使用不对称氢化合成S-氟丁酰草胺的方法与流程

文档序号:31722980发布日期:2022-10-04 23:47阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种用于由化合物s-5制备化合物s-1的方法其中化合物s-5通过以下方式制备:将化合物2在手性络合物的存在下用叔胺和氢源进行处理。2.如权利要求1所述的方法,其中,该手性络合物包含与手性双膦络合的钌。3.如权利要求2所述的方法,其中,该手性络合物是氯[(s)-(-)-2,2
’‑
双(二苯基膦基)-1,1
’‑
联萘基](对伞花烃)氯化钌(ii)。4.如权利要求1所述的方法,其中,该叔胺包含三乙胺。5.如权利要求1所述的方法,其中,化合物s-5通过包括以下的方法来制备:将化合物2用三乙胺进行处理以提供具有式3的三乙胺盐
在手性络合物的存在下将该具有式3的三乙胺盐用氢源进行处理以提供具有式s-4的三乙胺盐以及将该具有式s-4的三乙胺盐用酸进行处理。6.如权利要求1所述的方法,其中,化合物2通过以下方式制备:将具有式6的化合物其中r1是c
1-c6烷基;用化合物7在碱的存在下进行处理,以提供具有式8的化合物其中r1是c
1-c6烷基;以及水解该具有式8的化合物。7.如权利要求6所述的方法,其中,r1是ch3。8.如权利要求1所述的方法,其中,通过包括以下的方法将化合物s-5转化为具有式s-1
的化合物:将化合物s-5用氯化剂进行处理以制备化合物s-9以及任选地在额外的碱的存在下将化合物s-9用化合物10进行处理9.如权利要求8所述的方法,其中,该氯化剂是亚硫酰氯。10.如权利要求8所述的方法,其中,该额外的碱包含三乙胺。11.一种用于制备化合物s-1的方法该方法包括:将化合物2在手性络合物的存在下用叔胺和氢源进行处理以制备化合物s-5
以及将化合物s-5转化为化合物s-1。12.如权利要求11所述的方法,其中,该手性络合物包含与手性双膦络合的钌。13.如权利要求12所述的方法,其中,该手性络合物是氯[(s)-(-)-2,2
’‑
双(二苯基膦基)-1,1
’‑
联萘基](对伞花烃)氯化钌(ii)。14.如权利要求11所述的方法,其中,该叔胺包含三乙胺。15.如权利要求11所述的方法,其中,化合物s-5通过包括以下的方法来制备:将化合物2用三乙胺进行处理以提供具有式3的三乙胺盐在手性络合物的存在下将该具有式3的三乙胺盐用氢源进行处理以提供具有式s-4的三乙胺盐以及将该具有式s-4的三乙胺盐用酸进行处理。16.如权利要求11所述的方法,其中,化合物2通过以下方式制备:将具有式6的化合物其中r1是c
1-c6烷基;用化合物7
在碱的存在下进行处理,以提供具有式8的化合物其中r1是c
1-c6烷基;以及水解该具有式8的化合物。17.如权利要求16所述的方法,其中,r1是ch3。18.如权利要求11所述的方法,其中,通过包括以下的方法将化合物s-5转化为化合物s-1:将化合物s-5用氯化剂进行处理以制备化合物s-9以及任选地在额外的碱的存在下将化合物s-9用化合物10进行处理19.如权利要求18所述的方法,其中,该氯化剂是亚硫酰氯。20.如权利要求21所述的方法,其中,该额外的碱包含三乙胺。21.一种用于制备化合物s-1的方法
该方法包括:将具有式6的化合物其中r1是c
1-c6烷基;用化合物7在碱的存在下进行处理,以提供具有式8的化合物其中r1是c
1-c6烷基;水解该具有式8的化合物以提供化合物2将化合物2在手性络合物的存在下用叔胺和氢源进行处理以制备化合物s-5
以及将化合物s-5转化为化合物s-1。22.如权利要求21所述的方法,其中,r1是ch3。23.如权利要求21所述的方法,其中,该手性络合物包含与手性双膦络合的钌。24.如权利要求23所述的方法,其中,该手性络合物是氯[(s)-(-)-2,2
’‑
双(二苯基膦基)-1,1
’‑
联萘基](对伞花烃)氯化钌(ii)。25.如权利要求21所述的方法,其中,该叔胺包含三乙胺。26.如权利要求21所述的方法,其中,化合物s-5通过包括以下的方法来制备:将化合物2用三乙胺进行处理以提供具有式3的三乙胺盐在手性络合物的存在下将该具有式3的三乙胺盐用氢源进行处理以提供具有式s-4的三乙胺盐以及将该具有式s-4的三乙胺盐用酸进行处理。27.如权利要求21所述的方法,其中,通过包括以下的方法将化合物s-5转化为化合物
s-1:将化合物s-5用氯化剂进行处理以制备化合物s-9以及任选地在额外的碱的存在下将化合物s-9用化合物10进行处理28.如权利要求27所述的方法,其中,该氯化剂是亚硫酰氯。29.如权利要求27所述的方法,其中,该额外的碱包含三乙胺。30.一种用于制备化合物s-5的方法该方法包括:将化合物2在手性络合物的存在下用叔胺和氢源进行处理。31.如权利要求30所述的方法,其中,该手性络合物包含与手性双膦络合的钌。32.如权利要求31所述的方法,其中,该手性络合物是氯[(s)-(-)-2,2
’‑
双(二苯基膦基)-1,1
’‑
联萘基](对伞花烃)氯化钌(ii)。33.如权利要求30所述的方法,其中,该叔胺包含三乙胺。34.如权利要求30所述的方法,其中,化合物s-5通过包括以下的方法来制备:将化合物2
用三乙胺进行处理以提供具有式3的三乙胺盐在手性络合物的存在下将该具有式3的三乙胺盐用氢源进行处理以提供具有式s-4的三乙胺盐以及将该具有式s-4的三乙胺盐用酸进行处理。35.如权利要求30所述的方法,其中,化合物2通过以下方式制备:将具有式6的化合物其中r1是c
1-c6烷基;用化合物7在碱的存在下进行处理,以提供具有式8的化合物
其中r1是c
1-c6烷基;以及水解该具有式8的化合物。36.如权利要求35所述的方法,其中,r1是ch3。37.一种具有式16的化合物其中g是oh、c
1-c6烷氧基或o-m
+
;并且m
+
是碱金属阳离子或叔铵阳离子。38.如权利要求37所述的化合物,其中,g是oh或och3。39.如权利要求37所述的化合物,其中,g是o-(乙基)3nh
+


技术总结
披露了一种用于由化合物S-5制备化合物S-1的方法;其中化合物S-5通过以下方式制备:将化合物2在手性络合物的存在下用叔胺和氢源进行处理。行处理。行处理。


技术研发人员:K
受保护的技术使用者:凯米诺瓦有限公司
技术研发日:2021.02.10
技术公布日:2022/10/3
当前第2页1 2 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1