专利名称：治疗急性软组织损伤的喷膜剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含有中药材制成的外用制剂，具体是涉及一种治疗急性软组织损伤的喷膜剂。
背景技术：
双柏散为广州中医药大学广泛应用于外科、骨伤科的外治验方，由大黄、侧柏叶、 黄柏、泽兰、薄荷5味药材组成，具有清热解毒、活血化瘀、消肿止痛之功效。四十多年临床实践表明对软组织损伤、骨折及疮疡肿毒等有显著疗效，此外，还用于急性阑尾炎、盆腔炎、 胸膜炎等。双柏散早在1964年收载于中医学院试用教材《中医伤科学讲义》中，推广应用于全国。后在历次修订(1980、1986)的高等医药院校教材《中医外科学》、《中医伤科学》中均有收载。新近出版的普通高等教育中医药类规划教材《中医外科学》、《中医骨伤学》、《中医筋伤学》中也予以收载。双柏散常用有散剂和凡士林油膏两种剂型，二者均存在不少缺点，“粗、大、黑”，制作粗糙，浪费药材，透气性差，易弄脏衣服或滑脱，甚至少数病人出现皮肤过敏反应等；在中国专利CN1276763C公开了《一种治疗褥疮、急性软组织损伤的复方中药组合物》，它是由大黄、侦彳柏叶、黄柏、泽兰、薄荷5味中药材制备，但其工艺繁琐，药材利用率低，每IOOOml的擦剂需大黄286g、侧柏叶286g、黄柏143g、泽兰143g、薄荷143g，成品擦在皮肤上不能成膜，因此流失大，用药量也大。
发明内容
本发明的目的就是为了克服上述剂型的不足，简化工艺，提高药材利用率，使成品喷在皮肤上能成膜，减小流失性，制备出一种治疗急性软组织损伤的喷膜剂；本发明的另一个目的在于提供制备该治疗急性软组织损伤的喷膜剂的方法。为实施本发明的目的，本发明所提供的一种治疗急性软组织损伤的喷膜剂， IOOOml的喷膜剂由以下原料组成
取中药材大黄20 60 g、侧柏叶20 60 g、关黄柏10 30 g、泽兰10 30 g和薄荷10 30 g，用体积浓度为75%的乙醇提取所得的中药材提取物冰片2 6 g
薄荷脑0. ri. 2 g
三氯叔丁醇2飞g
聚乙烯吡咯烷酮 30 60 g 羟丙基甲基纤维素广8 g 其余是体积浓度为30-40%的乙醇水溶液。本发明优选IOOOml的喷膜剂是由以下原料制成
取中药材大黄40g、侧柏叶40g、关黄柏20g、泽兰20g和薄荷20g，用体积浓度为75%的乙醇提取所得的中药材提取物冰片5g
薄荷脑Ig
三氯叔丁醇5g
聚乙烯吡咯烷酮 50g 羟丙基甲基纤维素 4g 其余是体积浓度为3(T40%的乙醇水溶液。
本发明所提供的治疗急性软组织损伤喷膜剂的制备方法，是采用如下技术方案 制备IOOOml的喷膜剂取中药材大黄20 60 g、侧柏叶20 60 g、关黄柏10 30 g、泽兰
10^30 g和薄荷1(T30 g加药材总重量的8倍量的体积浓度为75%乙醇溶液加热回流提取 I小时，滤过，滤渣加药材重量的5倍量的体积浓度为75%乙醇溶液加热回流提取I小时， 滤过；滤渣再加药材重量的5倍量的体积浓度为75%乙醇加热回流提取I小时,滤过,合并三次滤液，滤液浓缩至50°C热测相对密度0. 92±0. 01，为中药材的提取物，加入聚乙烯吡咯烷酮3(T60g、羟丙基甲基纤维素f8g，搅匀，静置，倾取上清液，备用；冰片2飞g、薄荷脑
