专利名称：小儿氨茶碱可溶片的制作方法
技术领域：
本发明属药物制剂领域。具体涉及一种专门为儿童患者设计的氨茶碱口服制剂， 确切地说是一种小儿氨茶碱可溶片。
二背景技术：
氨茶碱为平喘药物，化学名称是1,3-二甲基-3，7-二氢-lH-嘌呤-2，6 二酮-l，2-乙二胺盐二水合物。氨茶碱可直接作用支气管平滑肌，解除痉挛，达到止喘目的；并 能增强心肌收縮，扩张冠状动脉，使心输出量、冠脉血流量都显著增加，同时由于兴 奋迷走神经而心率减慢，因而可用于治疗伴有心功能不全的哮喘病人。茶碱是嘌呤受 体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收縮作用。茶碱能增强膈肌收縮能力，尤其在 膈肌收縮无力时更显著，因此有助于改善呼吸功能。氨茶碱在治疗哮喘与支气管哮喘 方面效能显著，常成为首选药物，临床上用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性 肺气肿等缓解症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
目前，氨茶碱仍是重要的平喘药物，氨茶碱片剂使用说明书中"用法用量"项规 定，用于小儿时，每次按体重3 5mg/kg， 一日3次。但目前临床实际应用时，尚无这 种可以个性化给药的口服制剂，现有的片剂无法方便、准确地进行分剂量操作，从而 使得这一规定成为空谈。
本发明旨在对儿童安全用药负责，结合氨茶碱易溶于水的特点，拟制成一种儿童 专用口服^剂，使每一个患儿均可按自己的即时体重确定当次需服用的药物数量，即 个性化给药，真正实现按体重服药的要求。
三
发明内容
本发明目的在于提供一种儿童适用规格的氨茶碱口服制剂。
本发明涉及一种小儿氨茶碱可溶片，该制剂突破了成人药品在规格设计观念上的 束缚，应用于小儿时更具方便性、安全性和合理性，服药量计算方便、操作简单，每 一个患儿都能依据自身体重确定即时服药量，实现个性化给药。
小儿氨茶碱可溶片包括作为活性成分的氨茶碱与药用辅料。
本品每片含氨茶碱3mg 10mg，患者使用时，每公斤体重只需一片或半片，加适 量水溶解后服用。例如，8公斤体重的儿童只需取8片或4片(每公斤体重服半片，
药片正中有刻痕，便于分割)，13公斤体重儿童只需取13片或6片半(每公斤体重服 半片，药片正中有刻痕，便于分割)，置入适量水中，溶解后服用。
药用辅料包括矫味剂(甜味剂和香料)、填充剂、崩解剂(可采用碳酸氢钠和
有机酸)、润滑剂及粘合剂或润湿剂等。
具体方案为以下组分按重量份数经加工制成一定形状的药片。
氨茶碱 5 50%
矫味剂 1 40%
填充剂 5 40%
崩解剂 5 30%
润滑剂 适量
粘合剂或润湿剂 适量
上述组分形成的处方为生产1000粒可溶片的投料量，每片含氨茶碱为3mg至5mg 或6mg至10mg，辅料量做适量调整，单粒药片全重20 300mg，患者应用时每1公斤 体重服l片或半片。
所述氨茶碱为GMP车间生产出的原料药。
所述矫味剂可以选用蔗糖或甜菜糖或乳糖，也可同时辅以蛋白糖或甜味素或糖精 或阿司帕坦或水果味粉末香精等。蔗糖或甜菜糖或乳糖占矫味剂总量的60%以上。
所述填充剂可以为适量的可溶性淀粉或其它药用型辅料。
所述崩解剂可以为碳酸氢钠和有机酸，有机酸可以为桐椽酸、酒石酸、富马酸、 苹果酸或山梨酸等，可以使用其中一种有机酸或同时使用两种以上。
所述润滑剂为适量的硬脂酸镁或滑石粉或硅胶粉或聚乙二醇粉。
所述粘合剂或润湿剂为浓度40% 95%的乙醇。
本药片的制备方法为
