专利名称：一种降脂护肝组合物、制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及中药技术领域，尤其涉及一种降脂护肝组合物、制剂及其制备方法。
背景技术：
目前，随着人民生活水平的不断提高，高血脂症的患病者也越来越普遍，它包 括高胆固醇血症、高甘油三脂血症及复合性高脂血症，这是导致动脉粥样硬化和冠心病 的主要因素之一。血脂过多，容易造成“血稠”，在血管壁上沉积，逐渐形成小斑块(就是我们 常说的“动脉粥样硬化”)这些“斑块”增多、增大，逐渐堵塞血管，使血流变慢，严 重时血流被中断。这种情况如果发生在心脏，就引起冠心病；发生在脑，就会出现脑 中风；如果堵塞眼底血管，将导致视力下降、失明；如果发生在肾脏，就会引起肾动脉 硬化，肾功能衰竭；发生在下肢，会出现肢体坏死、溃烂等。此外，高血脂可引发高血 压、诱发胆结石、胰腺炎，加重肝炎、导致男性性功能障碍、老年痴呆等疾病。最新研 究提示高血脂可能与癌症的发病有关。高血脂的发病人群主要有高血脂家族史者、体型肥胖者、中老年人、长期高糖 饮食者、绝经后妇女、长期吸烟、酗酒者和习惯于静坐的人。肝脏是人体内最大的腺体，参与体内的消化、代谢、排泄、解毒以及免疫等多 种功能。特别是经胃肠吸收的物质，几乎全部进入肝脏，在肝脏内进行合成、分级、转 化、贮存。目前，脂肪肝检出率呈逐年上升趋势，且患者大都为中年男性。脂肪肝一般分 为两大类一类是酒精性脂肪肝；另一类是非酒精性脂肪肝。酒精性脂肪肝是由长期大量饮酒所致的肝脏疾病。在欧美国家，酒精性肝硬化 占全部肝硬化的50-90%。在2000-2004年度中，酒精性肝病发病率占同年其他肝病比例 分别为2.4%、2.7%、2.8%、3.4%和4.3%;我国酒精性肝病患者肝脏损伤严重，其中酒 精性肝炎患者占28.8%，酒精性肝硬化患者占37.4%。非酒精性脂肪肝是指由于各种原因引起的肝细胞内脂肪堆积过多的病变。脂肪 性肝病正严重威胁国人的健康，成为仅次于病毒性肝炎的第二大肝病，已被公认为隐蔽 性肝硬化的常见原因。脂肪量超过5%为轻度脂肪肝，超过10%为中度脂肪肝，超过25% 为重度脂肪肝。当肝内总脂肪量超过30%时，用B超才能检查出来，被B超检查确诊为
“脂肪肝”。脂肪肝、酒精肝患者变为肝硬化、肝癌的概率是正常人的150倍。酒精是诱发 脂肪肝的罪魁祸首，另外药物副作用、有毒食品、常吃肥肉、缺少运动等都容易引发脂 肪肝。商政人士、白领阶层、体胖、老年人、有肝病及糖尿病人是脂肪肝的高发人群。化学性肝损伤，是由化学性肝毒性物质所造成的肝损伤。这些化学物质包括酒 精、环境中的化学毒物及某些药物。化学性肝损伤大多集中在中老年人群，往往是因为生活方式不健康，大量饮酒和高脂肪饮食所致。而中老年人除多发高血脂以外，各类疾 病的发病率都比较高，长期大量使用多种药物，对肝脏的压力很大，容易导致肝功能障 碍。目前，单独具有降血脂或治疗化学性肝损伤的药物有很多，但能够同时降血脂 和治疗化学性肝损伤的药物很少，现有的产品或多或少都存在以下这些问题显效率不 高，效果不稳定，副作用明显等。而作为需要长期服用的药品，效果、成本及副作用是 必须考虑的重要因素。其中能够同时降血脂护肝的中药往往都是大处方，成分复杂，导 致制备工艺也很复杂，如甘舒胶囊，主要药材为山楂、蒲公英、桅子、酸枣仁、姜黄、 橘皮、佛手、三七、厚朴、制大黄；又如CN200510134267中所述的中药组合物，由红 曲、绞股蓝、葛根、菊花、蒲公英和泽泻等原料药材制成。同时，这些中药往往还含有 滋补性的成分，而这些都是要经过肝脏来吸收发生作用，过多的这些成分往往会加重肝 脏的负担，反而不利于肝脏功能的恢复。
