专利名称：乳液状水溶性浓缩液的制作方法
技术领域：
本发明涉及根据权利要求1特征的乳液状透明至半透明的水溶性浓缩液及其在化妆品、药物、或食品中的应用。
背景技术：
亲油性或脂类物质在药物、化妆品或食品领域常须转化为无问题应用形式。一种实际无问题应用形式是乳化液含有降低脂肪液滴界面表面张力的乳化剂，使脂肪在水中获得精细和稳定的分布。
根据应用领域，存在从膏状到乳液状稠度的乳化液，其中的乳化剂量为0.5～10％(w/w)。常规乳化液的脂肪液滴的颗粒大小取决于很多因素，如脂肪，乳化剂，应用的能量，其通常在三位数的纳米范围(100～1000nm)。
专门的问题和应用要求具有一到两位数纳米范围颗粒(5～100nm)大小的透明到半透明产品。这种制剂仅可以通过胶束增溶制备。亲脂原料以混合胶束形式与适宜的增溶剂(乳化剂)和助乳化剂被溶解成为透明制剂。
在化妆品和皮肤医学领域的视觉美产品要求含有部分高浓度的水溶性差的物质。除了外观还要求这种产品具有优异的物理稳定性。如化妆品和皮肤医学领域中的透明浴油，含有甘油三酸酯、矿物油和精油作为脂类物质。
香水主要包含溶解为全透明状态的脂类香料。水溶性差的医药品也加工成透明制剂用于口服或注射。
本发明的目的是用亲脂性活性物质制作局部、口服或注射用产品。虽然不期望乳化剂或辅助乳化剂，但目前还是技术上必要的辅助物质。
现有技术的现状是，脂类物质到透明体系的增溶在上述应用领域中可以采用乙氧基化表面活性剂或具有高HLB值和/或醇的表面活性剂来专门地制备。然而这些增溶剂存在严重的不足。
-高挥发性醇-VOC-(乙醇、异丙醇)对细胞具有毒性，和-由于涉及大气保护，在许多配方中是不期望的。
-乳化剂不得不大量应用于增溶作用，以至于实际有活性物质的应用需要大量辅助物质。如为了溶解1克熏衣草油通常需要5克聚乙二醇-40加氢蓖麻油25％(w/w)的乙醇溶液。或如为了溶解20克维生素E醋酸酯通常需要44克聚乙二醇-36加氢蓖麻油和25克丙二醇的水溶液。而为了溶解亲脂的维生素A、E和D，通常需要超过10倍的甘氨胆酸和卵磷脂(phosphatedylcholine)。
德国专利DE19859427A1公开了脂类物质溶解成微乳状透明体系的胶束产品。作为乳化剂/辅助乳化剂体系，卵磷脂和乙氧基化乳化剂的混合物，具有高HLB值或卵磷脂/高挥发性醇的混合物被专门应用。德国专利DE19922193公开了加氢卵磷脂、香精油和水的典型的乳状的脂肪乳化液产品，和光学透明的浓缩液产品。
发明内容
本发明的目的是溶解水溶性差的物质成为透明或半透明的乳液状水溶性浓缩液及其应用。
本发明的目的通过根据本发明具有权利要求1特征的乳液状水溶性浓缩液和具有权利要求10的特征的乳液状水溶性浓缩液的应用来达成。
与目前的胶束体系相反，本发明的优点在于完全避免了应用第二乳化剂以及单、二醇。更令人惊奇的是对于亲脂性物质，在没有磷脂的条件下就可以做到这一点。其在与目前的常规可能相反的情况下获得增溶作用。
根据本发明乙氧基化乳化剂或其他强增溶剂可以被天然物质体系(卵磷脂/磷脂/多羟基化合物)取代，其对人体健康没有危害，对环境安全。
根据本发明仅需要脂肪重量的5～100％作为增溶剂(卵磷脂/磷酸酯)用于增溶步骤。对于目前的过程，此比例是相反的。
根据本发明可以避免使用高挥发性有机增溶剂(乙醇、异丙醇等)。
根据本发明，通过一步制备工艺制备乳液状水溶性浓缩液，使之用水稀释后从不透明液成为透明液，细分散的乳化液。如果不用乳液状浓缩液即不能生产或难以生产此类型乳化液。
这些新的浓缩液最好用高压均质器生产。
旋转定子混合器获得欠透明的浓缩液。德国专利DE19859427的由于高压均质器中金属磨损产生的缺点通过将陶瓷分别用于各个器件得到克服。
