含氟化合物修饰的阳离子聚合物在制备医疗美容及保健品中的应用的制作方法

文档序号:22834083发布日期:2020-11-06 16:25阅读:319来源:国知局
技术特征:

1.一种医美及保健品载体,包括医美及保健品载体(a),所述医美及保健品载体(a)为含氟化合物修饰的阳离子聚合物,所述含氟化合物修饰的阳离子聚合物为氟化壳聚糖,含氟化合物共价连接在壳聚糖主链上,所述壳聚糖的分子量范围在1000-5000000,脱乙酰度不小于55%且粘度范围为25-1000厘泊,所述医美及保健品载体能适用于生发药物和毛发护理药物、美容药物、保健药物。

2.根据权利要求1所述医美及保健品载体,其特征在于:所述医美及保健品载体中的氟化壳聚糖为含氟化合物共价连接在壳聚糖主链上,所述壳聚糖的分子量范围在1000-5000000,脱乙酰度不小于55%且粘度范围为25-1000厘泊,

所述含氟化合物为如下化学式(ⅰ)所示的含氟脂肪链,或式(ⅱ)所示的芳香环功能基团,所述r1为卤素(氟,氯,溴,碘)、卤素取代的烷烃、环烷烃、醛基、羧基、双键、炔键、羟基、磺酰氯、磺酸键或巯基这些能够与伯氨基反应的活性基团。

3.根据权利要求1所述医美及保健品载体,其特征在于:所述氟化壳聚糖为全氟庚酸氟化壳聚糖,所述全氟庚酸氟化壳聚糖的氟化修饰程度范围为5%~50%,优选为18%~25%。

4.一种制备权利要求3所述全氟庚酸氟化壳聚糖的方法,其包括如下步骤:

(1)制备壳聚糖醋酸水溶液:称取充分干燥的壳聚糖加入醋酸水溶液中,搅拌使充分溶解,随后缓慢滴加氢氧化钠,搅拌至溶液澄清,ph在6.2-6.8;

(2)全氟庚酸(13氟庚酸)的活化:称取全氟庚酸,将其溶于适量无水二甲基亚砜中,依次加入适量edc,nhs避光充分搅拌;

(3)13f庚酸壳聚糖的制备:将上述活化好的全氟酸溶液缓慢滴加到快速搅拌的壳聚糖溶液中,避光搅拌充分反应。

5.根据权利要求4所述制备全氟庚酸氟化壳聚糖的方法,其进一步包括如下步骤:

将充分反应的溶液缓慢滴加到氢氧化钾乙醇溶液中充分搅拌,过滤沉淀,用大量无水乙醇冲洗,至滤液呈中性,沉淀经甲醇、乙醚洗涤脱水,真空干燥,干燥后的沉淀物溶于盐酸溶液,冻干得全氟庚酸氟化壳聚糖盐酸盐。

6.一种采用权利要求1所述医美及保健品载体的药物复合物,包括医美及保健品载体(a)和药物组分(b),所述药物组分(b)为,生发药物和毛发护理药物;或保湿、嫩肤、抗皱、祛斑、祛疤药物;或皮炎、湿疹皮肤病外用药物;或激素类药物或维a酸类药物;或维生素e、绿茶多酚类、乙酰半胱氨酸、辅酶q10、超氧化物歧化酶。

7.一种医美及保健品载体制剂,所述制剂包括组分(a),所述组分(a)为含氟化合物修饰的阳离子聚合物,所述含氟化合物修饰的阳离子聚合物能作为生发药物和毛发护理药物、美容药物、保健药物给药的制剂。

8.一种采用权利要求1所述的医美及保健品载体制剂制备的用于生发的外用制剂,其特征在于:包括线粒体丙酮酸转运蛋白有效抑制剂uk5099、二甲双胍、米诺地尔、螺内酯、非那雄安与氟化壳聚糖形成的复合物,所述复合物的粒径范围为小于10微米,或所述复合物的粒径范围不大于500纳米,所述氟化壳聚糖与生发药物的质量比为1:0.5-50。

9.一种采用权利要求1所述的医美及保健品载体制剂制备的用于祛疤的复合物,其特征在于:包括以全氟庚酸修饰的壳聚糖和聚肌胞苷酸为主体形成的复合物颗粒,所述粒径范围为小于10微米,或所述复合物颗粒为不大于500纳米的复合物,所述氟化壳聚糖与祛斑类药物的质量比为1:0.5-50。