发明内容
为了克服现有技术的上述不足，本发明一方面提供了一种组分简单，活性成分 明确，稳定性好，质量可控的降脂护肝组合物；另一方面还提供了由这种降脂护肝组合 物制成的制剂，本制剂活性成分明确，稳定性好，质量可控，使用、携带方便。一种降脂护肝组合物，其特征在于包含下述重量份数计的原料药三七 90-130 份，茶叶 30-70 份。所述茶叶可以是绿茶、红茶、青茶(乌龙茶)、黄茶、白茶、黑茶、普洱茶中 的至少一种。优选的，所述茶叶为绿茶。一种降脂护肝组合物制剂，它是由活性成分和药用辅料组成，其特征在于所 述活性成分包括按重量份数计的下列组分三七总皂苷4-13份，茶多酚2-8份。所述三七总皂苷提取自三七，所述茶多酚提取自茶叶。所述茶叶可以是绿茶、红茶、青茶(乌龙茶)、黄茶、白茶、黑茶、普洱茶中 的至少一种。优选的，所述茶叶为绿茶。上述任一组合物制剂方案中更优选的，所述制剂为片剂、胶囊剂、滴丸剂、液 体制剂、颗粒剂、丸剂、分散剂或糖浆剂。上述任一方案组合物制剂中更优选的，所述药用辅料为药用淀粉、羧甲基淀粉 钠、蔗糖、欧巴代、乳糖、玉米油、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素和聚乙 二醇6000中的至少一种。优选的，所述制剂为胶囊剂，所述药用辅料由下述重量份数计的组分组成 微晶纤维素3-7份；药用淀粉5-9份；羧甲基淀粉钠1-3份；硬脂酸镁0.1-0.5份。优选的，所述制剂为片剂，所述药用辅料由下述重量份数计的组分组成
微晶纤维素5-11份；药用淀粉5-11份；羧甲基淀粉钠1-3份；蔗糖2-5份；硬脂 酸镁0.1-0.5份；欧巴代0.5-1.2份。优选的，所述制剂为滴丸剂，所述药用辅料由下述重量份数计的组分组成聚
5乙二醇 6000 56-72 份。上述任一组合物制剂方案中更优选的，所述三七总皂苷提取自三七，提取方法 为水煎煮法、醇回流法、树脂吸附分离法、渗漉法或超声提取法。更优选的，所述三七总皂苷提取方法为树脂吸附分离法，包含下述步骤
A.将三七原料烘干，粉碎得三七粗粉；
B.三七粗粉用50-80%的乙醇溶液提取，过滤得三七醇液，然后减压浓缩三七醇液， 过滤得三七浓缩液；
C.将三七浓缩液过大孔吸附树脂，用水洗涤，除去杂质，再用80%乙醇洗脱得80% 乙醇洗脱液；
D.减压浓缩80%乙醇洗脱液，脱色，精制，减压浓缩至浸膏，干燥后得三七总皂苷
梓口
不闫m ο上述任一组合物制剂方案中更优选的，所述茶多酚提取自茶叶，提取方法为溶 剂浸提法、金属离子沉淀法、超临界流体萃取法、树脂吸附分离法、超声波浸提法、微 波浸提法。更优选的，所述茶多酚的提取方法为树脂吸附分离法，包含下述步骤
A.将茶叶粉碎，用50-80%乙醇于70-80°C条件下醇提2-4h，过滤后得滤液1和滤渣 1，将滤渣1于70-80°C条件下用50-80%乙醇提取2_4h，过滤后得滤液2和滤渣2 ；合并 滤液1和滤液2得茶醇液；
