专利名称：外用热熔弹性体树脂基膏药及其制备方法
技术领域：
本发明属医药技术领域，具体涉及一种以热熔弹性体树脂交联体为基膏的膏药及其制备方法。
背景技术：
市售传统硬膏剂外用膏药，大都使用天然橡胶作为膏基。因天然橡胶中均含有可致敏的异性植物蛋白，故易诱发皮肤过敏或引起皮肤刺激，且剥离时产生撕拉疼痛。此外，传统橡皮膏在制备过程中需使用大量汽油作为溶媒，为挥发尽汽油，需采用长烘道挥发工艺，这样将导致一些具有治疗作用的挥发性药物也随着损失；同时又由于膏基本身存在的缺陷，膏药中药物的扩散性受到很大限制，影响疗效。
发明内容
本发明的目的在于克服上述不足之处，提出一种对皮肤无过敏、无刺激，药物扩散性好，起效快的膏药及其制备方法。
本发明提供的膏药，采用一种热熔弹性体树脂为主体骨架的交联体作为膏基，与主药料组配而成，该膏基由热熔弹性体树脂与交联剂敖合而成，其按重量配比的组成为设热熔弹性体树脂为100份，则交联剂为10-40份，补强剂为20-75份，增粘剂为20-75份。
本发明中，所述热熔弹性体树脂较为合适的可采用苯乙烯-异戊二烯嵌段聚合物；所述交联剂可采用羊毛脂、凡士林、椰子油、平平加、可可豆油之一种，或几种的混合物。所述增粘剂可采用氢化松香、蒎烯树脂或松香之一种或其混合物；所述补强剂可采用氧化锌、二氧化钛或重质碳酸钙之一种或其混合物。
本发明中，所采用的交联剂为二相自乳化性物料，故所形成的膏基不仅能适用于油性主药物，而且还适用于水性主药物。
本发明中，热熔弹性体树脂经交联剂敖合组成网格形膏状弹性体，它不仅保持了天然橡胶所具有的物性，而且使膏体的包裹性达到了充分的发挥，其药物的包裹性又具备较好的二相性，由此膏药受被贴状态的变化，药物的释放、扩散、通透性得到了保障。在制备过程中，为达到外用贴膏的基本条件---内聚和初粘，加入了适量的辅助性的交联剂和适量的既有膏体促进作用、又有填充和支持体作用的补强剂。在辅料中可优选平平加和氧化锌，结合人体表皮贴敷所应具备的初粘性和能促进药物由基质向表皮扩散、透入作用的平平加，同时可起交联作用，对人体表皮具收敛作用的氧化锌，同时可起补强作用。三类辅料的添加使膏体的表面具有光泽、粘着舒适性和膏体富有独特的弹性。综观上述情况及结合发明产品的特性，运用本发明膏基所制成的含药膏体的品质远优于传统膏体
本发明还提出了以上述热熔弹性体树脂交联体为膏基的膏药的制备方法。
该制备方法是依据热熔弹性体树脂的嵌段聚合物与其交联剂敖合形成网格状膏体的弹性体特性而制定，由于热熔弹性体的聚合物单体融化温度较高，故在本发明方法中一方面考虑热熔弹性体的嵌段聚合物与其交联剂反应，另一方面要使膏药体分子链达到充分施展；在此同时又考虑到对人体表皮接触的初粘性，并用弱碱性补强剂调节膏药的附着性。其具体步骤如下按重量配比称取各组份材料，先将热熔弹性体树脂于120～100℃融化；然后降温，在100～80℃时加入辅料交联剂、增粘剂、填充剂，搅拌均匀；在80～60℃温度段时，加入主药料，搅拌均匀，形成膏体，最后将药膏涂布于离型材料或无纺布等背衬基材上，复合成稳态弹性膏药贴。再分切、包装即得成品膏药。
上述制作工艺以温控分段作业方式，用分割成几段温度来控制整个工艺过程，确保膏基交联的充分性及确保药物的不易散失性。涂布可采用先进的喷涂工艺，利用膏体对背衬材料(无纺布等)的投锚力来粘复于背衬材料上。
本发明中的热熔弹性体基膏可与各种外用主药料相配合，制成各种外用膏药。该主药可根据不同的需要而配制。其主要作用是镇痛、消炎。
