肉桂油在制备治疗前列腺增生或者脂溢性脱发的药物中的用途的制作方法

文档序号:913465阅读:508来源:国知局
专利名称:肉桂油在制备治疗前列腺增生或者脂溢性脱发的药物中的用途的制作方法
技术领域
本发明提供了肉桂油的新用途,具体地,是在制备治疗前列腺增生或者脂溢性脱发药物中的用途。
背景技术
5α-还原酶抑制剂是一类重要的治疗良性前列腺增生、男性秃顶、女性多毛等症状的药物。5α-还原酶抑制剂是近年来上市的新型治疗前列腺增生药物。5α-还原酶广泛存在于前列腺以及其它组织和器官中,它是睾酮转变为双氢睾酮的催化酶,而睾酮和双氢睾酮各有不同的作用,5 α -还原酶抑制剂能阻止睾酮转变为双氢睾酮,从而抑制前列腺体的增生。目前该类药物主要有非那雄胺、爱普列特等。近年来,小剂量5α-还原酶抑制剂还用于男性型脱发的治疗。男性型脱发又称雄激素源性脱发,脂溢性脱发,早秃等。在脱发中有95%以上属男性脱发。其发病原因尚未完全明确,现在医学研究认为遗传因素和双氢睾酮是导致男性型脱发的主要因素。患有男性型脱发的男士中,头皮毛囊中双氢睾酮激素浓度很高,毛囊受其刺激后逐渐萎缩。头发即出现生长期缩短和头发变稀疏、脱落,而双氢睾酮是睾酮通过5 α -还原酶转化而成的。5 α -还原酶抑制剂能有效地抑制5 α -还原酶,减少体内双氢睾酮的浓 度,从而有效防治脱发。(张伦,5 α -还原酶抑制剂研究进展及市场状况,《中国制药信息》,2005年21卷2期)肉桂为樟科常绿乔木植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的树皮。主产于广东、广西、海南、云南等地。多于秋季剥取,刮去栓皮、阴干。肉桂功效:补火助阳,散寒止痛,温经通脉。肉桂中含有挥发油,称桂皮油或肉桂油。油中主要成分为桂皮醒、乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯等。此外,尚含粘液质、鞣质等。桂皮油、桂皮醛、肉桂酸钠具有镇静、镇痛、解热、抗惊厥等作用。桂皮油对胃粘膜有缓和的刺激作用,并通过刺激嗅觉反射性地促进胃机能,能促进肠运动,使消化道分泌增加、增强消化机能、排除消化道积气、缓解胃肠痉挛性疼痛。桂皮油可引起子宫充血。桂皮油对革兰氏阳性及阴性菌有抑制作用。申请号=200710063201.6,发明名称:以桂枝(或肉桂)为原料制作用于治疗BPH的植物药,本发明公开一组以桂枝(或肉桂)为原料制作的可用于抑制前列腺肥大缓解排尿障碍的植物制剂及其制法。可将这组植物制剂制作为抑制和预防前列腺肥大及缓解排尿障碍的药物、营养剂和食品。该申请公开了桂枝油有抑制腺体增生的作用。

发明内容
本发明的技术方案是提供了肉桂油的新用途,具体地,是在制备治疗前列腺增生或者脂溢性脱发的药物中的用途。
其中,所述的肉桂油中含有桂皮醛30.00% -99.00%,进一步优选地,所述的肉桂油中含有桂皮醛的重量百分含量为=83.56%。其中,所述的肉桂油的制备方法如下:a、将肉桂粉碎,加水浸泡,再加入15% NaCl溶液为助剂,加热至沸腾状态,水蒸汽蒸馏;b、将蒸出的肉桂油-水乳化液移入离心机中,离心分离;即得肉桂油。本发明还提供了一种治疗前列腺增生或者脂溢性脱发的药物组合物,它是由有效量的肉桂油为活性成分,加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药剂。其中,所述的肉桂油的制备方法如下:a、将肉桂粉碎,加水浸泡,再加入15% NaCl溶液为助剂,加热至沸腾状态,水蒸汽蒸馏;b、将蒸出的肉桂油-水乳化液移入离心机中,离心分离;即得肉桂油。本发明肉桂油用于抑制5 α -还原酶,能使前列腺腺体缩小,可迅速解除前列腺增生的梗阻症状,还可治疗脂溢性脱发,药效明确,且质量可控,安全,为临床提供了一种新的选择。显然,根据本发明的上述内容,按照本领域的普通技术知识和惯用手段,在不脱离本发明上述基本技术思想前提下,还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式
,对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。


