专利名称：一种稳定的灯盏花素注射液的制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种稳定的灯盏花素注射液的制备方法。
本发明提出的灯盏花素注射液的制备方法，以灯盏花素为主要成分，在制备过程中加入L-精氨酸，并调节pH值到4.5～6.5。
本发明方法中，L-精氨酸的加入量(即L-精氨酸在注射中的浓度)控制为40～80mg/100ml比较好。pH值的调节通常可采用稀醋酸，亦可用盐酸、枸橼酸、硼酸等。
上述灯盏花素注射液在制备过程中，可用甘油、乙醇等溶剂，在水浴条件下将灯盏花素和L-精氨酸溶解，然后加注射用水；然后采用活性碳脱色，用稀醋酸、盐酸、硼酸等调节pH值，然后进行精滤、灌封、灭菌。
本发明提出的方案能有效地解决了灯盏花素注射液的稳定性问题，L-精氨酸的使用既能增加灯盏花素的溶解度，又还能起到使灯盏花素稳定的作用；将pH值调节到4.5～6.5，使灯盏花素处于偏酸的条件下，其稳定性表现良好，同时也在人体耐受的范围内。注射剂在室温避光条件下可保存3年以上。
制备方法取甘油100ml，水浴加热至80℃，加入处方量的灯盏花素和L-精氨酸。搅拌使全部溶解，加注射用水至20000ml，加入肌酐，搅拌均匀，加入活性炭0.1％(按体积计算)，脱色吸附30min，除去活性炭，用稀醋酸调节pH至5.5，溶液精滤、灌封灭菌即得灯盏花素注射液。HPLC法测定含量为98.9％，pH为5.4；经过测定计算室温避光保存三年含量为97.8％，pH为5.5。
实施例2灯盏花素4.8g乙醇150mlL-精氨酸8g硼酸200g加注射用水至20000ml制备方法取乙醇150ml，水浴加热至70℃，加入处方量的灯盏花素和L-精氨酸。搅拌使全部溶解，加注射用水至20000ml，加入硼酸，搅拌均匀，加入活性炭0.1％(按体积计算)，脱色吸附30min，除去活性炭，用稀盐酸调节pH至6.3，溶液精滤、灌封灭菌即得灯盏花素注射液。HPLC法测定含量为100.13％，pH为6.3；经过测定计算室温避光保存三年含量为98.6％，pH为6.1。
实施例3灯盏花素 4.8g乙醇 50ml甘油 50mlL-精氨酸 16g加注射用水至 20000ml制备方法取乙醇50ml，甘油50ml，水浴加热至80℃，加入处方量的灯盏花素和L-精氨酸。搅拌使全部溶解，加注射用水至20000ml，搅拌均匀，加入活性炭0.1％(按体积计算)，脱色吸附30min，除去活性炭，用枸橼酸调节pH至4.8，溶液精滤、灌封灭菌即得灯盏花素注射液。HPLC法测定含量为97.6％，pH为4.8；经过测定计算室温避光保存三年含量为97.8％，pH为4.6。
权利要求
1.一种稳定的灯盏花素注射液的制备方法，其特征在于制备过程中加入L-精氨酸，并调节pH值至4.5～6.5。
2.根据权利要求1所述的灯盏花素注射液的制备方法，其特征在于加入L-精氨酸的量为40～80mg/100ml。
全文摘要
本发明提供了一种稳定的灯盏花素注射液制备方法，制备过程中加入L－精氨酸，其浓度为40～80mg/100ml，调节pH值为4.5～6.5。制备得到的灯盏花素注射液质量稳定，贮藏三年以上符合药用要求。
文档编号A61P9/00GK1476840SQ0314161
公开日2004年2月25日 申请日期2003年7月15日 优先权日2003年7月15日
发明者张卫东, 张川, 苏娟, 周耘 申请人:上海博泰医药科技有限公司