介离子吡啶并[1,2-a]嘧啶杀虫剂的制作方法
【专利摘要】本发明公开了式1的化合物，其中R1为各自任选地被Q和至多3个取代基取代的苯基或吡啶基，所述取代基独立地选自R2；每个R2独立地为卤素、氰基、SF5、C1–C4烷基、C1–C4卤代烷基、C1–C4烷氧基、C1–C4卤代烷氧基、C1–C4烷硫基或C1–C4卤代烷硫基；并且Q为各自任选地被至多5个取代基取代的苯基或吡啶基，所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1–C4烷基、C1–C4卤代烷基、C1–C4烷氧基和C1–C4卤代烷氧基。本发明还公开了包含式的1化合物的组合物和防治无脊椎害虫的方法、所述方法包括使所述无脊椎害虫或其环境与生物学有效量的本发明的化合物或组合物接触。本发明还公开了提高农作物活力的方法，所述方法包括使所述农作物、生长所述农作物的种子或所述农作物的生长点与生物学有效量的本发明的化合物或组合物接触。
【专利说明】介离子吡啶并[1,2-A]嘧啶杀虫剂
【技术领域】
[0001]本发明涉及适于农艺和非农艺用途的某些嘧啶傭化合物、它们的组合物、以及使用它们来防治无脊椎害虫诸如农艺和非农艺环境中的节肢动物的方法。
【背景技术】
[0002]为了获得高作物效率，防治无脊椎害虫是极为重要的。无脊椎害虫对农作物生长和储存的损害会导致产量显著降低，从而造成消费者成本上升。对于林业、温室作物、观赏植物、苗圃作物、贮藏食物和纤维产品、牲畜、居室、草皮、木制品以及公共卫生，防治无脊椎害虫也是重要的。为此目的，有许多产品可商购获得，但是持续需要更有效、更经济、毒性更小、对环境更安全或具有不同作用位点的新型化合物。
[0003]PCT专利公布W009/099929公开了某些式i的介离子嘧啶输化合物作为杀昆虫剂
[0004]
【权利要求】
1.式I的化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物，其中 R1为任选地被Q和至多3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自R2 ;并且Q为各自任选地被至多3个取代基取代的苯基或吡啶基，所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1 - C4烷基、C1 - C4卤代烷基、C1 - C4烷氧基和C1 - C4卤代烷氧基。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中 R1为任选地被至多3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自卤素、C1 - C4烷基、C1 - C4卤代烷基、C1 - C4烷氧基和C1 - C4卤代烷氧基。
4.根据权利要求3所述的化合物，所述化合物选自:2-羟基-4-氧-3-苯基-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I,2_a]啼啶锵内盐； 3-(4-氟苯基)-2-羟基-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[1，2_a]嘧啶镏内盐； 2-羟基-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]-4H-吡啶并[1，2_a]嘧唳锡内盐； 2-羟基-3-(2-甲氧基苯基)-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[1，2_a]嘧啶锖内盐； 2-羟基-3-(3-甲氧基苯基)-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[1，2_a]嘧啶懷内盐； 3-(2，4-二氟苯基)-2-羟基-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[1，2_a]嘧啶锖内盐； 2-羟基-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-4H-吡啶并[1，2_a]啼啶镨内盐;3-(2-溴苯基)-2-羟基-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I, 2_a]啼啶镥内盐；3- (2-氟苯基)-2-羟基-4-氧-1- (5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I, 2_a]啼啶镥内盐； 3-[2_氟-5-(三氟甲基)苯基]-2-羟基-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I, 2-a]嘧啶钂内盐；2-羟基-3-(3-甲基苯基)-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I, 2-a]啼啶.镇内盐； 3-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-2-羟基-4-氧-1- (5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I, 2-a]啼啶镥内盐(即索引表A的化合物12)； 3-(4-氯-2-氟苯基)-2-羟基-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶锖内盐；