B.将茶醇液在减压条件下回收乙醇，剩余溶液过滤后得茶液；
C.将茶液过大孔吸附树脂，水洗脱，除去杂质，然后用80%碱性乙醇洗脱，得乙醇 洗脱液；
D.减压浓缩80%乙醇洗脱液，脱色，精制，减压浓缩至浸膏，干燥后得茶多酚精品。一种降脂护肝组合物制剂制备方法，包含下述步骤
A.从三七中提取三七总皂苷，从茶叶中提取茶多酚；
B.将步骤A中提取所得的三七总皂苷4-13份，茶多酚2-8份与药用辅料混合，制 成制剂。所述茶叶可以是绿茶、红茶、青茶(乌龙茶)、黄茶、白茶、黑茶、普洱茶中 的至少一种。优选的，步骤A中所述茶叶为绿茶。上述任一制备方法方案中更优选的，从三七中提取三七总皂苷的方法为水煎煮 法、醇回流法、树脂吸附分离法、渗漉法或超声提取法。更优选的，所述三七总皂苷提取方法为树脂吸附分离法，包含下述步骤
A.将三七原料烘干，粉碎得三七粗粉；
B.三七粗粉用50-80%的乙醇溶液提取，过滤得三七醇液，然后减压浓缩三七醇液， 过滤得三七浓缩液；
C.将三七浓缩液过大孔吸附树脂，用水洗涤，除去杂质，再用80%乙醇洗脱得80% 乙醇洗脱液；
D.减压浓缩80%乙醇洗脱液，脱色，精制，减压浓缩至浸膏，干燥后得三七总皂苷精品。上述任一制备方法方案中更优选的，从茶叶中提取茶多酚的方法为溶剂浸提 法、金属离子沉淀法、超临界流体萃取法、树脂吸附分离法、超声波浸提法、微波浸提 法。更优选的，所述茶多酚的提取方法为树脂吸附分离法，包含下述步骤
A.将茶叶粉碎，用50-80%乙醇于70-80°C条件下醇提2-4h，过滤后得滤液1和滤渣 1，将滤渣1于70-80°C条件下用50-80%乙醇提取2_4h，过滤后得滤液2和滤渣2 ；合并 滤液1和滤液2得茶醇液；
B.将茶醇液在减压条件下回收乙醇，剩余溶液过滤后得茶液；
C.将茶液过大孔吸附树脂，水洗脱，除去杂质，然后用80%碱性乙醇洗脱，得乙醇 洗脱液；
D.减压浓缩80%乙醇洗脱液，脱色，精制，减压浓缩至浸膏，干燥后得茶多酚精品。上述任一制备方法方案中优选的，步骤B中所述制剂为片剂、胶囊剂、滴丸 剂、液体制剂、颗粒剂、丸剂、分散剂或糖浆剂。向4-13份三七总皂苷，2-8份茶多酚中加入药用辅料，如玉米油，混合均勻， 制备软胶囊。向4-13份三七总皂苷，2-8份茶多酚中加入药用辅料，混合均勻，加热熔融， 滴入冷凝剂中，制备滴丸。向4-13份三七总皂苷，2-8份茶多酚中加入药用辅料，混合均勻，制粒，干 燥，经压片制得片剂或装入胶囊制得胶囊剂或制粒后直接分装成颗粒剂。向4-13份三七总皂苷，2-8份茶多酚中加入药用辅料和纯水，混勻，滤过，灌 装、扎盖和灭菌，制成液体制剂或糖浆剂。向4-13份三七总皂苷，2-8份茶多酚中加入药用辅料，混合均勻，制得丸剂。向4-13份三七总皂苷，2-8份茶多酚中加入药用辅料，混合均勻，制粒，压制 成片，制得分散剂。上述任一制备方法方案中优选的，步骤B中所述药用辅料为药用淀粉、羧甲基 淀粉钠、蔗糖、欧巴代、乳糖、玉米油、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素和 聚乙二醇6000中的至少一种。优选的，步骤B中所述制剂为胶囊剂，所述药用辅料由下述重量份数计的组分 组成
