专利名称：二氢埃托啡及其制备的制作方法
二氢埃托啡及其制备本发明涉及一种制备二氢埃托啡的新方法、( -二氢埃托啡本身以及在其合成中制备的中间体。(R) - 二氢埃托啡(显示如下)是有效的止痛药物。
权利要求
1.一种制备式(VI)的化合物或其盐或衍生物的方法，
2.权利要求1所述的方法，其中所述的式(V)的化合物通过将式(IV)的化合物
3.权利要求2所述的方法，其中所述的式(IV)的化合物通过将式(III)的化合物还原而制备
4.权利要求3所述的方法，其中所述的式(III)的化合物通过将式(I)的化合物
5. 一种制备式(VI)的化合物或其盐或衍生物的方法，
6.权利要求1到5的任一项所述的方法，进一步包括结晶所述式(VI)的化合物的步
7.如权利要求1到6的任一项所述的方法，其中R1是丙基。
8.如权利要求1到7的任一项所述的方法，其中R2是甲基。
9.如权利要求1到8的任一项所述的方法，其中在式(V)和(VI)中的立构中心㈩是
10.如权利要求1到9的任一项所述的方法，其中式(V)的化合物是
11.如权利要求1到10的任一项所述的方法，其中式(VI)的化合物是
12.如权利要求1到8的任一项所述的方法，其中在式(V)和(VI)中的立构中心(*) 是00。
13.式(VI)的化合物或其盐或衍生物，
14.式(VI)的权利要求13所述的化合物
15.式(V)的化合物或其盐或衍生物，
16.式(Va)的权利要求15所述的化合物
17.式(IV)的化合物
18.式(III)的化合物
19.如权利要求17或权利要求18所述的化合物，其中R1是丙基。
20.一种制备式(III)的化合物的方法，包括将式(I)的化合物
21.包括如权利要求13到19的任一项所述的化合物的药物组合物。
22.权利要求13到19任一项所述的化合物，其用于药物。
23.权利要求13到19任一项所述的化合物，其用作止痛药。
24.权利要求13到19的任一项所述的化合物用于制造治疗疼痛的药物的用途。
25.一种治疗需要缓解疼痛的受试者的方法，包括向所述的受试者施用治疗有效量的权利要求13到19的任一项所述的化合物。
全文摘要
本发明提供了制备式(VI)的化合物或其盐或衍生物的方法，其中R1和R2独立地是C1-8烷基以及*表示立构中心。
文档编号A61K31/4353GK102307877SQ200980156324
公开日2012年1月4日 申请日期2009年12月4日 优先权日2008年12月8日
发明者卡尔·戴维·特纳, 史蒂夫·怀特洛克, 德博拉·菲莉丝·哈丁 申请人:欧洲凯尔特公司