专利名称：盐酸奈福泮滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸奈福泮滴丸及其制备方法。
背景技术：
盐酸奈福泮为一种新型的非麻醉性镇痛药，兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明，所以不具有非甾体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效，肌注盐酸奈福泮20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。
盐酸奈福泮口服吸收迅速，Tmax为1-3小时，首过效应明显。T1/2为4-8小时，血浆蛋白结合率为71％～76％。由肝代谢而失去药理活性，大部分经肾脏排泄，原形药不足5％，少量随粪便排出。目前上市销售的口服制剂仅有片剂，临床用于术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。亦用于急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛。
盐酸奈福泮味微苦，在水中略溶，其片剂崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸奈福泮治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸奈福泮滴丸剂，从而克服盐酸奈福泮片的以上缺陷，使盐酸奈福泮的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸奈福泮滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的盐酸奈福泮细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸奈福泮的化学名称为5-甲基-1-苯基-3，4，5，6-四氢-1H-2，5-氧氮苯并辛因盐酸盐，分子式为C17H9NO·Hcl，分子量为289.80，结构式为 本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售盐酸奈福泮片崩解时间检测结果53分钟三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果2分钟四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果2分钟五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果3分钟六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果5分钟七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果8分钟八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果10分钟
具体实施例方式
一、实例1处方盐酸奈福泮 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸奈福泮细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方盐酸奈福泮 5g聚乙二醇4000 15g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸奈福泮细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方盐酸奈福泮 5g聚乙二醇6000 10g聚乙二醇4000 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸奈福泮细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方盐酸奈福泮 5g单硬脂酸甘油酯 15g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸奈福泮细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方盐酸奈福泮 5g聚乙二醇600010g泊洛沙姆5g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸奈福泮细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方盐酸奈福泮5g单硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取盐酸奈福泮和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.盐酸奈福泮滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的盐酸奈福泮细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的盐酸奈福泮的化学名称为5-甲基-1-苯基-3，4，5，6-四氢-1H-2，5-氧氮苯并辛因盐酸盐，分子式为C17H9NO·Hcl，分子量为289.80，结构式为
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸奈福泮滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61K31/553GK1569004SQ200410044440
公开日2005年1月26日 申请日期2004年5月13日 优先权日2004年5月13日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐 申请人:南昌弘益科技有限公司