz),126.0,121.7,120.9,118.9,115.7(d,JC-F＝21.3Hz),48.7.MS(EI):m/z(％)259(7),258(39),257(9),136(11),135(4),124(21),110(8),109(100),108(4),83(14)。
实施例3
2-氨基苯并噻唑和3-氟苄胺反应制备N-3-氟苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，3-氟苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率81％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.56(d,J＝8.0Hz,1H),7.39(d,J＝8.0Hz,1H),7.30-7.24(m,2H),7.17(d,J＝7.5Hz,1H),7.12-7.06(m,2H),6.98(t,J＝8.0Hz,1H),4.62(s,2H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.9,163.1(d,JC-F＝247.0Hz),152.0,140.2(d,JC-F＝7.5Hz),130.36(d,JC-F＝7.5Hz),130.27,126.1,123.0(d,JC-F＝2.5Hz),121.7,120.9,118.8,114.60(d,JC-F＝8.8Hz),114.60(d,JC-F＝1.2Hz),114.58(d,JC-F＝51.4Hz),48.8(d,JC-F＝1.2Hz).MS(EI):m/z(％)259(19),258(100),257(30),163(9),149(8),136(25),135(14),124(50),109(71),83(14)。
实施例4
2-氨基苯并噻唑和2-氟苄胺反应制备N-2-氟苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，2-氟苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率90％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.55(d,J＝7.5Hz,1H),7.47-7.43(m,2H),7.27-7.24(m,2H),7.10-7.05(m,3H),6.50(b,1H),4.68(s,2H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.5,161.0(d,JC-F＝245.8Hz),152.3,130.5,129.79(d,JC-F＝3.8Hz),129.57(d,JC-F＝17.6Hz),126.0,124.69(d,JC-F＝15.0Hz),124.36(d,JC-F＝3.8Hz),121.7,120.8,119.0,115.52(d,JC-F＝21.3Hz),43.16(d,JC-F＝3.8Hz).MS(EI):m/z(％)259(9),258(55),257(9),136(18),135(7),124(42),110(8),109(100),108(7),83(22)。
实施例5
2-氨基苯并噻唑和4-氯苄胺反应制备N-4-氯苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，4-氯苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率98％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.57(d,J＝7.5Hz,1H),7.47(d,J＝8.0Hz,1H),7.34-7.26(m,5H),7.09(t,J＝8.0Hz,1H),4.61(s,2H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.2,152.1,136.0,133.7,130.4,129.00,128.97,126.1,121.9,120.9,119.0,48.6.MS(EI):m/z(％)276(21),275(14),274(53),273(12),142(8),140(26),136(17),127(33),125(100),89(19)。
实施例6
2-氨基苯并噻唑和3-氯苄胺反应制备N-3-氯苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，3-氯苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率96％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.53(d,J＝7.0Hz,1H),7.49-7.47(m,1H),7.40-7.35(m,2H),7.25-7.17(m,3H),7.04(d,J＝7.0Hz,1H),4.70(s,2H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.9,152.2,135.1,133.6,130.4,129.7,129.4,129.1,127.1,126.0,121.6,120.9,118.8,47.1.MS(EI):m/z(％)276(10),274(26),241(6),240(17),239(100),140(12),136(8),127(17),125(53),89(14)。
实施例7
2-氨基苯并噻唑和2-氯苄胺制备N-2-氯苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，2-氯苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率84％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.55(d,J＝8.0Hz,1H),7.50-7.48(m,1H),7.46-7.43(m,1H),7.39-7.37(m,1H),7.27-7.21(m,3H),7.06(t,J＝7.5Hz,1H),4.72(s,2H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.6,152.2,135.1,133.6,130.4,129.7,129.5,127.1,126.0,120.8,118.9,47.1.MS(EI):m/z(％)275(8),274(21),240(17),239(100),140(14),136(10),127(20),125(62),89(23),63(9)。
实施例8