10.一种采用权利要求1所述的医美及保健品载体制剂制备的治疗黄褐斑的药物复合物,其特征在于:所述复合物为全氟庚酸修饰的壳聚糖包载氨甲环酸。所述氟化壳聚糖与黄褐斑治疗药物的质量比为1:0.5-50。

11.一种作为医美及保健品载体载体用的氟化修饰的壳聚糖衍生物,具有如下结构:含氟化合物共价连接在壳聚糖主链上,所述壳聚糖的分子量范围在1000-5000000,

所述含氟化合物为如下化学式(ⅰ)所示的含氟脂肪链,或式(ⅱ)所示的芳香环功能基团,所述r1为卤素(氟,氯,溴,碘)、卤素取代的烷烃、环烷烃、醛基、羧基、双键、炔键、羟基、磺酰氯、磺酸键或巯基这些能够与伯氨基反应的活性基团。

12.一种作为医美及保健品载体制剂用的氟化修饰的壳聚糖衍生物,具有如式(ⅳ)所示的含有伯氨基的壳聚糖分子骨架:

所述壳聚糖的伯氨基与含氟功能基团之间形成的连接基团为:-nh-、-n=c-、-nhch2ch(oh)-、-nhch2ch(oh)ch2o-、以及衍生基团;

所述含氟功能基团为含氟脂肪链、芳香环功能基团。

13.根据权利要求11所述的作为医美及保健品载体制剂用的氟化修饰的壳聚糖衍生物,其特征在于:所述式(ⅰ)中x为0-3的整数,y为0-20的整数,z为0-8的整数,r2为cf3、chf2、ch2f、或ch3(当y不为0);

所述含氟脂肪链化合物是指含氟烃基及其衍生物,包括三氟乙酸、五氟丙酸、七氟丁酸、九氟戊酸、十一氟己酸、十三氟庚酸、十五氟辛酸、十七氟壬酸、十九氟奎酸、全氟丁酸酐、全氟庚酸酐、全氟癸酸酐、2,2,3,3,4,4,4-七氟丁基丙烯酸酯、3-(1h,1h,5h八氟戊氧基)-1,2-环氧丙烯、九氟丁基璜酰胺酐及其衍生物。

14.根据权利要求11所述的作为医美及保健品载体制剂用的氟化修饰的壳聚糖衍生物,其特征在于:所述式(ⅱ)中r为h,ch3,oh,no2,o,cf3,f,ch2oh,cn,nco,或(cf2)acf3(a为1-20的整数)等,且至少一个r为f;

所述含氟芳香环化合物包括3-氟苯甲酸、3,5-二氟苯甲酸、2,3,5,6-四氟-4-甲基苯甲酸、五氟苯甲酸、2-氟-3-(三氟甲基)苯甲酸及其衍生物。

15.根据权利要求11所述的作为医美及保健品载体制剂用的氟化修饰的壳聚糖衍生物,其特征在于:所述壳聚糖和含氟化合物共价连接,在所述壳聚糖分子表面进行修饰,构成一种药物载体,其结构如式(v)所示,b、c均为20-500的整数,式(v)如下:

其中,b为含氟功能基团与壳聚糖伯氨基形成的连接基团,c为含氟脂肪链、芳香环功能基团。


技术总结
本发明公开了一种医美及保健品载体,包括医美及保健品载体(a),该医美及保健品载体(a)为含氟化合物修饰的阳离子聚合物,该合氟化合物修饰的阳离子聚合物为氟化壳聚糖,含氟化合物共价连接在壳聚糖主链上,该壳聚糖的分子量范围在1000‑5000000,脱乙酰度不小于55%且粘度范围为25‑1000厘泊,该医美及保健品载体能适用于生发药物和毛发护理药物、美容药物、保健药物。本发明的含氟化合物修饰的阳离子聚合物,尤其是氟化壳聚糖,具有可以与多种药物进行普适性结合,促进药物吸收,提高药物的生物利用度,降低药物剂量,减少药物毒性的优点,效果好,应用十分广泛,具有巨大的商业价值。并且本发明的含氟化合物修饰的阳离子聚合物操作简易,具备商业化的基础。

技术研发人员:刘庄;陈倩;沈菁菁;肖志晟;庄齐;金秋桐;赵琪
受保护的技术使用者:苏州大学
技术研发日:2020.01.20
技术公布日:2020.11.06
当前第2页1 2 
网友询问留言 留言:0条
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!