0.ri. 2g和三氯叔丁醇2飞g用20ml的95%乙醇溶解，加入上清液中，搅匀，最后用95%乙醇定容至1000ml,即得。本发明喷膜剂在使用时直接喷于患处能在8分钟内成膜。并具有很好的抗炎、镇痛、祛瘀、改善急性软组织损伤及改善微循环、抗菌作用，在治疗急性软组织损伤如扭伤、挫伤等局部损伤，红肿热痛、创面感染等方面作用明显，其药效作用显著能显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀，能抑制小鼠腹腔毛细血管通透性增高，能显著抑制甲醛致大鼠足趾肿胀，有显著的镇痛、祛瘀作用，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、绿脓假单胞菌有明显的抑制作用，有改善局部微循环的作用。下面实验例用于进一步说明本发明喷膜剂的进步实验例I
I、受试药物
(I)本发明所提供的治疗急性软组织损伤喷膜剂(简称双柏喷膜剂)的制备原材料大黄40g、侧柏叶40g、关黄柏20g、泽兰20g、薄荷20g、冰片5g、薄荷脑lg、三氯叔丁醇5g、聚乙烯吡咯烷酮50g、羟丙基甲基纤维素4g。取大黄、侧柏叶、关黄柏、泽兰、薄荷加8倍量75%乙醇加热回流提取I小时，滤过； 滤渣加5倍量的75%乙醇提取I小时，滤过；滤渣再加5倍量的75%乙醇提取I小时，滤过； 合并三次滤液，浓缩至50°C热测相对密度为0. 920，加入聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素，混合均匀，静置，倾取上清液，备用；
冰片、薄荷脑和三氯叔丁醇用20ml的95%乙醇溶解，加入上清液中，搅匀，最后用95% 乙醇调整体积使成1000ml，制得双柏喷膜剂，生药浓度为0. 14 g mL'(2)按CN1276763C所公开的复方中药组合物(专利简称双柏擦剂)的制备
取大黄饮片286g，加8倍量水浸泡30min，煎煮I小时，滤过；再加5倍量水煎煮二次， 每次I小时，滤过；合并三次煎液，浓缩至药材药液为1:1，备用。取关黄柏143g、侧柏叶 286g、泽兰143g、薄荷143g，加8倍量水浸泡30min，煎煮I小时，滤过；再加5倍量水煎煮I 小时,滤过；合并两次煎液,浓缩至药材药液为1:1,备用。合并上述浓缩液,加乙醇适量使含醇量80%，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至约900mL，放冷，滤过，制得双柏水提醇沉浓缩液生药浓度为I. 11 g mL'取适量双柏水提醇沉浓缩液，将10%甘油，3%聚乙烯吡咯烷酮慢慢溶解完全，并用乙醇适量溶解0. 1%薄荷脑，0. 5%冰片，0. 5%三氯叔丁醇，全部加入双柏全方的水提醇沉液中，搅匀，用乙醇定容至IOOOmL,制得双柏擦剂生药浓度为0. 88g mL'(2)阳性对照药麝香祛痛搽剂，以《中国药典》2005年版一部作为执行标准，批准文号国药准字Z42021326，李时珍医药集团有限公司生产。(3)实验动物
SPF 级 KM 小鼠，18g 22g ；SPF 级 SD 大鼠，180g 220g。2、实验方法
二甲苯所致小鼠耳廓肿胀试验
取KM雄性小鼠，体重18g 22g，60只，随机分为六组。分别为模型组、基质组、麝香祛痛搽剂组、双柏擦剂组、双柏喷膜剂高剂量组、双柏喷膜剂低剂量组。麝香祛痛搽剂组以麝香祛痛搽剂0. OlmL IOg4外涂于小鼠背部,其他各给药组以0. 05mL IOg4外涂于小鼠背部，模型组给予等量蒸馏水，连续3天。由于按固定方法制备药物，不便于稀释等操作，药物组按制剂最大浓度的药量外涂，以涂药次数不同判别高低剂量组。给药剂量以g生药 kg体重―1计算。双柏喷膜剂高剂量组按3次/天给药，双柏喷膜剂低剂量组按2次/天给药；麝香祛痛搽剂组、双柏擦剂组、基质组及模型组按2次/天外涂给药。于末次给药后40min吸取20 u L 二甲苯外涂于小鼠右耳,20min后处死小鼠,齐耳缘将小鼠的左右耳剪下，用8_打孔器在左右耳的一致部位打左右耳圆片，在电子分析天平称重，以mg为单位求耳重差值[57]。作t检验处理，进行组间差异的比较，结果见表I