根据本发明的浓缩液可以直接作为如药物或化妆品浴油，洗口药、香水、饮料或食品添加剂或可以用水稀释或其他水性溶液(如果汁)转化为细分散、透明-不透明的具有两位到三位数纳米范围微小颗粒分散的水包油乳化液(纳米乳化液)。由于在水中非常好的增溶作用，这些透明乳液状浓缩液可以没有问题地与化妆品(胶状、膏状、洗液等)、药物或食品混合。
由卵磷脂和或磷脂、油脂和多羟基化合物或碳水化合物的高浓缩液得到的乳液状水溶性浓缩液产品按如下过程产生选择卵磷脂/磷脂与脂肪类物质的比例使得到的透明浓缩液可在水中无问题地稀释，和选择多羟基化合物或碳水化合物的溶液中的水含量使不仅可以得到透明浓缩液，而且由于水量低，不添加合成或天然防腐剂即得到一种自保存体系。
工艺温度应适合所用的卵磷脂/磷脂或溶解的油脂。加氢卵磷脂/磷脂需要自然的工艺温度40～80℃，不饱和卵磷脂/磷脂可以在室温加工，卵磷脂/磷脂最好加到极性相中，如加到多羟基化合物或碳水化合物溶液中。
具体实施例方式
本发明通过较佳的实施例进行说明。
实施例1含有磷脂(PC)70％的大豆中得到的磷脂5克通过在75克86％的甘油中搅拌分散。加20克维生素E醋酸酯连续搅拌分散。用高压均质器匀化初分散的不均匀混合物。得到具有高粘度的透明的乳状液。
实施例2含有磷脂(PC)70％的大豆中得到的磷脂5克在75克70％果糖溶液中搅拌分散。加20克中链甘油三酸酯后，高压匀化混合物得到具有蜂蜜样粘度的透明乳状液。
权利要求
1.脂类物质的乳液状水溶性浓缩液，通过磷脂或卵磷脂和多羟基化合物或碳水化合物的高浓度水溶液结合得到，其中多羟基化合物或碳水化合物溶液的浓度为30～99质量％，卵磷脂和脂质的比例为1∶1到1∶12，卵磷脂/脂质混合物在多羟基化合物或碳水化合物溶液中的浓度为10～90质量％。
2.根据权利要求1的乳液状水溶性浓缩液，其特征在于，所说的磷脂或卵磷脂是不饱和的、加氢的或羟基化的，卵磷脂或磷脂由大豆、油菜、鱼、乳液、或蛋萃取得到，卵磷脂部分由含有10～90质量％磷脂酰胆碱的不含油部分构成。
3.根据权利要求1的乳液状水溶性浓缩液，其特征在于，所说的卵磷脂含有至少50质量％不溶于丙酮的物质，绝大部分来自极性油脂，如甘油磷脂、鞘氨磷脂、鞘醣酯、甘油醣酯或氨基脂。
4.根据权利要求1的乳液状水溶性浓缩液，其特征在于，最好使用多价醇具有碳链3～6的多羟基化合物，如甘油、四醇、戊糖醇、己糖醇。
5.根据权利要求1的乳液状水溶性浓缩液，其特征在于，使用单糖、二糖、麦芽糖醇、麦芽糊精作为碳水化合物。
6.根据权利要求1的乳液状水溶性浓缩液，其特征在于，不采用单羟基的高挥发性醇(VOC)和/或乙氧基化或其他合成的表面活性剂。
7.根据权利要求1的乳液状水溶性浓缩液，其特征在于，不采用防腐剂。
8.根据权利要求1的乳液状水溶性浓缩液，其特征在于，采用高压均质器、超声波、旋转定子混合器制备产品。
9.根据权利要求1的乳液状水溶性浓缩液，其特征在于，最好采用油脂(如脂肪酸、烃、烃酯、石蜡、脂肪醇、脂肪醛、甘油酯等)，类异戊二烯(萜烯和类固醇维生素A、维生素E、维生素D、维生素K、没药醇、薄荷醇、糖(肾上腺)皮质激素、精油、胆固醇、谷甾醇、辅酶Q10等)，极性油脂(神经酰胺、鞘脂、醣酯等)以及油溶性UV-A和UV-B和硅油。
10.根据前面权利要求的至少之一的乳液状水溶性浓缩液在化妆品、药物或食品中的应用。
11.根据权利要求9的应用，其特征在于，局部、口服、注射应用。
全文摘要
本发明涉及由卵磷脂/多羟基化合物基质或卵磷脂/碳水化合物基质对最好是来自油脂、类固醇、萜烯和极性油脂的亲脂性物质的增溶作用，以获得乳液状水溶性透明浓缩液，该浓缩液可用于化妆品、食品和药物产品。
文档编号A61K47/10GK1738603SQ200380108436
公开日2006年2月22日 申请日期2003年11月25日 优先权日2002年11月27日
发明者鲁迪·瓦伊达 申请人:利波德有限公司