羟嗪衍生物及其制备方法、用途和制剂与流程

技术特征：

1.一种新型羟嗪衍生物，其为式(I)的化合物，或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、代谢物、前药、水合物、溶剂化物、盐，及其季铵化的氮类似物，

其中，

R₁和R₂各自独立地为氢、卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基、1至20个碳原子的烷基、1至20个碳原子的烷氧基、2至20个碳原子的烯基、2至20个碳原子的烯氧基、5至14个碳原子的环烷基、5至14个碳原子的杂环烷基、5至14个碳原子的环烯氧基、5至14个碳原子的杂环烯氧基、5至14个碳原子的环烷基烷基、5至14个碳原子的杂环烷基烷基、5至14个碳原子的环烯氧基烷基、5至14个碳原子的杂环烯氧基烷基、1至20个碳原子的氨烷基、1至20个碳原子的烷氨基、2至20个碳原子的酰基、2至20个碳原子的酰氨基、1至20个碳原子的烷氧基酰基、1至20个碳原子的硫代烷基、1至20个碳原子的卤代烷基、1至20个碳原子的卤代烷氧基；

m和n各自独立地为1-10的整数；

条件是，R₁和R₂至少其中之一为卤素。

2.根据权利要求1所述的羟嗪衍生物，其中，

R₁和R₂各自独立地为氢、卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基、1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷氧基、2至6个碳原子的烯基、2至6个碳原子的烯氧基、1至6个碳原子的氨烷基、1至6个碳原子的烷氨基、2至6个碳原子的酰基、2至6个碳原子的酰氨基、1至6个碳原子的烷氧基酰基、1至6个碳原子的硫代烷基、1至6个碳原子的卤代烷基、1至6个碳原子的卤代烷氧基；

m和n各自独立地为1-6的整数；

条件是，R₁和R₂至少其中之一为卤素。

3.根据权利要求2所述的羟嗪衍生物，其中，

R₁和R₂各自独立地为氢、卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基、1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷氧基、1至6个碳原子的卤代烷基、1至6个碳原子的卤代烷氧基；

m和n各自独立地为1-4的整数；

条件是，R₁和R₂至少其中之一为氟或氯原子。

4.根据权利要求3所述的羟嗪衍生物，其选自式(II)或式(III)的化合物：

5.一种制备权利要求1-4任一项所述羟嗪衍生物的方法，其特征在于，分别制备下列式(III)中间体和式(IV)中间体，

其中，

R₁、R₂、m和n如上定义，X为离去基团；

然后，式(III)中间体和式(IV)中间体反应得到产物。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，式(IV)中间体由相应的羧酸及其衍生物在硼烷二甲基硫醚络合物还原下制备得到。

7.根据权利要求5所述的方法，其中，式(III)中间体和式(IV)中间体在碱性条件下回流反应得到产物。

8.权利要求1-4任一项所述羟嗪衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，其中，所述肿瘤是前列腺癌。

10.一种药用制剂，其特征在于，所述制剂由权利要求1-4任一项所述羟嗪衍生物以及药用载体辅料或稀释剂所组成。