专利名称：一种双丙戊酸钠缓释片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，具体地说，涉及一种双丙戊酸钠缓释制剂及其制备方 法，本发明还公开了其制备工艺的相关参数。
背景技术：
双丙戊酸钠是中枢神经系统类药物，又称二 -(2-丙基戊酸)氢钠，是由一分子丙 戊酸和一分子丙戊酸钠形成的离子化合物。它是分子式为C16H3102Na。分子量为310. 41， 结构式为
权利要求
1.一种双丙戊酸钠缓释片组合物，其特征在于，由双丙戊酸钠、阻滞剂、粘合剂、稀释 剂、崩解剂、润滑剂、抗粘剂、PH调节剂组成。
2.权利要求1的组合物，其特征在于 各组分的质量百分比为双丙戊酸钠5%-70%阻滞剂5%-60%粘合剂0.1%-30%稀释剂1%-50%崩解剂1%-50%润滑剂1%-50%抗粘剂0.1%-20%pH调节剂0.1%-20%。
3.权利要求2的组合物，其特征在于其中阻滞剂为两种不同的成分，为阻滞剂1和阻 滞剂2，两者在组合物中的质量百分比分别为阻滞剂15%阻滞剂23%-15%。
4.权利要求3的组合物，其特征在于其中所述阻滞剂1选用乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙 基纤维素、聚丙烯酸、硬脂酸、棕榈蜡、壳聚糖中的一种或者几种的混合物。优选羟丙甲基纤 维素，其中对其甲基和羟丙基的取代度有要求，甲基取代比在15% _25%，羟丙基取代比在 5% _15%，其2%的水溶液粘度应大于10000厘泊。所述阻滞剂2选用羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、预胶化淀粉、醋酸纤维素、乙基纤 维素、聚谷氨酸、卡波姆。优选卡波姆，并选用高纯度级别的口服型卡波姆，如卡波姆934P、 卡波姆974P。所述稀释剂选自以下辅料中选择一种或几种的混合物乳糖、淀粉、微晶纤维素、预胶 化淀粉、甘露醇、壳聚糖、糊精，优选的稀释剂为乳糖。所选粘合剂选自聚维酮、水、无水乙醇、不同比例的乙醇和水的混合物、淀粉浆、一定比 例的羟丙甲纤维素的水溶液分散体；优选乙醇溶液，浓度在80% -99%。所述润滑剂选用硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、硬脂醇中的一种或几种的混合物，优 选硬脂酸镁。所述抗粘剂选用滑石粉、微粉硅胶、硬脂醇、硬脂酸镁，优选微粉硅胶，优选微粉硅胶。所述PH调节剂选用磷酸三钙、磷酸氢钙、磷酸二氢钙、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、磷酸氢 钾、磷酸二氢钾、碳酸氢钠或类似的磷酸盐、碳酸盐。
5.权利要求4的组合物，其特征在于，各组分的质量为制成1000片双丙戊酸钠缓释 片处方双丙戊酸钠125-250mg羟丙甲基纤维素60-150mg卡波姆5-70mg乳糖80-160mg微晶纤维素20-140mg硬脂酸镁I-IOmg微粉硅胶I-IOmg磷酸氢钙5-50mg无水乙醇适量
6.权利要求5的组合物，其特征在于，各组分的质量为制成1000片双丙戊酸钠缓释 片处方双丙戊酸钠269. Ig羟丙甲基纤维素llO.Og卡波姆50.0g乳糖80.0g微晶纤维素lOO.Og硬脂酸镁5.0g微粉硅胶5.0g磷酸氢钙20g无水乙醇适量
7.权利要求1的组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤颗粒中间体制备取处方量的药物与辅料，搅拌混合均勻，加入粘合剂，采用流化床制 粒法、摇摆制粒机制粒法制粒或是剪切法制粒。将所制得的颗粒干燥，一定时间后，将颗粒 过筛，选取粒径大小适宜的颗粒，测定其水分含量，水分含量合格后加入处方量的润滑剂， 混合均勻，置入压片机，调试压力使之在适宜范围内，将与润滑剂混合均勻的颗粒压制成缓 释片取处方量包衣材料配制成包衣溶液，将包衣液雾化进行包衣。包衣结束后干燥一定时 间，即得成品双丙戊酸钠缓释片。
8.权利要求7的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤直接压片法取处方量的药物和辅料，分别将其粉碎至一定粒径，通过80至120目筛网 后，混合均勻，置入压片机中，压片。
9.权利要求7的制备方法，其特征在于，1000片双丙戊酸钠缓释片处方
10.权利要求7的制备方法，其特征在于，1000片双丙戊酸钠缓释片处方
全文摘要
本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种双丙戊酸钠缓释片及其制备方法，本发明制得的缓释片由双丙戊酸钠、阻滞剂、稀释剂、崩解剂、粘合剂、pH调节剂、润滑剂、抗粘剂等组成。
文档编号A61K47/32GK102138911SQ20111007563
公开日2011年8月3日 申请日期2011年3月28日 优先权日2011年3月28日
发明者孙卫东, 李学明 申请人:孙卫东