微晶纤维素3-7份；药用淀粉5-9份；羧甲基淀粉钠1-3份；硬脂酸镁0.1-0.5份。更优选的，所述步骤B具体为，将4-13份三七总皂苷，2-8份茶多酚，3_7份微 晶纤维素，5-9份药用淀粉，1-3份羧甲基淀粉钠于三维运动混合机中混合15-45min，得 混合粉；将混合粉置制粒机中，边搅动，边加入适量75%的乙醇溶液得湿颗粒；将湿颗 粒置热风循环干燥箱中65°C干燥至含水量小于3.5%，然后整粒，整粒完成后加入0.1-0.5 份硬脂酸镁，混勻，填充胶囊即得胶囊剂。优选的，步骤B中所述制剂为片剂，所述药用辅料由下述重量份数计的组分组 成微晶纤维 素5-11份；药用淀粉5-11份；羧甲基淀粉钠1-3份；蔗糖2-5份；硬脂 酸镁0.1-0.5份；欧巴代0.5-1.2份。更优选的，所述步骤B具体为，将4-13份三七总皂苷，2-8份茶多酚，5_11份 微晶纤维素、5-11份药用淀粉，1-3份羧甲基淀粉钠，2-5份蔗糖于三维运动混合机中 混合15-45min，得混合粉；将混合粉置制粒机中，边搅动，边加入适量4%羟丙基甲基 纤维素的50%乙醇溶液，得湿颗粒；将湿颗粒置热风循环干燥箱中65°C干燥至含水量为 3.5-4.5%，然后整粒，整粒后，加入0.1-0.5份硬脂酸镁，混勻，压片、包衣即得片剂。优选的，步骤B中所述制剂为滴丸剂，所述药用辅料由下述重量份数计的组分 组成聚乙二醇6000 56-72份。更优选的，所述步骤B具体为，将4-13份三七总皂苷，2-8份茶多酚，与三七 总皂苷和茶多酚总份数7-9倍量的聚乙二醇6000混合20min。混合均一的物料于100°C7jC 浴中加热搅拌使其溶解。混合均勻后，慢慢打开滴制开关以每分钟50-60滴的速度滴入 冷却的液体二甲基硅油中冷凝收缩成丸，二甲基硅油的滴柱上层温度为20-35°C，下层温 度为7-15°C。成型的滴丸由出料输送带传送到脱油机进行脱油后，进入风干机中风干， 即得滴丸剂。与现有技术相比，本发明的有益效果是本发明提供的降脂护肝组合物，组分 简单，活性成分明确，稳定性好，质量可控。本发明提供的由这种降脂护肝组合物制成 的制剂，活性成分明确，稳定性好，质量可控，口服剂量小，使用、携带方便。
具体实施例方式
下面结合具体实施方式
对本发明进一步说明。
表1为降脂护肝组合物实施例1-8中各组分含量。
权利要求
1.一种降脂护肝组合物，其特征在于包含下述重量份数计的原料药三七90-130 份，茶叶30-70份。
2.根据权利要求1所述的降脂护肝组合物，其特征在于所述茶叶为绿茶。
3.—种降脂护肝组合物制剂，它是由活性成分和药用辅料组成，其特征在于所述 活性成分包括按重量份数计的下列组分三七总皂苷4-13份，茶多酚2-8份，所述三七 总皂苷提取自三七，所述茶多酚提取自茶叶。
4.根据权利要求3所述的降脂护肝组合物制剂，其特征在于所述茶叶为绿茶。
5.根据权利要求3所述的降脂护肝组合物制剂，其特征在于所述制剂为片剂、 胶囊剂、液体制剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、分散剂或糖浆剂；所述药用辅料为药用淀 粉、羧甲基淀粉钠、蔗糖、欧巴代、乳糖、玉米油、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、微 晶纤维素和聚乙二醇6000中的至少一种。
