专利名称：布洛芬乳剂的制作方法
技术领域：
本发明是将布洛芬及其相关物质溶解在可口服用油或注射用油中，然后用适当的方法制备成为可供口服或注射的乳剂制剂，以满足婴幼儿、儿童、老人以及吞咽困难人群临床口服用药，或者缓释用药的特殊要求。其技术领域当属于医药生产技术类。
背景技术：
布洛芬在临床实践中的应用已经有多年的历史在剂型使用方面，既有软膏、霜剂、凝胶等外用剂型，更多的是片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、冲剂等口服制剂。
布洛芬虽然具有很好的解热、镇痛、抗炎效果，但作为非甾体类抗炎药，也必不可少地会产生一些临床副作用，如胃肠道的刺激性等。
在儿童用药领域内，感冒发热占据首位，因此在儿科临床用药过程中，解热镇痛药物的用量是首当其冲。但患儿由于天生的本能，都惧怕打针、吃药，因此有必要对这类药物进行适当的剂型改进，以便更好的服务于市场的多样性需求。
乳剂作为一种剂型在临床用药实践中虽已有使用，如作为全静脉营养制剂的就有由华瑞公司生产的intra-lipid，该制剂就是将人体可利用的精制植物油制备成为粒径小于1微米的脂肪乳，直接注射到人体血循环之中；国内的“康莱特”是将薏苡仁的油制备成为静脉注射的脂肪乳；还有国内目前正在研究之中的用其它药用植物或动物的“油”乳化成为静脉注射的脂肪乳或口服乳，如鲨鱼油口服乳、红花籽油口服乳、沙棘油口服乳等。
但这些乳剂的活性成分本身就是油类。而将本身不是油类的布洛芬也制备成为乳剂的口服乳液或注射液还未见报道，在国内药品生产或销售领域内也未见使用。
发明内容
本发明将布洛芬制备成为口服乳剂，主要是借助O/W(水包油)乳剂的优势特征，如首先是能够药物分散在水中，形成“小油珠”——乳滴，而避免了药物与水直接接触所导致的化学不稳定性；另外由于“乳滴”能够稳定地分散在水中，形成性状类似“牛奶”的乳剂，这为处于发热头痛的患儿服药，为家长带来了极大地方便。
另外，也可以将该乳剂制备成为供静脉注射使用。这样不但可以起到迅速解热镇痛的临床效果，同时也减轻了这类药物通过口服所带来的胃肠道不适的毒副作用。
具体实施例方式
这里以布洛芬的口服乳剂为例，进一步介绍其制剂配方和生产工艺，作为本专利的具体实施举例。
在该实施例中，用适当的方法将布洛芬溶解到注射级的精制大豆油中，以达到有效治疗剂量，然后采用高压均质乳化法，将含有布洛芬的大豆油乳化成为可稳定存放的口服乳剂。该实施例基本配方如下布洛芬0.10g精制大豆油1.00g大豆磷脂 0.12g稳定剂适量氢氧化钠 适量调味剂适量蒸馏水加至10.00ml在该配方中，布洛芬在精制大豆油中有很好的溶解度，根据临床需要可进一步增加布洛芬的配方比例。
用以上配方所制备的布洛芬口服乳剂，不但能够将布洛芬制备成为可以直接口服的液体制剂，而且药物溶解在内相油中，没有药味，方便儿童及吞咽困难人群的用药需求，更为重要的是这样的口服乳剂能够避免给发热患儿“吃药”的概念，使他们能够以“吃奶”的方式服药，从而极大地满足了儿童吃药怕苦的心理，发挥了该技术的社会价值。
权利要求
1.一种将布洛芬等溶解或佐用其它方法使之能够稳定地存在于口服在油中，然后用适当的乳化方法制备成为可供口服、注射或外用的乳剂及相关剂型；
2.权利1所述的油，是指可以供安全口服用的油类、或安全注射用的油类，包括但不限于如大豆油、花生油、芝麻油、茶油、椰子油、橄榄油、鱼油等动植物油，也包括硅油、液状石蜡等矿物油，这些油既可以单独使用，也可以两种或多种一起使用；
3.权利1所述的“佐用其它方法”，包括但不限于增溶、助溶、形成离子对、调节酸碱度等增加溶解度的制剂方法；
4.权利1所述的“适当的乳化方法”，包括但不限于自乳化法、胶体磨乳化法、简单搅拌乳化法、超声乳化法、高速剪切乳化法、高压均质乳化法等其中的一种或多种配合使用；
5.权利1所述的乳剂制剂，主要是水包油型乳剂(O/W)，但还包括但不限于油包水型乳剂(W/O)、水包油包水型复合乳剂(W/O/W)、油包水包油型复合乳剂(O/W/O)；
6.权利1所述的“布洛芬等溶解”，是指单独使用布洛芬、或者联合使用其它相关物质，联合使用的其他相关物质，无论是否溶在油中还是溶在水中、或者混合溶媒中。
7.权利1所述的相关剂型，是指含有乳剂组分的一些内服、注射或外用的其它剂型。包括但不限于如乳胶剂、凝胶剂、霜剂等。
全文摘要
本项发明是将布洛芬用适当的方法溶解可供食用或静脉注射的油溶液中，然后将含布洛芬药物的油溶液乳化成为乳剂，供口服、静脉注射或外用，从而为布洛芬的临床使用增加了增添了一系列新的给药剂型。更为重要的是能够增加吞咽困难人群尤其是儿童对临床用药的顺应性，同时在适当的使用条件下也能够避免布洛芬对胃肠道的不良反应。
文档编号A61K9/00GK1679530SQ200510023309
公开日2005年10月12日 申请日期2005年1月13日 优先权日2005年1月13日
发明者朱芳海 申请人:朱芳海