专利名称：凤尾草滴丸及其制造方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及凤尾草滴丸及其制造方法。
背景技术：
凤尾草提取物是从我国.中草药凤尾蕨科凤尾蕨属植物凤尾草(Pteris multifida Poir.)中提取的中草药制剂，其中主要含有凤尾草的总黄酮类、甾醇、氨基酸、 内酯、酚性物质等药用成分，凤尾草具有清热解毒，利湿通淋、凉血、抑菌、消 炎作用，常用于菌痢、肠炎，急性、慢性肾盂肾炎、膀胱炎、尿路感染，近期有 文献报道凤尾草总黄酮具有治疗心、脑血管的作用。与同类药物相比，凤尾草滴 丸具有抗菌作用强、起效快，可方便口服应用等优点。由于凤尾草中总黄酮部位 等成份有引湿性，主药剂量小，用传统方法制备的片和胶囊的体积大，崩解时限 时间相对长，溶出度和溶出速率低，辅料用量大，老年人及卧床病人和吞咽困难 病人服用不方便，依从性差。
目前市场上还有没有类似口服制剂产品，并且没有纯中草药的凤尾草提取物制剂， 特别是滴丸剂，这种高效、速效、生物利用度高的中药制剂。开发凤尾草滴丸对 当前的医药市场领域来说，具有实用价值，也体现了本发明的新颖性和实用性。
本发明是通过应用熔融法及固态分散技术制成凤尾草滴丸，改正和克服片剂、胶 囊剂的一些缺陷，由于滴丸体积小，可口服或含服，给老年病人及吞咽困难病人 提供了很大方便，提高用药的依从性。
发明内容
本发明通过应用熔融法及固态分散技术制成凤尾草滴丸，具有崩解迅速，溶出度 和溶出速率提高，质量稳定特点。由于滴丸剂体积小，携带和服用方便，可口服 或含服，老年人尤其卧床病人和吞咽困难病人服用方便，依从性好，生物利用度 高，相对与片剂、胶囊剂，滴丸剂辅料用量少，生产条件和生产设备简单，减少 污染，降低劳动强度，降低生产成本，显示本发明特点。
通过将凤尾草提取物制备成滴丸剂，应用于治疗菌痢、肠炎、肾炎、尿路感染及 心、脑血管等方面疾病，也是本发明的特点。
本发明所选用的辅料既有符合药用要求的药用辅料，也有天然食用植物性辅料。 通过大量试验总结，得出结果，该药物组分组成包括凤尾草提取物、适量辅料， 其中辅料包括填充性辅料和具有增塑性辅料，填充性辅料有聚乙二醇4000、 6000、 1500，硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚山梨酯80、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、 蔗糖、虫蜡、硬脂酸钠等，增塑性辅料有甘油明胶、桃胶、阿拉伯胶、淀粉、糊 精、海藻酸、氨基葡萄糖等。
本发明优选基质辅料为聚乙二醇4000和聚乙二醇6000，聚乙二醇4000与聚乙二6000的重量之比为1: 0. 3—0. 5 或山梨醇与淀粉的重量之比为1:木糖醇与淀粉的重j0.2—1: 0.5。t之比为1: 0. 3—1: 0. 5，本发明的药物组合物中凤尾草提取物与辅料的重量之比为1: 0.5—1: 20。 优选的本发明药物组合物中药物与辅料之比为1: 4一1: 12。 最佳的本发明药物组合物中药物与辅料之比为1: 2—1: 10。本发明药物组合物的辅料和药物的用量之比均是药剂学及药典允许范围内，凤尾 草提取物测定主要成分凤尾草总黄酮含量，通过计量投料，使每丸的凤尾草含量 达到药典规定相同量的要求，本发明所制备的滴丸具有制备简便、质量稳定、高 效、速效、临床给药方便，可口服或含服。本发明基于熔融法及固态分散技术，将将1重量份凤尾草提取物与2至10重量份溶剂经溶解成均匀溶液，通过分散滴加的相分散方法加入到2至20重量份熔融的基质中，搅拌均匀，按滴丸滴制法在冷却剂中滴制，冷凝成丸，擦除冷却剂， 干燥，即得。