技术特征:
技术总结
本发明提供了一种(R)‑N‑Boc‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉及其制备方法和应用,(R)‑4‑溴‑α‑苯乙胺在路易斯酸作用下与多聚甲醛反应,得到(R)‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉,进而利用叔丁氧羰基对仲氨基进行保护得到(R)‑N‑Boc‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉,该成环方法步骤新颖独特,易于操作,收率较高。利用拆分试剂首先拆分得到手性的制备原料(R)‑4‑溴‑α‑苯乙胺,进而制备得到(R)‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉,使得可以大大缩减了体量,使体量大幅减小,整个过程的拆分浪费也大幅减小。本发明的整个制备方法的原料易得,工艺操作简单、成本低,具有较高的实际应用价值。
技术研发人员:吴天俊
受保护的技术使用者:上海馨远医药科技有限公司
技术研发日:2017.03.28
技术公布日:2017.07.18