一种抗真菌药物的合成方法与流程

文档序号:35535392发布日期:2023-09-21 22:23阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种抗真菌药物的合成方法,该方法包括如下步骤:

2.根据权利要求1所述的合成方法,其中所述式ii的化合物选自:

3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其中,在步骤(1)中,所述反应溶剂为六氟异丙醇。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的合成方法,其中,在步骤(1)中,反应温度为0~60℃。

5.根据权利要求4所述的合成方法,其中,在步骤(1)中,反应温度为40~45℃。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的合成方法,其中,在步骤(1)中,所述式ii的化合物与所述三氟乙酸之间的摩尔投料比为1:0.8~1:40。

7.根据权利要求6所述的合成方法,其中,在步骤(1)中,所述式ii的化合物与所述三氟乙酸之间的摩尔投料比为1:3~1:5。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的合成方法,其中,在步骤(1)中,所述式ii的化合物与所述反应溶剂的质量体积比为1:1~1:100。

9.根据权利要求8所述的合成方法,其中,在步骤(1)中,所述式ii的化合物与所述反应溶剂的质量体积比为1:5~1:15。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的合成方法,其中,在步骤(2)中,向步骤(1)得到的式iii的化合物中添加硫酸,析出固体,过滤,滤饼用水溶解,加入氢氧化钡中和过量硫酸,过滤,水相冻干,以得到式i的硫酸盐化合物。


技术总结
本发明涉及一种抗真菌药物的合成方法,该方法包括如下步骤:(1)将式II的化合物在酸的存在下在反应溶剂中脱Boc生成式III的化合物;以及(2)向步骤(1)得到的式III的化合物中添加硫酸转化为式I的硫酸盐化合物,其中式II的化合物、式III的化合物如说明书所述。本发明的合成方法,避免了现有工艺采用HCl脱Boc得到的式IV易吸潮降解,而且减少了现有工艺HCl、H2SO4、TFA与其他溶剂脱Boc时副产物式V的产生,无需纯化就可将该杂质控制在0.10%以下,工艺操作简单,总纯度可达99%以上,各项指标合格。

技术研发人员:俞雄,徐子安,张袁伟,宋明炜,傅永昌
受保护的技术使用者:上海方予健康医药科技有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/15
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