具体实施方法 一，实例1处方凤尾草提取物聚乙二醇600020g 20g 20g 0.6g 5ml 1000丸制法将凤尾草提取物溶解于乙醇中充分溶解，成为凤尾草提取物的分散乙醇液，加入已熔融的聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚山梨酯80组成的基质中，充分 搅拌至均匀，以二甲基硅油或液体石腊为冷却剂，15 'C以下滴制成丸，擦丸，干 燥，即得。聚乙二醇4000 聚山梨酯80 乙醇 制成实例2处方凤尾草提取物聚乙二醇4000 聚山梨酯80乙醇 制成20g 40g 0. 6g 5ml 1000丸制法将凤尾草提取物溶解于乙醇中充分溶解，成为凤尾草提取物的分散乙醇液，加入已熔融的聚乙二醇4000、聚山梨酯80组成的基质中，充分搅拌至均匀，以二 甲基硅油或液体石腊为冷却剂，10 "C以下滴制成丸，擦丸，干燥，即得。 三，实例3， 处方凤尾草提取物 20g 聚乙二醇6000 40g 聚山梨酯80 0.6g 乙醇 5ml制成 1000丸制法将凤尾草提取物溶解于乙醇中充分溶解，成为凤尾草提取物的分散乙醇液， 加入已熔融的聚乙二醇6000、聚山梨酯80组成的基质中，充分搅拌至均匀，以二 甲基硅油或液体石腊为冷却剂，15 。C以下滴制成丸，擦丸，干燥，即得。四，实例4处方凤尾草提取物 20g聚乙二醇4000 30g 硬脂酸聚烃氧{40}酯 10g乙醇 5ml 制成 1000丸制法将凤尾草提取物溶解于乙醇中充分溶解，成为凤尾草提取物的分散乙醇液， 加入已熔融的聚乙二醇4000，硬脂酸聚烃氧{40}酯组成的基质中，充分搅拌至均 匀，以或液体石腊或二甲基硅油为冷却剂，15'C以下滴制成丸，擦丸干燥，即得。 五，实例5， 处方凤尾草提取物20g乙醇5ml虫蜡20g硬酯酸钠20g聚山梨酯800. 6g制成1000丸制法将凤尾草提取物溶解于乙醇中充分溶解，成为凤尾草提取物的分散乙醇液， 加入已熔融的虫蜡、硬酯酸钠、聚山梨酯80组成的基质中，充分搅拌至均匀，以冰盐水5 "C以下滴制成丸，擦丸，干燥，即得。 六，实例6处方凤尾草提取物20g乙醇5ml明胶30g甘油10g聚山梨酯800. 6g药用植物油适量制成1000丸制法将凤尾草提取物溶解于乙醇中充分溶解，成为风尾草提取物的分散乙醇液，备用，明胶，甘油加水混匀，水浴加热1小时搅匀成溶液，冷至5(TC滴加入凤 尾草分散乙醇液，搅拌均匀，保温至65°C用定量泵滴丸机滴于药用植物油中冷 却，擦干，按软胶囊常规干燥，即得。七，实例7
处方
凤尾草提取物20g
乙醇5ml
木糖醇25g
淀粉5g
聚山梨酯800. 6g
制成1000丸
制法将凤尾草提取物溶解于乙醇中充分溶解，成为凤尾草提取物的分散乙醇液，
备用，木糖醇加水适量混匀，水浴加热5分钟，搅匀成溶液，冷至6(TC，加入淀 粉、聚山梨酯80，搅拌均匀，最后滴加入凤尾草分散乙醇液，搅拌均匀，保温至 65°C用定量泵滴丸机或滴头滴于液体石腊或食用油中冷却，擦干，干燥，即得。
八，实例8 处方
凤尾草提取物 20g
乙醇 5ml
山梨醇 30g
淀粉 10g
聚山梨酯80 0.6g
制成 1000丸
制法将凤尾草提取物溶解于乙醇中充分溶解，成为凤尾草提取物的分散乙醇液， 备用，山梨醇加水适量混匀，水浴加热5分钟，搅匀成溶液，冷至6CTC，加入淀 粉、聚山梨酯80，搅拌均匀，最后滴加入凤尾草分散乙醇液，搅拌均匀，保温至 65°C用定量泵滴丸机或滴头滴于液体石腊或食用油中15"C以下冷却，擦干，干
燥，即得。
九，实例9
处方
凤尾草提取物20g
乙醇5ml
乳糖30g
淀粉10g
聚山梨酯800. 6g
制成1000丸
制法将凤尾草提取物溶解于乙醇中充分溶解，成为凤尾草提取物的分散乙醇液，
