专利名称：：山楂叶总黄酮胶体溶液及其制备方法
技术领域：
：本发明涉及一种山楂叶总黄酮胶体溶液及其制备方法。
背景技术：
：山楂(OatoegwL.)为蔷薇科(及orac從e)山楂属植物，落叶稀半常绿灌木或小乔木，全球大约有250种，我国约有16种，其中以山楂、山里红和野山楂最为常见。近年来国内外对山楂叶进行了大量的化学、药理、临床等方面的研究，发现其主要化学成分总黄酮类有降压、增加冠脉血流量、抗心肌缺血、抗心律失常等作用。目前，已开发出用于治疗冠心病、心绞痛等心血管疾病的相关药物产品。但是，由于总黄酮类成分的水溶性差的缺陷，大大制约了山楂叶总黄酮在液体溶液方面相关产品的研究与开发。增溶作用是指当表面活性剂在水中的浓度超过其临界胶束浓度时，通过其締合作用，自发形成平均粒径在10纳米以下，性质稳定、透明的胶团溶液。因表面活性剂胶团的形成，可大大提高某些难溶或不溶于水的有机物在水中的溶解量。该体系为热力学稳定的分散体系。表面活性剂增溶技术能很好地解决山楂叶总黄酮在水中溶解性差的问题，这对于其溶液类产品的开发起到重要的作用。
发明内容本发明的目的是提供一种山楂叶总黄酮胶体溶液，它能提高山楂叶总总黄酮在水中的溶解量。本发明的另一个目的是提供山楂叶黄酮胶体溶液的制备方法。本发明是这样来实现的，它由山楂叶总黄酮、表面活性剂、助溶剂、去离子水组成，其特征是各组份的重量百分比为山楂叶总黄酮0.1-40%，表面活性剂0-20%，助溶剂0-20%,其余为去离子水，表面活性剂与助溶剂的重量比为l:0.1-5。所述的表面活性剂为聚乙二醇硬脂酸酯(SolutolHS15)、吐温~80(Tween80)、吐温~60(Tween60)、聚氧乙烯蓖麻油(CremopherEL35)、聚氧乙烯醚(60)氢化蓖麻油(CremopherRH60)、聚氧乙烯醚(40)氢化蓖麻油(CremopherRH40)、聚乙二醇甘油酯(Labrasol)。所述的助溶剂为异丙醇、乙醇、1，2—丙二醇、乙氧基二乙二醇(TranscutolCG)、聚乙二醇400(PEG400)、聚乙二醇4000(PEG4000)。其制备方法为将山楂叶总黄酮、表面活性剂、助溶剂三者按重量比混合均匀后，缓慢加入到去离子水中，搅拌与超声振动共同作用30秒-10分钟后，制备得到山楂叶总黄酮胶体溶液。本发明的技术效果是本发明的平均粒径在10纳米以下，分散性好，外观酒红色，透明，性质稳定，制备方便，且能大大提高山楂叶总黄酮在水中的溶解量，对于制药企业进行其溶液类产品的开发起到重要的作用。具体实施例方式实施例1:取山楂叶总黄酮0.4g，聚氧乙烯醚(60)氢化蓖麻油8.0g、乙醇2.08,去离子水90.0g，将上述重量的山楂叶总黄酮、聚氧乙烯醚(60)氢化蓖麻油、乙醇混合均匀后，慢慢加入去离子水中，搅拌，超声振动2分钟即制得山楂叶总黄酮胶体溶液。实施例2:取山楂叶总黄酮0.28，聚氧乙烯蓖麻油9.0g、异丙醇3.0g，去离子水100g，将上述重量的山楂叶总黄酮、聚氧乙烯蓖麻油、异丙醇混合均匀后，慢慢加入去离子水中，搅拌，超声振动8分钟即制得山楂叶总黄酮胶体溶液。实施例3:取山楂叶总黄酮0,5g，聚乙二醇硬脂酸酯10.0g,乙氧基二乙二醇2.0g,去离子水70.0g，将上述重量的山楂叶总黄酮、聚乙二醇硬脂酸酯、乙氧基二乙二醇混合均匀后，慢慢加入去离子水中，搅拌，超声振动30秒即制得山楂叶总黄酮胶体溶液。