专利名称：一种2,3,4,7-四氢-1h-氮杂卓类化合物及其制备方法与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种2，3，4，7_四氢-IH-氮杂卓类化合物及其制备方法与应用，属于有机合成领域。
背景技术：
2,3,4,7-四氢-IH-氮杂卓类化合物以及类似物具有多样性的生物活性，在医药、 农药等领域具有极大的研究价值。在已有的研究中，这类化合物普遍显示了较好的除草活性，因此受到了很多关注。尽管这些2，3，4，7-四氢-IH-氮杂卓类化合物以及类似物在生物活性分子研究中扮演着重要角色，但是比较成功的合成方法还比较少见，因此，发展简单实用的高效合成方法合成这些化合物并研究其生物活性一直备受重视。亲核有机膦催化的分子间环加成反应是合成碳环和杂环化合物的最有效的工具之一，利用这类环加成反应可以非常简洁地从便宜易得的原料合成结构复杂的碳环和杂环化合物。目前，亲核有机膦催化的环加成反应已被用于合成环戊烯、环己烯、环丙烷、呋喃、 呋喃酮、四氢吡啶、二氢吡咯、二氢吡喃酮、二氢异噁唑、色满、苯并吡喃酮、二氢苯并呋喃、 吡唑、1，3-二氧六环等碳环和杂环化合物，在构建多样性化合物库中发挥着重要作用。
发明内容
本发明的目的是提供一种2，3，4，7-四氢-IH-氮杂卓类化合物及其制备方法。本发明提供的式(III)所示2，3，4，7-四氢-IH-氮杂卓类化合物，
权利要求
1.式(III)所示2，3，4，7-四氢-IH-氮杂卓类化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述卤素取代的苯基中，所述卤素选自氟、氯和溴中至少一种；所述卤素取代的苯基为单取代苯基；所述烷基取代的苯基中，烷基中的碳原子总数均为1 4。
3.权利要求1或2所述化合物的制备方法，包括如下步骤在膦催化剂存在的条件下， 式(I)所示化合物和式(II)所示化合物进行环加成反应即得；
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于所述膦催化剂为烷基二芳基膦和二(二芳基膦基)烷烃中至少一种；其中，所述烷基二芳基膦选自甲基二苯基膦、乙基二苯基膦、 丙基二苯基膦、异丙基二苯基膦、丁基二苯基膦、叔丁基二苯基膦和环己基二苯基膦中至少一种；所述二(二芳基膦基)烷烃选自1，3_ 二(二苯基膦基)丙烷和1，4_ 二(二苯基膦基)丁烷中至少一种。
5.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于所述环加成反应的溶剂选自氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、苯、甲苯、四氢呋喃、甲醇、乙醚、二甲基亚砜和N，N-二甲基甲酰胺中至少一种。
6.根据权利要求3-5中任一所述的方法，其特征在于式⑴所示化合物与式(II)所示化合物的摩尔份数比为1 (1 幻；所述膦催化剂占式(I)所示化合物的摩尔百分含量为1 100%。
7.根据权利要求3-6任一所述的方法，其特征在于所述环加成反应的时间为1小时 72小时；温度为0°C 40°C。
8.权利要求1或2所述式(III)所示化合物在制备除草剂中的应用。
9.一种除草剂，其活性成分为权利要求1或2所述式(III)所示化合物。
10.根据权利要求8所述的应用或权利要求9所述的除草剂，其特征在于所述除草剂防除杂草马唐和油菜。
全文摘要
本发明公开了一种式(III)所示2，3，4，7-四氢-1H-氮杂卓类化合物及其制备方法与应用。该制备方法包括如下步骤在膦催化剂存在的条件下，式(I)所示化合物和式(II)所示化合物进行环加成反应即得。本发明还提供了式(III)所示2，3，4，7-四氢-1H-氮杂卓类化合物在制备除草剂中的应用，如可防除杂草马唐和油菜。本发明提供的方法采用环加成的方式进行反应，属于原子经济性反应；本发明采用有机膦作为催化剂，而不用过渡金属催化剂，产品中不会存在重金属残留污染物；本发明制备的化合物均为新化合物，具有一定的除草活性。
文档编号A01P13/00GK102516172SQ20111038038
公开日2012年6月27日 申请日期2011年11月25日 优先权日2011年11月25日
发明者刘洪蕾, 王敏, 荆呈峰, 那日松, 郭红超, 钟江春 申请人:中国农业大学