备用，乳糖加水适量混匀，水浴加热5分钟，搅匀成溶液，冷至60'C，加入淀粉、 聚山梨酯80，搅拌均匀，最后滴加入凤尾草分散乙醇液，搅拌均匀，保温至65" 用定量泵滴丸机或滴头滴于液体石腊或食用油中15'C以下冷却，擦干干燥，即得。
十，实例io
处方
凤尾草提取物 20g乙醇 5ml木糖醇 30g阿拉伯胶 10g聚山梨酯80 0.6g制成 1000丸制法将凤尾草提取物溶解于乙醇中充分溶解，成为凤尾草提取物的分散乙醇液，备用，木糖醇加水适量混匀，加热5分钟搅匀成溶液，冷至6(TC，加入阿拉伯胶、 聚山梨酯80，水浴加热65—8(TC，至溶化，搅拌均匀，最后滴加入凤尾草分散乙 醇液，搅拌均匀，保温至65°C用定量泵滴丸机或滴头滴于液体石腊或食用油中 15'C以下冷却，擦干，干燥，即得。
权利要求
1.一种凤尾草滴丸及其制备方法其特征在这于将1重量份凤尾草提取物与1至10重量份溶剂经溶解成溶液，通过分散滴加分散的方法加入2至15重量份熔融的基质中，搅拌均匀，按滴丸滴制法在冷却剂中滴制，冷凝成丸，擦除冷却剂，干燥，即得。
2. 根据权利要求1所述的凤尾草提取物主要药用成分为黄酮类化合物，凤尾草经 临床使用证明对菌痢、肠炎、尿路感染等治疗有效。对治疗心脑血管疾病也有效。
3. 根据权利要求1所述的凤尾草滴丸，其特征在权利要求1所述的溶剂包括但不 限于乙醇、甘油、丙二醇等。
4. 根据权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚 乙二醇1500、虫蜡、硬脂酸钠、硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚山梨酯80、木糖醇、 甘露醇、乳糖、蔗糖、淀粉、糊精、药用植物油、甘油明胶，桃胶，阿拉伯胶， 海藻酸，氨基葡萄糖。
5. 根据权利要求l所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油，液体石蜡，食用植物 油，乙醇，冰盐水等。
6. 根据权利要求2所述的凤尾草滴丸，其特征在于辅料与凤尾草提取物的重量之比为1: 1—20: 1。
7. 根据权利要求2所述的凤尾草滴丸，其特征在于溶剂与凤尾草提取物的重量比之为O. 5: 1—5: 1。
8. 根据权利要求l一7所述的凤尾草滴丸，其特征在于制备方法包括以下步骤(1) 精确称取凤尾草提取物、各种辅料备用。(2) 将溶剂加入凤尾草提取物，搅拌并溶解均匀，备用。(3) 将各种辅料置于65—9(TC加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为10—120分 钟，保温。(4) 将凤尾草提取物溶液加入辅料组成的混合物熔融液中，分散、搅拌均匀， 50—95。C温度下滴制，滴头直径广5 mm，滴入-5—20。C冷却剂中，待丸凝固后， 将丸沥尽冷却剂，擦尽冷却剂并干燥，即得。
9. 根据权利要求8所述凤尾草滴丸制备方法，其特征在于辅料混合物加热熔融温 度为60—85。C搅拌时间为20—60分钟，滴头口径为1. 5—3. 5 mm滴制温度为70— S5。C，冷凝剂为-3—15。C的二甲基硅油或液体石蜡、食用植物油。
10. 如权利要求8所述的凤尾草滴丸的制备方法，其特征在于辅料混合物加热熔融 温度为80。C，滴制温度为80。C，滴头口径为2.5毫米，冷却剂为甲基硅油，上段 为1(TC，中段4—6°C，末段为0—2°C。
全文摘要
本发明涉及一种凤尾草滴丸及其制备方法，将凤尾草提取物用适当溶剂溶解，再通过分散滴加的方法，加入熔融的基质中，搅拌均匀，滴制，冷凝成丸。
文档编号A61K36/11GK101623306SQ200810129660
公开日2010年1月13日 申请日期2008年8月5日 优先权日2008年7月7日
发明者炜 谢, 谢金生 申请人:谢 炜;谢金生