芳香化酶抑制剂在制备抗肝硬化或抗肝纤维化的药物中的应用的制作方法

文档序号:846199阅读:377来源:国知局
专利名称:芳香化酶抑制剂在制备抗肝硬化或抗肝纤维化的药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及芳香化酶抑制剂新的制药用途,具体来说,本发明涉及芳香化酶抑制剂在制备抗肝硬化或抗肝纤维化的药物中的应用。
背景技术
肝硬化是严重危害人类健康的常见慢性病之一。肝纤维化是肝硬化的病理学基础,多种病因(如病毒性肝炎、酒精性肝病、非酒精性肝病、药物及化学因素损伤等)引起肝脏损害和炎症,导致肝纤维化,最终发展为肝硬化。肝纤维化是细胞外基质过度沉积的结果,也是进一步向肝硬化发展的主要中间环节。肝星状细胞(Hepatic Stellate Cells,HSCs)的活化和增殖是肝纤维化形成的中心环节。在病理情况下,HSCs被激活,失去原有的表型和功能,被激活的HSCs快速转化成为肌成纤维样细胞,肌成纤维细胞过度增殖,同时大量合成1、In型胶原等细胞外基质(Extracellular Matrix, ECM),最终导致肝纤维化。目前认为,肝纤维化是一个可逆的过程,因此,抗纤维化治疗可阻止甚至逆转肝纤维化,防止肝硬化的发生,故一直受到高度重视。芳香化酶抑制剂是一类治疗绝经后妇女乳腺癌和卵巢癌的有效药物。它们通过阻断芳香化酶活性来抑制内源性雌激素合成,从而抑制肿瘤生长。依据其化学结构可以将芳香化酶抑制剂分为留体类(I型抑制剂)和非留体类(II型抑制剂)。代表性的芳香化酶抑制剂有依西美坦(Exemestane,缩写EXE)、福美司坦(Formestane)、来曲唑(Letrozole,缩写LET)和阿那曲唑( Anastoozole),其中,依西美坦和福美司坦属于甾体类的I型抑制剂,来曲唑和阿那曲唑则属于非留体类的II型抑制剂。依西美坦雄烯二酮福美司坦
权利要求
1.芳香化酶抑制剂在制备抗肝硬化药物中的应用。
2.芳香化酶抑制剂在制备抗肝纤维化作用的药物中的应用。
3.如权利要求1或2所述的应用,其中所述的芳香化酶是依西美坦或福美司坦。
4.如权利要求1或2所述的应用, 其中所述的芳香化酶是来曲唑或阿那曲唑。
全文摘要
本发明涉及芳香化酶抑制剂在制备抗肝硬化或抗肝纤维化药物中的应用。所述的芳香化酶抑制剂特别可以是依西美坦、福美司坦、来曲唑或阿那曲唑,它们都能在抗纤维化和抗肝硬化方面产生良好的效果。
文档编号A61K45/00GK103157110SQ20111041816
公开日2013年6月19日 申请日期2011年12月14日 优先权日2011年12月14日
发明者张志刚, 覃文新, 王亚辉 申请人:上海市肿瘤研究所
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