2-氨基苯并噻唑和4-甲氧基苄胺反应制备N-4-甲氧基苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，4-甲氧基苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率62％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.56(d,J＝8.0Hz,1H),7.48(d,J＝8.0Hz,1H),7.32-7.26(m,3H),7.08(t,J＝7.5Hz,1H),6.88(d,J＝8.5Hz,2H),4.56(s,2H),3.80(s,3H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.4,159.4,152.2,130.4,129.4,129.1,126.0,121.6,120.8,118.9,114.2,55.3,48.9.MS(EI):m/z(％)271(4),270(24),136(2),135(2),122(9),121(100),91(5),78(5),77(7),65(2)。
实施例9
2-氨基苯并噻唑和3-甲氧基苄胺反应制备N-3-甲氧基苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，3-甲氧基苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率40％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.54(d,J＝8.0Hz,1H),7.39(d,J＝8.5Hz,1H),7.24(t,J＝8.0Hz,2H),7.05(t,J＝7.5Hz,1H),6.96(d,J＝7.5Hz,1H),6.93(s,1H),6.82(d,J＝8.0Hz,1H),4.57(s,2H),3.73(s,3H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ168.0,160.0,152.2,139.2,120.4,129.8,126.0,121.5,120.8,119.9,118.8,113.4,113.2,55.2,49.4.MS(EI):m/z(％)271(20),270(100),269(30),136(61),135(11),121(90),91(39),78(13),77(14),65(14)。
实施例10
2-氨基苯并噻唑和2-甲氧基苄胺反应制备N-2-甲氧基苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，2-甲氧基苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率37％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.54(d,J＝8.0Hz,1H),7.47(d,J＝8.0Hz,1H),7.35(d,J＝7.5Hz,1H),7.28-7.25(m,2H),7.06(m,1H),6.92-6.86(m,2H),6.38(b,1H),4.58(s,2H),3.82(m,3H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ168.0,157.6,152.4,130.4,129.4,129.2,125.9,125.6,121.4,120.8,118.8,110.4,55.3,45.5.MS(EI):m/z(％)270(41),239(32),151(8),136(8),122(8),121(75),93(21),92(8),91(100),65(22)。
实施例11
2-氨基苯并噻唑和4-甲基苄胺反应制备N-4-甲基苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，4-甲基苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率87％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.57(d,J＝7.5Hz,1H),7.47(d,J＝8.0Hz,1H),7.34-7.26(m,5H),7.09(t,J＝8.0Hz,1H),4.61(s,2H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.2,152.1,136.0,133.7,130.4,129.00,128.97,126.1,121.9,120.9,119.0,48.6.MS(EI):m/z(％)276(21),275(14),274(53),273(12),142(8),140(26),136(17),127(33),125(100),89(19)。
实施例12
2-氨基苯并噻唑和2-甲基苄胺反应制备N-2-甲基苄基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，2-甲基苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率84％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.57(d,J＝8.0Hz,1H),7.47(d,J＝8.5Hz,1H),7.35(d,J＝8.0Hz,1H),7.29-7.17(m,4H),7.08(t,J＝7.5Hz,1H),4.61(s,2H),2.38(s,3H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.2,152.4,136.6,135.2,130.7,130.5,128.5,128.1,126.3,126.0,121.6,120.8,119.0,47.6,19.1.MS(EI):m/z(％)255(14),254(64),239(12),237(10),236(14),105(100),103(14),79(20),77(19)。
实施例13
2-氨基苯并噻唑和2-胺甲基呋喃反应制备N-呋喃-2-甲基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入2-氨基苯并噻唑(0.1502g,1mmol)，2-胺甲基呋喃(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率30％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.58(d,J＝8.0Hz,1H),7.53(d,J＝8.0Hz,1H),7.37(s,1H),7.29(t,J＝7.5Hz,1H),7.09(t,J＝7.5Hz,1H),6.34(s,2H),4.62(s,2H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ167.1,152.1,150.8,142.5,130.5,126.0,121.8,120.8,119.0,110.5,108.1,42.2.MS(EI):m/z(％)231(5),230(33),202(4),201(21),150(4),96(5),82(7),81(100),53(27),51(4)。
实施例14
4-甲基-2-氨基苯并噻唑和4-氯苄胺反应制备