图1本发明肉桂油HPLC图谱
具体实施例方式实施例1本发明肉桂油的制备将肉桂粉碎后,称取500g置于2000ml烧瓶中,加入3倍水浸泡60min,再加入15%NaCl溶液为助剂,加热使体系保持沸腾状态。将蒸出的肉桂油-水乳化液移入离心机中,4000r/min离心分离。排去上层的水,即得肉桂油的体积数。肉桂挥发油得率为2.13%。经HPLC检测,肉桂醛含量为83.56%。其HPLC谱图如图1所示。除了采用本发明肉桂油提取方法制备以外,还可以采用超临界流体(CO2)萃取法(何翠薇,正交试验优选肉桂中桂皮醛的超临界流体CO2)萃取及GC-MS分析,广西中医学院学报,2007年第10卷第I期 ),也可以采用水蒸气蒸馏法提取肉桂挥发油(李京晶,等,丁香和肉桂挥发油的提取、主要成分测定及其抗菌活性研究,食品科学,2006年第8期65页),均具有本发明所述的药效。 以下通过具体药效学试验证明本发明的有益效果。试验例I本发明肉桂油对5α-还原酶的抑制作用1、采用分光光度计法测定肉桂油对5α-还原酶的抑制作用。空白对照组(系列浓度的睾丸酮、II型5 α -还原酶、依赖还原辅酶II (NADPH)和tris缓冲液),阳性对照组(系列浓度非那甾胺、系列浓度的睾丸酮、II型5 α -还原酶、依赖还原辅酶II (NADPH)和tris缓冲液),肉桂油组(系列浓度肉桂油、系列浓度的睾丸酮、II型5 α -还原酶、依赖还原辅酶II (NADPH)和tris缓冲液)一起作37°C连续孵育,用紫外光栅分光光度计在340nm处连续测定NADPH的特征吸收波长OD值的时间变化曲线。根据NADPH标准曲线折算出作为酶学反应底物NADPH IOmin内的浓度下降速率,扣除空白对照管的下降速率,测定酶活性。见表I。表I分光光度计法测定肉桂油对5α-还原酶的活性
权利要求
1.肉桂油在制备治疗前列腺增生的药物中的用途。
2.肉桂油在制备治疗脂溢性脱发的药物中的用途。
3.根据权利要求1-2任意一项所述的用途,其特征在于:所述的肉桂油中含有桂皮醛30.00% -99.00%。
4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于:所述的肉桂油中含有桂皮醛的重量百分含量为:83.56%。
5.根据权利要求1-3任意一项所述的用途,其特征在于:所述的肉桂油的制备方法如下:a、将肉桂粉碎,加水浸泡,再加入15%NaCl溶液为助剂,加热至沸腾状态,水蒸汽蒸懼; b、将蒸出的肉桂油-水乳化液移入离心机中,离心分离,即得肉桂油。
6.一种治疗前列腺增生或脂溢性脱发的药物组合物,它是由有效量的肉桂油为活性成分,加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药剂。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于:所述的肉桂油的制备方法如下:a、将肉桂粉碎,加水浸泡,再加入15%NaCl溶液为助剂,加热至沸腾状态,水蒸汽蒸懼; b、将蒸出的肉桂油-水乳化液移入离心机中,离心分离,即得肉桂油。
全文摘要
本发明提供了肉桂油在制备治疗前列腺增生或者脂溢性脱发的药物中的用途。本发明还提供了一种治疗前列腺增生或者脂溢性脱发的药物组合物。本发明肉桂油用于治疗前列腺增生或者脂溢性脱发,药效明确,可控性强,为临床提供了一种新的选择。
文档编号A61P17/14GK103110696SQ201210128940
公开日2013年5月22日 申请日期2010年1月25日 优先权日2010年1月25日
发明者马松涛, 刘冬恋, 廖昌军 申请人:成都医学院
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