专利名称：人参茎叶总皂苷滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是人参茎叶总皂苷滴丸及其制备方法。
背景技术：
人参茎叶总皂苷为人参茎叶的提取物，具有增强机体应激能力，调整内分泌和植物神经功能紊乱，抗疲劳并具有增强心肌收缩力，提高心脏排血量的功能，临床上用于冠心病，更年期综合征，隐性糖尿病及肿瘤的辅助用药。目前上市销售的有人参茎叶总皂苷胶囊和糖衣片。
人参茎叶总皂苷味苦，具有引湿性，影响胶囊剂或糖衣片的稳定性，且崩解慢，溶出度和溶出速率较低，儿童、老年人、卧床病人或吞咽困难患者服用不方便，依从性差。
本发明通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的人参茎叶总皂苷滴丸，克服了人参茎叶总皂苷片或胶囊的以上缺陷，使人参茎叶总皂苷的作用得到充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的人参茎叶总皂苷滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂或胶囊剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的人参茎叶总皂苷细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC)，以盐酸溶液(稀盐酸24ml加水至1000ml)600ml为溶剂，转速每分钟100转，依法操作，经5、10、20、30和45分钟时，取溶液10ml置具塞量筒(预先置冰水浴中)，精密加新配制的1％香草醛高氯酸溶液，混匀，于60℃水浴中加热15分钟，取出，立即放入10℃以下水浴中冷却1～2分钟，精密加硫酸溶液(23ml水中加入77ml硫酸)，摇匀，放置。待气泡消失后，慢慢倾入比色杯中。另取人参茎叶总皂苷对照品，用上述盐酸溶液溶解并定量稀释，同法操作，制成人参茎叶总皂苷对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)，在540nm波长处测定吸收度，计算溶出量。
二、市售人参茎叶总皂苷片检测结果1.崩解时间45分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 203045溶出度(％)26.335.251.4 70.5 82.3三、实例1样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)5 1020 3045溶出度(％)81.4 90.2 99.3 101.2 99.5四、实例2样品检测结果1.溶散时间4分钟2.溶出速率
时间(分钟)5 10203045溶出度(％)79.6 88.3 99.7 99.6 100.2五、实例3样品检测结果1.溶散时间6分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10203045溶出度(％)78.5 83.4 99.8 99.8 100.0六、实例4样品检测结果1.溶散时间9分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10203045溶出度(％)82.3 89.5 99.2 99.6 99.3七、实例5样品检测结果1.溶散时间5分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10203045溶出度(％)78.1 86.2 98.5 98.3 99.2八、实例6样品检测结果1.溶散时间8分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10203045溶出度(％)76.3 85.4 96.5 98.6 99.具体实施方式
一、实例1处方人参茎叶总皂苷5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的人参茎叶总皂苷细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方人参茎叶总皂苷 5g聚乙二醇4000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的人参茎叶总皂苷细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方人参茎叶总皂苷5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的人参茎叶总皂苷细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方人参茎叶总皂苷5g单硬脂酸甘油酯15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的人参茎叶总皂苷细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方人参茎叶总皂苷5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的人参茎叶总皂苷细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方人参茎叶总皂苷5g单硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取人参茎叶总皂苷和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.人参茎叶总皂苷滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的人参茎叶总皂苷细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
3.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的人参茎叶总皂苷滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的，依从性好，适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61P15/12GK1493298SQ0315766
公开日2004年5月5日 申请日期2003年9月6日 优先权日2003年9月6日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 刘孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司