N-(4-氯苄基)-4-甲基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入4-甲基-2-氨基苯并噻唑(0.1641g,1mmol)，4-氯苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率84％。1H NMR(500MHz,d6-DMSO):δ8.51(t,J＝6.0Hz,1H),7.48(d,J＝8.0Hz,1H),7.44-7.39(m,4H),7.05(d,J＝7.0Hz,1H),6.93(t,J＝7.5Hz,1H),4.57(d,J＝5.6Hz,1H),2.44(s,3H).13C NMR(125.4MHz,d6-DMSO):δ165.4,151.2,138.1,131.6,129.8,129.4,128.2,127.3,126.2,120.9,118.3,46.7,18.1.MS(EI):m/z(％)290(25),289(15),288(64),163(25),150(23),149(9),140(29),127(33),125(100),89(19)。
实施例15
6-甲基-2-氨基苯并噻唑和4-氯苄胺反应制备
N-(4-氯苄基)-6-甲基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入6-甲基-2-氨基苯并噻唑(0.1641g,1mmol)，4-氯苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率67％。1H NMR(500MHz,d6-DMSO):δ8.42(t,J＝6.0Hz,1H),7.47(s,1H),7.42-7.35(m,4H),7.26(d,J＝7.5Hz,1H),7.03(d,J＝8.0Hz,1H),4.57(d,J＝5.5Hz,2H),2.31(s,3H).13C NMR(125.4MHz,d6-DMSO):δ165.4,150.2,138.1,131.5,130.5,130.2,129.2,128.3,126.5,120.9,117.8,46.4,20.7.MS(EI):m/z(％)290(24),289(17),288(63),287(15),150(28),140(25),127(33),126(11),125(100),89(19)。
实施例16
6-氟-2-氨基苯并噻唑和4-氯苄胺反应制备N-(4-氯苄基)-6-氟苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入6-氟-2-氨基苯并噻唑(0.1681g,1mmol)，4-氯苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率82％。1H NMR(500MHz,d6-DMSO):δ8.54(t,J＝6.0Hz,1H),7.62-7.59(m,1H),7.40-7.35(m,5H),7.08-7.03(m,1H),4.58(d,J＝6.0Hz,2H).13C NMR(125.4MHz,d6-DMSO):δ166.0,157.2(d,JC-F＝235.8Hz),149.0(d,JC-F＝1.2Hz),137.9,131.6,131.44(d,JC-F＝11.3Hz),129.2,128.3,118.56(d,JC-F＝8.8Hz),112.84(d,JC-F＝22.6Hz),107.86(d,JC-F＝15.0Hz),46.4.MS(EI):m/z(％)294(18),293(11),292(47),291(7),154(11),140(12),126(11),125(100),89(18)。
实施例17
6-氯-2-氨基苯并噻唑和4-氯苄胺反应制备N-(4-氯苄基)-6-氯苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入6-氯-2-氨基苯并噻唑(0.1840g,1mmol)，4-氯苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率90％。1H NMR(500MHz,d6-DMSO):δ8.65(t,J＝6.0Hz,1H),7.79(m,1H),7.40-7.35(m,5H),7.24-7.22(m,1H),4.59(d,J＝6.0Hz,2H).13C NMR(125.4MHz,d6-DMSO):δ166.7,151.3,137.8,132.1,131.6,129.2,128.3,125.7,124.8,120.6,119.0,46.5.MS(EI):m/z(％)310(19),309(7),308(27),170(9),140(11),127(33),126(8),125(100),89(20),63(6)。
实施例18
6-甲氧基-2-氨基苯并噻唑和4-氯苄胺反应制备
N-(4-氯苄基)-6-甲氧基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入6-甲氧基-2-氨基苯并噻唑(0.1801g,1mmol)，4-氯苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率86％。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ7.38(d,J＝8.0Hz,1H),7.33-7.27(m,4H),7.11(m,1H),6.90-6.87(m,1H),4.58(s,2H),3.81(s,3H).13C NMR(125.4MHz,CDCl3):δ165.5,155.4,146.4,136.3,133.6,131.5,129.0,128.9,119.4,113.7,105.5,55.9,48.6.MS(EI):m/z(％)306(30),304(86),303(24),302(36),301(27),179(69),166(38),127(33),125(100),89(25)。
实施例19
6-乙氧基-2-氨基苯并噻唑和4-氯苄胺反应制备
N-(4-氯苄基)-6-乙氧基苯并噻唑-2-胺
管形反应器中依次加入6-乙氧基-2-氨基苯并噻唑(0.1941g,1mmol)，4-氯苄胺(2mmol，2equiv.)和氢氧化镁(0.1166g，200mol％)，氮气封管条件下加热到200℃反应36h。TLC和GC-MS监测反应，产物用柱色谱分离提纯，分离收率86％。1H NMR(500MHz,d6-DMSO):δ8.30(t,J＝6.0Hz,1H),7.42-7.37(m,4H),7.30-7.27(m,2H),6.82-6.97(m,1H),4.55(d,J＝6.0Hz,2H),3.98(q,J＝6.5Hz,2H),1.31(t,J＝7.0Hz,3H).13C NMR(125.4MHz,d6-DMSO):δ164.5,153.6,146.4,138.2,131.5,131.4,129.2,128.2,118.5,113.5,106.3,63.6,46.4,14.7.MS(EI):m/z(％)320(23),319(14),318(62),289(15),193(17),180(17),165(40),125(100),89(17)。
本发明使用无机碱为促进剂、廉价易得的胺类为烷基化试剂，在氮气保护、密封、无溶剂条件下，将杂芳胺与胺直接进行脱氨气的N-烷基化反应，方法直接、条件简单、易于操作，副产物为氨气，污染小，可回收利用，与已知方法相比优势明显，是一种制备杂芳胺衍生物的绿色方法，具有潜在广泛的应用前景。
上述实施例对本发明的具体描述，只用于对本发明进行进一步说明，不能理解为对本发明保护范围的限定，本领域的技术工程师根据上述发明的内容对本发明作出一些非本质的改进和调整均落入本发明的保护范围之内。