6.根据权利要求5所述的降脂护肝组合物制剂，其特征在于所述制剂为胶囊剂， 所述药用辅料由下述重量份数计的组分组成微晶纤维素3-7份；药用淀粉5-9份；羧甲基淀粉钠1-3份；硬脂酸镁0.1-0.5份。
7.根据权利要求5所述的降脂护肝组合物制剂，其特征在于所述制剂为片剂，所 述药用辅料由下述重量份数计的组分组成微晶纤维素5-11份；药用淀粉5-11份；羧甲基淀粉钠1-3份；蔗糖2-5份；硬脂 酸镁0.1-0.5份；欧巴代0.5-1.2份。
8.根据权利要求5所述的降脂护肝组合物制剂，其特征在于所述制剂为滴丸剂， 所述药用辅料由下述重量份数计的组分组成聚乙二醇6000 56-72份。
9.根据权利要求3所述的降脂护肝组合物制剂，其特征在于所述三七总皂苷提取 自三七，提取方法为水煎煮法、醇回流法、树脂吸附分离法、渗漉法或超声提取法；所 述茶多酚提取自茶叶，提取方法为溶剂浸提法、金属离子沉淀法、超临界流体萃取法、 树脂吸附分离法、超声波浸提法、微波浸提法。
10.根据权利要求9所述的降脂护肝组合物制剂，其特征在于所述茶多酚的提取方 法为树脂吸附分离法，包含下述步骤A.将茶叶粉碎，用50-80%乙醇于70-80°C条件下醇提2_4h，过滤后得滤液1和滤渣 1，将滤渣1于70-80°C条件下用50-80%乙醇提取2_4h，过滤后得滤液2和滤渣2 ；合并 滤液1和滤液2得茶醇液；B.将茶醇液在减压条件下回收乙醇，剩余溶液过滤后得茶液；C.将茶液过大孔吸附树脂，水洗脱，除去杂质，然后用80%碱性乙醇洗脱，得乙醇 洗脱液；D.减压浓缩80%乙醇洗脱液，脱色，精制，减压浓缩至浸膏，干燥后得茶多酚精品。
11.根据权利要求9所述的降脂护肝组合物制剂，其特征在于所述三七总皂苷提取 方法为树脂吸附分离法，包含下述步骤A.将三七原料烘干，粉碎得三七粗粉；B.三七粗粉用70%的乙醇溶液提取，过滤得三七醇液，然后减压浓缩三七醇液，过滤得三七浓缩液；C.将三七浓缩液过大孔吸附树脂，用水洗涤，除去杂质，再用80%乙醇洗脱得80% 乙醇洗脱液；D.减压浓缩80%乙醇洗脱液，脱色，精制，减压浓缩至浸膏，干燥后得三七总皂苷精品。
12. —种降脂护肝组合物制剂制备方法，包含下述步骤A.从三七中提取三七总皂苷，从茶叶中提取茶多酚；B.将步骤A中提取所得的三七总皂苷4-13份，茶多酚2-8份与药用辅料混合，制 成制剂。
全文摘要
本发明提供了一种降脂护肝组合物及这种组合物制成的制剂及其制备方法，属于中药技术领域。目前，能够具有降脂护肝作用的中药制剂，大处方居多，且成分复杂，工艺落后，还往往含有滋补性的成分，而过多的成分又会加重肝脏的负担。本发明提供的降脂护肝组合物，包含下述重量份数计的原料药三七90-130份，茶叶30-70份。由这种组合物制成的制剂，是由活性成分和药用辅料组成，所述活性成分为按重量份数计的下列组分三七总皂苷4-13份，茶多酚2-8份。本发明提供的降脂护肝组合物和制剂，活性成分明确，稳定性好，质量可控，服用剂量小，使用、携带方便。
文档编号A61P1/16GK102008598SQ201010593869
公开日2011年4月13日 申请日期2010年12月17日 优先权日2010年12月17日
发明者任茜 申请人:深圳技师学院