一类双氰基酰胺化合物及其合成方法与应用的制作方法

文档序号:262191阅读:339来源:国知局
专利名称:一类双氰基酰胺化合物及其合成方法与应用的制作方法
技术领域
本发明属于有机化合物合成技术领域,特别涉及一类双氰基酰胺化合物及其合成方法与应用。
背景技术
氰基化是有机合成中常见并具有重要实用价值的转变之一,作为一个重要的官能团和生物活性基团,氰基在新农药创制领域受到相当重视。如杀虫剂锐劲特和溴虫腈,除草剂氰氟草酯,杀菌剂噻唑菌胺、氰菌胺和嘧菌酯等都已在农业领域发挥了重要作用。对新型氰基衍生物的研究,有望获得性能更为优异的具有杀虫、杀螨、杀菌或除草活性的农药先导结构。植物真菌病害约占植物总病害的70-80%,而稻瘟病是目前世界上对水稻产量影响最严重的一种病害,这种病原菌附着胞的黑色素为致病侵染过程中所必需的细胞结构,抑制病原菌黑色素的生物合成是控制该病害的一种有效途径。小柱胞酮脱水酶抑制剂能够通过抑制真菌的黑色素生物合成阻断真菌对作物的侵染,该类农药的代表品种为三环唑、环丙酰菌胺、氰菌胺等。各类虫害的发生每年都给农业生产造成巨额损失,因此,寻找具有结构新、活性高和选择性好的新型杀虫剂先导结构一直是农药研究领域的重要内容。

发明内容
本发明的目的是提供一类双氰基酰胺化合物。本发明的另一个目的是提供一类双氰基酰胺化合物的制备方法。本发明还有一个目的是提供一类双氰基酰胺化合物在农业病虫害防治中的应用。一类双氰基酰胺化合物,其特征在于,所述的化合物具有通式I所示的结构
权利要求
1.一类双氰基酰胺化合物,其特征在于,所述的化合物具有通式I所示的结构:
2.根据权利要求1所述的一类双氰基酰胺化合物,其特征在于,R1为烷基、烷氧基和卤素中的任一种。
3.根据权利要求1所述的一类双氰基酰胺化合物,其特征在于,R3-R6为H。
4.根据权利要求1所述的一类双氰基酰胺化合物,其特征在于,所述的一类双氰基酰胺化合物为下述化合物中的任一种1-氰基-N-(1-氰基-1-(4-氟苯基)甲基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(1-氰基-1-(4-氯苯基)甲基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-苯基甲基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(1-氰基-1-(4-甲氧基苯基)甲基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-甲基苯基)甲基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-叔丁基苯基)甲基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-溴苯基)甲基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(3-氯苯基)甲基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N- (1-氰基-l-(3,4-亚甲基二氧苯基)甲基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-甲基苯基)乙基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-苯基乙基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-甲氧基苯基)乙基)环丙烧甲酰胺、1-氰基-N-(1-氰基-1-(4-氯苯基)乙基)环丙烧甲酰胺、1-氰基-N-(1-氰基-1-(3-氟苯基)乙基)环丙烷甲酰胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-溴苯基)乙基)环丙烷甲酰胺。
5.权利要求1所述的一类双氰基酰胺化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(I)使用氰基乙酸乙酯和通式II所示的化合物为原料,在缚酸剂、相转移催化剂存在的条件下,常温反应8 16小时,合环得到通式III所示的化合物
6.权利要求1所述的一类双氰基酰胺化合物在农业病虫害防治中的应用,其特征在于,用于防治稻瘟菌、腐霉菌、粘虫和蚊幼虫。
全文摘要
本发明公开了一类双氰基酰胺化合物及其合成方法与应用,属于有机化合物合成技术领域。所述的一类双氰基酰胺化合物具有如下所示的结构所述的化合物的合成方法为首先合成α-氰基环丙烷羧酸中间体和胺腈中间体,后按有机常规缩合方法将两者进行缩合即得到一类双氰基酰胺化合物。该类化合物具有优良的杀菌活性、杀虫活性。本发明提供的合成方法合理易行,得到的化合物结构新颖、修饰改造余地大,可做为农药活性先导进行深入研究,而且可能作为农用杀菌剂予以使用,具有很高的生产应用价值。
文档编号A01P7/04GK103030575SQ20131000119
公开日2013年4月10日 申请日期2013年1月4日 优先权日2013年1月4日
发明者袁德凯, 徐高飞 申请人:中国农业大学
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