3- (2-氯苯基)-2-羟基-4-氧-1- (5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I, 2-a]啼啶镭内盐； 3-[3_氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羟基-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I, 2-a]嘧啶_内盐； 3-(3, 5- 二氯苯基)-2-羟基-4-氧-1- (5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I, 2-a]啼啶镥内盐； 3-(3, 5- 二氯-4-氟苯基)-2-羟基-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)_4H_吡啶并[1，2-a]啼啶镛内盐; 3-(4’ -氰基-5，2’ - 二甲基[1，I’ -联苯基]-3-基)-2-羟基-4-氧-1- (5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I, 2-a]啼啶镥内盐;和 3-(3-氯苯基)-2-羟基-4-氧-1-(5-嘧啶基甲基)-4H-吡啶并[I, 2-a]啼啶锩内盐。
5.组合物，包含权利要求1所述的化合物和至少一种附加组分，所述附加组分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂。
6.根据权利要求5所述的组合物，还包含至少一种附加的生物学活性化合物或试剂。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述至少一种附加的生物学活性化合物或试剂选自阿巴美丁、高灭磷、灭螨醌、啶虫脒、氟丙菊酯、磺胺螨酯、双甲脒、阿维菌素、印苦楝子素、谷硫磷、杀虫磺、联苯菊酯、联苯肼酯、双三氟虫脲、硼酸盐、扑虱灵、硫线磷、西维因、克百威、杀螟丹、伐虫脒、氯虫苯甲酰胺、溴虫腈、定虫隆、氯蜱硫磷、甲基氯蜱硫磷、可芬诺、螨死净、可尼丁、氰虫酰胺、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、Y-三氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、α-氯氰菊酯、ζ_氯氰菊酯、赛灭净、溴氢菊酯、丁醚脲、敌匹硫磷、迪厄尔丁、除虫脲、四氟甲醚菊酯、杀虫双、乐果、呋虫胺、二苯丙醚、甲氨基阿维菌素、硫丹、顺式氰戍菊酯、乙虫腈、依芬宁、乙螨唑、苯丁锡、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、腈苯苯醚菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫酰胺、氟氰戊菊酯、嘧虫胺、氟虫脲、氟胺氰菊酯、τ -氟胺氰菊酯、大福松、伐虫脒、噻唑磷、氯虫酰肼、氟铃脲、噻螨酮、伏蚁腙、吡虫啉、茚虫威、杀虫皂、异柳磷、虱螨脲、马拉硫磷、氰氟虫腙、蜗牛敌、甲胺磷、杀扑磷、灭虫威、乙肟威、甲氧普烯、甲氧滴滴涕、甲氧卞氟菊酯、久效磷、甲氧虫酰肼、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、双苯氟脲、多氟虫酰脲、草氨酰、对硫磷、甲基对硫磷、扑灭司林、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、硫硫威、丙溴磷、丙氟菊酯、克螨硫、芬、吡硫酮、派福罗、除虫菊酯、哒螨酮、啶虫丙醚、披福贵、披绿罗、蚊蝇醚、鱼藤酮、理阿诺碱、多菌虫素、多杀菌素、季酮螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯、硫丙磷、砜虫啶、虫酰肼、吡螨胺、伏虫脲、七氟菊酯、硫丁磷、杀虫畏、似虫菊、噻虫啉、噻虫嗪、硫双灭多威、杀虫双、唑虫酰胺、四溴菊酯、唑硫威、敌百虫、杀铃脲、苏云金芽孢杆菌δ -内毒素、昆虫病原细菌、昆虫病原病毒和昆虫病原真菌。
8.用于保护动物以防无脊椎寄生害虫的组合物，包含杀寄生虫有效量的权利要求1所述的化合物和至少一种载体。
9.防治无脊椎害虫的方法，包括使所述无脊椎害虫或其环境与生物学有效量的权利要求I所述的化合物接触。
10.提高农作物活力的方法，包括使所述农作物、生长所述农作物的种子或所述农作物的生长点与生物学有效量的权利要求1所述的化合物接触。
11.经处理的种子，包含以处理前所述种子的重量计约0.0001%至1%的量的权利要求1所述的化合物。
12.化合物Ν-[( 5-嘧啶基)甲基]-2-吡啶胺。
【文档编号】A01N43/54GK103459387SQ201180062994
【公开日】2013年12月18日 申请日期:2011年12月22日 优先权日:2010年12月29日
【发明者】T·F·小帕胡特斯基 申请人:杜邦公司