专利名称：雪胆素滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是雪胆素滴丸及其制备方法。
背景技术：
雪胆素(Hemsleyadinum)为葫芦科植物雪胆属植物中提取的雪胆素甲和雪胆素乙的混合物，以雪胆素甲为主，具有清热解毒，抗菌消炎的作用。临床用于菌痢、肠炎、支气管炎、急性扁桃体炎。
目前市场销售的只有雪胆素片，不但剂型单一，而且由于雪胆素不溶于水，疏水性强，使雪胆素片的崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了雪胆素治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成雪胆素滴丸剂，从而克服雪胆素片的以上缺陷，使雪胆素的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的雪胆素滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂及相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的雪胆素细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中雪胆素为葫芦科植物雪胆属植物中提取的雪胆素甲和雪胆素乙的混合物，以雪胆素甲为主。雪胆素甲的分子式为C32H50O8，分子量为562.74，结构式为 雪胆素乙的分子式为C30H48O7，分子量为520.71，结构式为 本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以盐酸溶液(9→1000)600ml为溶剂，经5、10、20、30和45分钟时，取溶液，滤过，续滤液作为供试品溶液。另取雪胆素甲对照品适量，用上述盐酸溶液溶解并稀释，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法(中国药典2000年二部附录VI A)，在525nm波长处测定吸收度，计算溶出量。
二、市售雪胆素片检测结果1.崩解时间54分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 30 45溶出度(％)18.631.250.367.976.3三、实例1样品检测结果1.溶散时间6分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 30 45溶出度(％)53.471.289.598.699.7
四、实例2样品检测结果1.溶散时间5分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 30 45溶出度(％)50.2 70.389.698.9 99.4五、实例3样品检测结果1.溶散时间6分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 30 45溶出度(％)48.369.289.598.699.5六、实例4样品检测结果1.溶散时间5分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 30 45溶出度(％)58.680.3 95.6 98.7 98.2七、实例5样品检测结果1.溶散时间7分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 30 45溶出度(％)45.359.6 78.2 95.7 97.8八、实例6样品检测结果1.溶散时间9分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 3045溶出度(％)45.361.2 78.993.5 98.7九、实例7样品检测结果1.溶散时间3分钟
2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 30 45溶出度(％)52.373.592.699.7100.8十、实例8样品检测结果1.溶散时间4分钟2.溶出速率时间(分钟) 5 10 20 30 45溶出度(％) 58.983.696.799.899.2十一、实例9样品检测结果1.溶散时间7分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 3045溶出度(％)55.178.394.5 98.2 99.具体实施方式
一、实例1处方雪胆素 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的雪胆素细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方雪胆素 5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的雪胆素细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方雪胆素 5g聚乙二醇60005g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的雪胆素细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方雪胆素 5g单硬脂酸甘油酯 15g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的雪胆素细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方雪胆素 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的雪胆素细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方雪胆素 5g单硬脂酸甘油酯 15g
泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取雪胆素和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
七、实例7处方雪胆素 2g聚乙二醇6000 18g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的雪胆素细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
八、实例8处方雪胆素 2g聚乙二醇4000 18g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的雪胆素细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
九、实例9处方雪胆素 2g聚乙二醇60006g聚乙二醇400012g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的雪胆素细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.雪胆素滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的雪胆素细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的雪胆素为葫芦科植物雪胆属植物中提取的雪胆素甲和雪胆素乙的混合物，以雪胆素甲为主。雪胆素甲的分子式为C32H50O8，分子量为562.74，结构式为 雪胆素乙的分子式为C30H48O7，分子量为520.71，结构式为
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的雪胆素滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61K9/20GK1493296SQ0315919
公开日2004年5月5日 申请日期2003年9月10日 优先权日2003年9月10日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 刘孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司