4、实验结果表I对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响(i_±s ,n = 10)
权利要求
1.一种治疗急性软组织损伤的喷膜剂，其特征在于IOOOml的喷膜剂是由以下原料组成 取中药材大黄20 60 g、侧柏叶20 60 g、关黄柏10 30 g、泽兰10 30 g和薄荷10 30g，用体积浓度为75%的乙醇提取所得的中药材提取物冰片2 6 g 薄荷脑ο. ri. 2 g 三氯叔丁醇2飞g 聚乙烯吡咯烷酮 30 60 g 羟丙基甲基纤维素广8 g 其余是体积浓度为30-40%的乙醇水溶液。
2.根据权利要求I所说的治疗急性软组织损伤的喷膜剂，其特征在于IOOOml的喷膜剂是由以下原料制成 取中药材大黄40g、侧柏叶40g、关黄柏20g、泽兰20g和薄荷20g，用体积浓度为75%的乙醇提取所得的中药材提取物冰片5g 薄荷脑Ig 三氯叔丁醇5g 聚乙烯吡咯烷酮 50g 羟丙基甲基纤维素 4g 其余是体积浓度为3(Γ40%的乙醇水溶液。
3.—种如权利要求I所说的治疗急性软组织损伤喷膜剂的制备方法，其特征在于制备IOOOml的喷膜剂取中药材大黄20 60 g、侧柏叶20 60 g、关黄柏10 30 g、泽兰10 30g和薄荷1(T30 g加药材总重量的8倍量的体积浓度为75%乙醇溶液加热回流提取I小时，滤过，滤渣加药材重量的5倍量的体积浓度为75%乙醇溶液加热回流提取I小时，滤过；滤渣再加药材重量的5倍量的体积浓度为75%乙醇加热回流提取I小时，滤过,合并三次滤液，滤液浓缩至50°C热测相对密度O. 92±0. 01，为中药材的提取物，加入聚乙烯吡咯烷酮3(T60g、羟丙基甲基纤维素f Sg，搅匀，静置，倾取上清液，备用；冰片2飞g、薄荷脑O.ri. 2g和三氯叔丁醇2飞g用20ml的95%乙醇溶解，加入上清液中，搅匀，最后用95%乙醇定容至1000ml,即得。
全文摘要
治疗急性软组织损伤的喷膜剂及其制备方法，涉及一种含有中药材制成的外用制剂，具体是涉及一种治疗急性软组织损伤的喷膜剂。本发明1000ml的喷膜剂是由以下原料组成大黄20~60g、侧柏叶20~60g、关黄柏10~30g、泽兰10~30g和薄荷10~30g的乙醇提取所得的中药材提取物，冰片2~6g，薄荷脑0.4~1.2g，三氯叔丁醇2~6g，聚乙烯吡咯烷酮30~60g，羟丙基甲基纤维素1~8g，其余是体积浓度为30-40%的乙醇水溶液。本发明喷膜剂在使用时直接喷于患处能在8分钟内成膜。具有很好的抗炎、镇痛、祛瘀、改善急性软组织损伤及改善微循环、抗菌作用，在治疗急性软组织损伤如扭伤、挫伤等局部损伤，红肿热痛、创面感染等方面作用明显。
文档编号A61P29/00GK102614287SQ20111031922
公开日2012年8月1日 申请日期2011年10月20日 优先权日2011年10月20日
发明者何坦, 刘东辉, 刘翠玲, 朱小凤, 欧阳伟珊, 陈国留, 魏刚, 黄月纯 申请人:广州中医药大学