技术总结
本发明提供一种光敏剂前药化合物及其制备方法和应用，具有式(I)所示的结构。本发明提供的光敏剂前药化合物，在5‑ALA或其酯类衍生物的N端引入二硫键，由于二硫键是一种GSH响应基团，在二硫键的β位连接氨酯键的条件下，这一含二硫键的基团在GSH作用发生自毁作用(self‑immolative)，从而释放出其所连接的5‑ALA或其酯类衍生物，再通过细胞内代谢途径生成原卟啉，在光动力诊疗中发挥光敏剂作用，一方面避免了5‑ALA发生二聚而失活，增加了药物稳定性；另一方面基于GSH在多种肿瘤细胞中过表达和该前药化合物对GSH的响应作用，增强了药物的肿瘤靶向性。本发明还提供了该光敏剂前药化合物在制备用于光动力诊疗的药物中的应用。
技术研发人员：李珂;林建国;邱玲;刘清竹;吕高超;彭莹;谢敏浩
受保护的技术使用者：江苏省原子医学研究所
技术研发日：2019.05.15
技术公布日：2019.09.20