技术特征：
1.用于制备包含丙烯醛衍生的链段和聚亚烷基二醇低聚物的生物活性聚合物的工艺，所述工艺包含在不大于15℃的温度使聚亚烷基二醇与丙烯醛在水溶液中反应，以形成分子量不大于1000道尔顿的共聚物。2.权利要求1的工艺，其中溶液的ph为碱性的并且不大于ph 12.5。3.权利要求1或权利要求2的工艺，其中聚亚烷基二醇和丙烯醛的水溶液以至少20％w/w的量包含水。4.前述权利要求任一项的工艺，其中聚亚烷基二醇:丙烯醛的重量比为至少4:1。5.前述权利要求任一项的工艺，其中聚亚烷基二醇的分子量为不大于800道尔顿。6.前述权利要求任一项的工艺，其中聚亚烷基二醇的分子量为200至600道尔顿。7.前述权利要求任一项的工艺，其中向聚亚烷基二醇的水溶液添加丙烯醛。8.前述权利要求任一项的工艺，其中所述温度在-20℃至15℃的范围中。9.前述权利要求任一项的工艺，其中水溶液的温度为不大于12℃。10.前述权利要求任一项的工艺，其中水溶液的温度为至少-10℃。11.前述权利要求任一项的工艺，其中水溶液的温度为-5℃至10℃。12.前述权利要求任一项的工艺，其中向包含至少20％w/w水的聚乙二醇的水溶液添加丙烯醛，其中丙烯醛是以浓度不大于50％w/w、优选地不大于30％w/w的丙烯醛水溶液的形式添加的。13.前述权利要求任一项的工艺，其包含以下步骤：提供聚亚烷基二醇(优选地分子量在200至600道尔顿范围中的聚乙二醇)的弱碱性的(优选地ph不大于12.5；更优选地ph 8至12.5，诸如9.0至12.0)水溶液；将丙烯醛作为浓度不大于丙烯醛水溶液(通常含有防腐剂)的50％w/w的水溶液(优选地在例如至少2分钟、更优选地至少5分钟的时间段内缓慢地)添加；在添加丙烯醛的期间，维持溶液在不大于15℃、优选地不大于12℃的温度，以形成共聚物；以及优选地，一旦丙烯醛单体已耗尽，就添加酸以提供小于9、并且优选地不大于8的ph。14.根据前述权利要求任一项的工艺，其中聚亚烷基二醇与丙烯醛在水溶液中的反应是在包含用以控制温度的热交换器的反应容器中进行的。15.根据权利要求14的工艺，其中聚亚烷基二醇与丙烯醛在水溶液中的反应是在搅拌着的反应容器中进行的，该反应容器设置有流动的冷却剂液体的夹套以控制反应容器内的温度。16.权利要求14或权利要求15的工艺，其中反应条件通过计算机控制选自以下的一个或多个反应参数而调整：丙烯醛添加速率、水流速率、夹套内水的温度、以及水溶液的搅拌速度。17.治疗患有选自微生物感染、病毒感染和癌症的疾病的受试者的方法，所述方法包含对受试者给药有效量的根据权利要求1至16任一项的工艺制备的生物活性试剂。18.丙烯醛和聚亚烷基二醇在制造用于治疗选自细菌感染、病毒感染和癌症的疾病的药剂中的用途，其中所述用途包含权利要求1至16任一项的工艺。19.根据权利要求17或权利要求18的方法或用途，其中所述疾病为肠胃外疾病。20.用于治疗选自细菌感染、病毒感染和癌症的受试者中疾病的组合物，其中所述组合
物是通过包含权利要求1至16任一项的工艺的工艺制备的。
技术总结
用于制备包含丙烯醛衍生的链段和聚亚烷基二醇低聚物的生物活性聚合物的工艺，所述工艺包含在不大于15℃的温度下使聚亚烷基二醇与丙烯醛在水溶液中反应，以形成分子量不大于1000道尔顿的共聚物。1000道尔顿的共聚物。1000道尔顿的共聚物。
技术研发人员：G.J.H.梅尔罗斯 M.K.迪利齐亚 T.G.W.贾雷特 A.科拉拉斯 J.M.沃德
受保护的技术使用者：瑞克制药有限公司
技术研发日：2021.01.29
技术公布日：2022/11/25