为验证本发明的热熔弹性体树脂基膏药及其制备工艺远优与传统天然橡胶橡皮膏药及其工艺，用气相色谱法对二种工艺产品在药物投入量相同的前提下中的挥发性成份，以各时间点累积透过量进行测定，测定方法及结果如下1、仪器和试剂日本岛津GC.10A气相色谱仪，FID检测器，C-R3A色谱数据处理机。
对照品薄荷脑、水杨酸甲酯、樟脑、冰片均为中国药品生物制品检定所提供。内标物水杨酸乙酯为上海化学试剂采购供应站提供，气相色谱法作归一化法定量为98.5％(ml/ml)2、色谱条件聚乙二醇2000(PEG-2 OM)为固定液，涂布浓度为10％；担体Chromosorb WAW-DMCS(80-100)，玻璃柱长2m，FID检测器，气体流量(ml/min)氮气50，氢气50，空气500。
3、方法与结果对照品溶液的配制分别精密量取水杨酸甲酯对照品0.2ml，再精密称取冰片对照品1mg、薄荷脑对照品1mg、樟脑对照品1mg，置于10ml容量瓶中，加醋酸乙酯稀释至刻度，摇匀，即得。
供试品溶液的配制取热熔弹性体树脂基质药膏、天然橡胶基质药膏各一片，按Franz扩散池施药口裁剪，Franz扩散池另一侧放入8ml扩散液，于37±2℃控温，再以0.5、2、4、8间隔时间收集吸收液，并用醋酸乙酯淬取，合并，移入1ml容量瓶中，备用。
样品的测定取上述热熔弹性体树脂基质药膏、天然橡胶基质样品液，分别精密吸取2μl样品溶液，按外标法计算其含量，结果如下热熔弹性体树脂与天然橡胶二基质膏药中挥发性成份透过量测定结果见下表
结果显示，在相同的实验条件下，本发明制成的膏药与传统橡皮膏的扩散性有很显著的差异，热熔弹性体树脂基型膏药的扩散性远优于传统橡皮膏。
用本发明膏基制成的膏药对皮肤粘着性适中，无过敏、无刺激，有较好的扩散性，膏基与药物相融性好，同时克服了传统药用橡皮膏在涂布制作过程中要挥尽汽油造成膏药处方中挥发性药物散失过多以致影响疗效的问题，使疗效得到了充分的保障。所以本发明制成的外用热熔弹性体树脂基型膏药产品，具有药物包裹性大，药性适用范围广，药料渗透性好，药效起动快，疗效可靠持久的特点。
具体实施例方式
下面通过实施例进一步描述本发明。
实施例1组份配方如下(单位克)合成弹性体树脂聚合物70，氧化锌25，平平加7，松香14，颠加流浸膏1.7，冰片1.7，薄荷脑3.8，桂皮1，冬青油1，樟脑1.7，其他辅药料等12。
制法合成弹性体树脂聚合物加热至120℃融化，待冷却至100-80℃加入氧化锌、平平加、松香，搅拌交联，待交联冷却至，70℃时加入非挥发性药料药料和颠加流浸膏，搅拌混匀，待温度下降至65℃时加入挥发性药料、冰片、薄荷脑、桂皮油及樟脑，搅拌混匀，然后涂布于离型材料和无纺布等背衬基材上，分切包装即得。
实施例2组份配方如下(单位克)合成弹性体树脂聚合物60，氧化锌30，可可豆油8，椰子油8，松香17，颠加流浸膏1.7，冰片1.7，桂皮油1，冬青油1，樟脑1.7，薄荷脑1.7，其他辅药料12。
制法合成弹性体树脂聚合物加热至110℃融化，待冷却至90℃左右时加入氧化锌、可可豆油、椰子油、松香，搅拌交联，待交联冷却至75℃左右时加入药非挥发性药料料和颠加流浸膏，搅拌混匀；待温度下降至70℃时加入挥发性药料、冰片、薄荷脑、桂皮油及樟脑，搅拌混匀，然后涂布于离型材料和无纺布等背衬基材上，分切包装即得。
