专利名称：一种丙戊酸钠及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及治疗癫痫的中西药制剂，特别是以西药丙戊酸钠为主及中草药制成的药物在癫痫中的应用。
背景技术：
癫痫(Epilepsy, EP)是由于大脑神经元群暂时性过度的高频放电所引起的一种反复、短暂发作性脑功能紊乱综合征。表现为突然发作、自动终止，反复出现的运动、感觉、 精神和意识方面的障碍，为慢性惊厥性疾病。据不完全统计，我国目前癫痫发病率在6%。左右，患者将近900万，而且每年还有约45万的新发患者。大多数的研究发现，男性的癫痫发病率为57. I%，高于女性42. 7%的发病率，农村发病率高于城镇发病率。据全国第五届癫痫病学术会议披露，我国的癫痫人群中，40%多的患者从未进行过治疗，35%的患者接受的是不正规的治疗，其致残率和死亡率也较高，已成为值得社会重视的问题。所以，研制新的抗癫痫药成了当务之急。大量研究资料证明，虽然引起癫痫病发作的原因多种多样。但癫痫的发作，都是由于中枢神经细胞的兴奋性过高，从而发生广泛的、同步性高频放电的结果。根据过去的研究成果，认为对各种癫痫发作都是相同的，因此，相应的治疗措施是运用镇静剂，抑制中枢神经细胞的异常兴奋和抑制高频放电的迅速扩散，这对控制癫痫发作有明显效果。丙戊酸钠(Sodium Valproate)系一饱和的脂肪酸钠盐，化学名称为2-丙基戊酸
钠，结构式为
权利要求
1.一种复方丙戊酸钠药物组合物，其特征在于其由下述重量配比原料制备而得，丙戊酸钠O. 2-0. 5份、丹参30-50份、胡椒20-30份、甘松20-25份、天麻10-15份、钩藤8-10份。
2.根据权利要求I所述的复方丙戊酸钠药物组合物，其特征在于其由下述重量配比原料制备而得，丙戊酸钠O. 3份、丹参30份、胡椒25份、甘松20份、天麻12份、钩藤10份。
3.权利要求I或2所述的复方丙戊酸钠药物组合物，其特征在于所述丙戊酸钠的制备方法为(1)烷基化将反应罐烘干，抽入400kg的正溴丙烷，加入200kg的K2CO3和3.5kg的 TBAB，封罐口，开搅拌并开汽至回流，添加80kg乙酰乙酸甲酯，常压回流I小时，再加压回流2小时，然后在70°C加水200L升温溶解，关汽停搅拌静置15分钟分出水层，得粗提物 200kg ;将粗提物抽入反应罐中，开搅拌、开汽，常压蒸至水不出，减压蒸馏前馏分，蒸馏收集 112-118°C馏分；(2)脱酰按步骤(I)所得组分甲醇钠甲醇=65 16 15质量比抽入反应罐中，开搅拌、 开汽至回流，回流I小时后开始蒸馏前馏分，降温至90°C放出脱酰物65kg ；(3)碱解开搅拌，将配制好的40% NaOH立即抽入釜中(脱酰物NaOH = 65 12质量比)迅速投入脱酰物，开汽回流2小时后加水30L，蒸甲醇和水至96-98°C，调PH9-10，而后用甲苯提取3次，酸化至PH = 2，静置15分钟放掉水层，得粗丙戊酸70kg，将粗丙戊酸抽入釜中， 开搅拌开汽常压蒸甲苯和水，待不出时减压蒸前馏分至气温稳定时，放出前馏分，继续减压蒸丙戊酸，直至不出止，要求真空度在O. 08-0. IMpa，蒸汽压> O. 55Mpa，得精丙戊酸50kg ；(4)成盐将精丙戊酸投入锅内，用20% NaOH调至PH为10. 2左右，而后开汽浓缩，装盘于100°C 烘干，并适时翻盘，烘干得丙戊酸钠56kg ；(5)精制将50kg丙戊酸钠投入精制反应罐中，加水10L，开搅拌，加温，待丙戊酸钠溶解后滴加盐酸溶液，至PH2时，停止滴加，升温减压蒸馏，待馏分澄清时，开始接收，用20% NaOH调至 PH为10. 2左右，搅拌10分钟，而后开汽浓缩，100°C烘干得丙戊酸钠48kg。
4.权利要求1-3任一项所述的复方丙戊酸钠药物组合物在治疗癫痫中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种复方丙戊酸钠及其制备工艺，其由下述重量配比原料制备而得，丙戊酸钠0.3份、丹参30份、胡椒25份、甘松20份、天麻12份、钩藤10份，依照通常的制药方法添加如淀粉活食用纤维素药用辅料后制成胶囊、片剂、颗粒等剂型。本发明的复方丙戊酸钠药物组合物对癫痫标本兼治、对人体无毒无害、无副作用、价格低廉，制作简便，具有广阔的应用前景。
文档编号A61K31/19GK102579849SQ201210067260
公开日2012年7月18日 申请日期2012年3月13日 优先权日2012年3月13日
发明者张玉美, 徐平田, 杜宾芳, 王丽娟, 聂昌盛, 赵振桥 申请人:山东仁和堂药业有限公司