实施例4:取山楂叶总黄酮0.1g，吐温一8012.0g，1，2—丙二醇3.0g、去离子水卯.0g，将上述重量的山楂叶总黄酮、吐温一80、1，2—丙二醇混合均匀后，慢慢加入去离子水中，搅拌，超声振动10分钟即制得山楂叶总黄酮胶体溶液。实施例5:取山楂叶总黄酮2.0g，吐温一6012.0g，聚乙二醇4006.0g，去离子水90.0g，将上述重量的山楂叶总黄酮、吐温~60、聚乙二醇400混合均匀后，慢慢加入去离子水中，搅拌，超声振动6分钟即制得山楂叶总黄酮胶体溶液。实施例6:取山楂叶总黄酮8.0g，聚氧乙烯醚(40)氢化蓖麻油20.0g，聚乙二醇40005.0g，去离子水80.0g，将上述重量的山楂叶总黄酮、聚氧乙烯醚(40)氢化蓖麻油、聚乙二醇4000混合均匀后，慢慢加入去离子水中，搅拌，超声振动4分钟即制得山楂叶总黄酮胶体溶液。实施例7:取山楂叶总黄酮16.0g，聚乙二醇甘油酯28.0g，丙二醇7.0g，去离子水100.0g，将上述重量的山楂叶总黄酮、聚乙二醇甘油酯、丙二醇混合均匀后，慢慢加入去离子水中，搅拌，超声振动5分钟即制得山楂叶总黄酮胶体溶液。实验结果采用ZetasizerNanoS型马尔文纳米粒度测定仪测定山楂叶总黄酮胶体溶液中的平均粒径(Z均粒径)结果见下表单位nm<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>权利要求1、一种山楂叶总黄酮胶体溶液，它由山楂叶总黄酮、表面活性剂、助溶剂、去离子水组成，其特征是各组份的重量百分比为山楂叶总黄酮0.1-40％，表面活性剂0-20％，助溶剂0-20％，其余为去离子水。2、根据权利要求l所述的山楂叶总黄酮胶体溶液，其特征是表面活性剂与助溶剂的重量比为1:0.1-5。3、根据权利要求l所述的山楂叶总黄酮胶体溶液，其特征是所述的表面活性剂为聚乙二醇硬脂酸酯、吐温_80、吐温~60、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯醚(60)氢化蓖麻油、聚氧乙烯醚(40)氢化蓖麻油、聚乙二醇甘油酯。4、根据权利要求l所述的山楂叶总黄酮胶体溶液，其特征是所述的助溶剂为异丙醇、乙醇、1，2—丙二醇、乙氧基二乙二醇、聚乙二醇400、聚乙二醇4000。5、一种权利要求l所述的山楂叶总黄酮胶体溶液的制备方法，其特征是制备方法为将山楂叶总黄酮、表面活性剂、助溶剂三者按重量比混合均匀后，缓慢加入到去离子水中，搅拌与超声振动共同作用30秒-10分钟后，制备得到山楂叶总黄酮胶体溶液。全文摘要一种山楂叶总黄酮胶体溶液及其制备方法，其特征是各组份的重量百分比为山楂叶总黄酮0.1-40％，表面活性剂0-20％，助溶剂0-20％，其余为去离子水，表面活性剂与助溶剂的重量比为1∶0.1-5。本发明的技术效果是本发明所得到的胶体溶液平均粒径在10纳米以下，分散性好，外观酒红色，透明，性质稳定，制备方便，能大大提高山楂叶总黄酮在水中的溶解量，对于制药企业进行其溶液类产品的开发起到重要的作用。文档编号A61K36/734GK101181387SQ20071016873公开日2008年5月21日申请日期2007年12月10日优先权日2007年12月10日发明者刘荣华申请人:江西中医学院