用于合成(1R,2S)‑贝达喹啉的手性诱导剂的制作方法

文档序号:12690757阅读:来源:国知局

技术特征:

1.用于合成(1R,2S)-贝达喹啉的手性诱导剂,其特征在于:所述的手性诱导试剂为N-苄基-L-脯氨醇、N-甲基-L-脯氨醇、(1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)丙烷-1-醇中的一种。

2.根据权利要求1所述的手性诱导剂,其特征在于:所述的手性诱导试剂为N-苄基-L-脯氨醇。

3.一种如权利要求2所述的手性诱导剂的用途,其特征在于:在以6-溴-3-苄基-2-甲氧基喹啉和3-N,N-二甲胺基-1-萘基-1-丙酮为原料,加入手性诱导剂N-苄基-L-脯醇锂诱导合成(1R,2S)-贝达喹啉。

4.根据权利要求3所述的手性诱导剂的用途,其特征在于:包括以下步骤:

低温-72~-78℃下在N-苄基-L-脯醇锂的四氢呋喃溶液中,再加入二(异丙基)锂铵LDA,慢慢滴加6-溴-3-苄基-2-甲氧基喹啉的四氢呋喃溶液,再继续加入3-N,N-二甲胺基-1-萘基-1-丙酮的四氢呋喃溶液,所得到产物经分离提纯得到(1R,2S)-贝达喹啉。

5.根据权利要求3所述的手性诱导剂的用途,其特征在于:N-苄基-L-脯氨醇的用量为6-溴-3-苄基-2-甲氧基喹啉的1.0至2.0当量。

6.根据权利要求5所述的手性诱导剂的用途,其特征在于:N-苄基-L-脯氨醇的用量为6-溴-3-苄基-2-甲氧基喹啉的1.10当量。

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