实施例3组份配方如下(单位克)合成弹性体树脂聚合物70，二氧化钛10，氢化松香20，椰子油10，冬青油7，冰片2，其他辅药料13。
制法合成弹性体树脂聚合物加热至100℃融化，待冷却至80℃时加入二氧化钛、椰子油、氢化松香，搅拌交联，待交联冷却至75℃时加入非挥发性药料药料，搅拌混匀，待温度下降至70℃时加入挥发性药料、冰片、冬青油，搅拌混匀，然后涂布于离型材料和无纺布等背衬基材上，分切包装即得。
实施例4
组份配方如下(单位克)合成弹性体树脂聚合物60，萜烯树脂15，氧化锌10，二氧化钛5，凡士林5，可可豆油2，樟脑3，薄荷脑2，其他辅药料15。
制法合成弹性体树脂聚合物加热至120℃融化，待冷却至100℃时加入二氧化钛、凡士林、可可豆油、萜烯树脂，搅拌交联，待交联冷却至80℃时加入非挥发性药料药料，搅拌混匀，待温度下降至75-65℃时加入挥发性药料、薄荷脑、及樟脑，搅拌混匀，然后涂布于离型材料和无纺布等背衬基材上，分切包装即得。
实施例5组份配方如下(单位克)合成弹性体树脂聚合物55，氧化锌45，松香10，氢化松香5，可可豆油7，羊毛脂8，冰片2，薄荷脑1，其他辅药料5。
制法合成弹性体树脂聚合物加热至120-100℃融化，待冷却至85℃左右加入氧化锌、可可豆油、羊毛脂、松香，搅拌交联，待交联冷却至70℃左右时加入非挥发性药料药料，搅拌混匀，然后加入挥发性药料、冰片、薄荷脑，搅拌混匀，然后涂布于离型材料和无纺布等背衬基材上，分切包装即得。
以上各例所制得的膏药都具有良好的镇痛、消炎作用。
权利要求
1.一种热熔弹性体树脂基膏药，其特征在于采用热熔弹性体树脂为主体骨架的交联体作为膏基，与主药料组配而成，该膏基由热熔弹性体树脂与交联剂敖合而成，其按重量配比的组成为设热熔弹性体树脂为100份，则交联剂为10-40份，补强剂为20-75份，增粘剂为20-75份。
2.根据权利要求1所述膏药，其特征在于所用的热熔弹性体树脂为苯乙烯-异戊二烯嵌段聚合物。
3.根据权利要求1所述膏药，其特征在于所用的交联剂为羊毛脂、凡士林、椰子油、平平加、可可豆油之一种，或几种的混合物。
4.根据权利要求1所述膏药，其特征在于所用的增粘剂为氢化松香、蒎烯树脂或松香之一种或其混合物。
5.根据权利要求1所述膏药，其特征在于所用的补强剂为氧化锌、二氧化钛或重质碳酸钙之一种或其混合物。
6.一种如权利要求1-5之一所述的膏药的制备方法，其特征在于具体步骤如下按重量配比称取各组份材料，先将热熔弹性体树脂于120～100℃融化；然后降温，在100～80℃时加入辅料交联剂、增粘剂、填充剂，搅拌均匀；在80～60℃温度段时，加入主药料，搅拌均匀，形成膏体，最后将药膏涂布于离型材料或无纺布等背衬基材上，复合成稳态弹性膏药贴。
全文摘要
本发明为一种以热熔弹性体树脂交联体为膏基，与主药料组配而成的膏药。该膏基由热熔弹性体树脂为主骨架，与交联剂螯合而成，其中还配以补强剂、增粘剂等。其中，交联剂采用二相自乳化性物料，所形成的膏基，既适用于油水主药料，也适用于水性主药料，因此可与各种主药料相配合，制成针对不同疾病的各种外用膏药。本发明具有药物包裹性大，药性适用范围广，药料渗透性好，药效起效快，疗效可靠持久的特点。
文档编号A61K9/06GK1483397SQ0314169
公开日2004年3月24日 申请日期2003年7月18日 优先权日2003年7月18日
发明者吴云鸣, 江宜, 王平 申请人:上海富江科技有限公司