(1) 、将氨茶碱与包含崩解剂中的有机酸或碳酸氢钠其中任一方的部分辅料混勾 后制粒，其余内加辅料另外制粒，颗粒干燥合格后总混，加入润滑剂混匀，上机压制
成普通片或异型片即得。
(2) 、将氨茶碱与全部粉末辅料混合均匀后，全粉上机直接压制成普通片或异型 片即得。 (3) 、将氨茶碱与全部粉末辅料混合均匀后，干法制粒，再将所制得的颗粒压制 成普通片或异型片即得。
(4) 、将氨茶碱、碱性辅料及酸性辅料分别独立或与部分辅料混合湿法制粒，再 将干燥后的三方颗粒混合均匀，加入润滑剂压制成普通片或异型片即得。
本品为儿童患者专门设计，按患儿体重计算服用量，给药量个性化；将药片置于 适量的水中，溶解后即成为一杯饮料，口感呈酸甜水果味，儿童乐于接受，有助于患 儿顺利服下。药品以溶液形式口服，起效快，生物利用度高。
具体实施例方式
本发明的侧重点在于通过创新规格样式的产品，让每一个需要服用氨茶碱制剂的 患儿都能简单容易地获取最适合自己的用药剂量，从而实现安全、有效、方便地治病 目的。相对地，在具体规格下的辅料的种类及用量，甚至是否是可溶片或泡腾片、口 含片，则不是最重要的。
(1) 、取氨茶碱3克至5克，将一定的辅料按适当的比例投料，以一定的方式， 进行湿法或干法制粒，然后压制成1000片，或将全部主药及辅料干粉直接混合压制成 1000片。按此方案制成的药片，每日服2次，每次每1公斤体重服用1片。
(2) 、取氨茶碱6克至10克，将一定的辅料按适当的比例投料，以一定的方式， 进行湿法或干法制粒，然后压制成1000片，或将全部主药及辅料干粉直接混合压制成 1000片。按此方案制成的药片，每日服用2次，每次每2公斤体重服用l片，亦即相 当于每次每1公斤体重服用半片。
患者体重以整数计。肥胖儿应在医师指导下服用。
本发明是药剂界的一次革命，产品市场潜力不可估量，上市后必将产生积极的社会效益 和丰厚的经济效益。
权利要求
1、一种小儿氨茶碱可溶片，其特征在于该药品的剂型、规格及服用方法。取氨茶碱3克至5克，加适当适量辅料制成1000粒药片，每粒药片含氨茶碱3毫克至5毫克，儿童患者每次每1公斤体重服用1粒，加适量水溶解后口服，每日服用2次。
2、 一种小儿氨茶碱可溶片，其特征在于该药品的剂型、规格及服用方法。 取氨茶碱6克至10克，加适当适量辅料制成1000粒药片，药片正中央带刻痕，每粒药片含氨茶碱6毫克至10毫克，儿童患者每次每2公斤体重服用1粒，即每1 公斤体重服用半粒，加适量水溶解后口服，每日服用2次。
3、 根据权利要求1和2所述的小儿氨茶碱可溶片，其特征在于药片中所加辅料以可溶性糖类为主，另加入适量的水果香精，经湿法制粒或干法 制粒后再压片，或以全粉直接压片而得。
4、 根据权利要求1和2所述的小儿氨茶碱可溶片，其特征在于配方中可加入碳酸氢钠和有机酸作为崩解剂，有机酸的种类可以为枸椽酸、酒石 酸、富马酸、苹果酸或山梨酸等，可以使用其中一种有机酸或同时使用两种以上。
全文摘要
本发明涉及一种儿童专用规格的氨茶碱可溶片，成分包括有效量的氨茶碱和在水中迅速崩解释放药物的水溶性药用赋形剂。患者服用该片剂时可按自己的体重确定服用数量，实现个性化给药，使得药物的摄入量更准确，安全性更高；药物溶解后即成为一种口味酸甜的饮料，服用方式更易被儿童接受，同时，药物溶液利于充分吸收，生物利用度较高。
文档编号A61K31/519GK101199531SQ200610155140
公开日2008年6月18日 申请日期2006年12月11日 优先权日2006年12月11日
发明者何德义 申请人:何德义