专利名称：防治脑缺血用的含有麻黄碱提取物的口服液的制备方法
技术领域：
防治脑缺血用的含有麻黄碱提取物的口服液属于预防脑缺血药物的制造技术领域。
背景技术：
申请号为200880001478. 9，名为“一种防治脑缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法”的中国发明专利提示了一种用于防治缺血性脑卒中的药物组合物，是由瑟丹酸内酯、蒿本内酯和天麻素共同组合成的。其中，天麻素是纯度为98 %以上的市售产品，瑟丹酸内酯和蒿本内酯的纯度均在98 %以上，相应地提出了纯度为99. 17%的瑟丹酸内酯及纯度为98. 32%的蒿本内酯的制备方法。其实验结果表明该三种成分的配伍可以有效地减少缺血性脑梗塞的范围(用脑梗塞百分数表示)和肢体偏瘫的程度(用行为症状评分表示)。即作为注射剂治疗给药时，大鼠脑梗塞面积百分比在13. 03% —18. 58 %之间；行为评分在I. 50 分一2. 30分之间；作为口服剂预防给药时，大鼠脑梗塞面积百分比在21. 36% —21. 67%之间，行为评分在3. 36分一4. 33分之间。其药效好于常用临床用药脉络宁(注射剂)和川芎嗪(注射剂和口服剂)。但缺少改善身体微循环(用血液流变学指标表示)的实验数据。在目前检索到的文献中，未发现药物组合物中有采用麻黄碱来与天麻素和川芎总内酯(含有瑟丹酸内酯和蒿本内酯)来配伍的。
发明内容
本发明的目的在于提取一种对线栓法大脑中动脉脑缺血模型所致脑缺血有防治作用的含有麻黄碱提取物的口服液制备方法。本发明的特征在于是一种改善线栓法致大鼠中动脉脑缺血模型所致脑缺血的口服液制备方法，其中作为溶剂的花生油和含有有效成分的提取物原料两者之间的质量比的范围依次在(37. 4 %—51. 3 %) : (50 %—62. 6 %)之间；所述提取物原料含有)I丨芎油、天麻和麻黄，所述提取物原料中的川芎油，天麻和麻黄的质量比范围依次在(28.6 %—62. I%) : (22. 4 %—45. I %) : (12. 5 %—36. 4 %)之间，其中，所述川芎油中的有效成分为川芎总内酯，包括瑟丹酸内酯和蒿本内酯，纯度至少为 50 %，所述天麻中的有效成分为天麻素，纯度至少为10 %，所述麻黄中的有效成分为麻黄碱，纯度至少为50 %，所述川芎总内酯、天麻素、麻黄碱各有效成分之间的质量比依次在(I一4) : (O. 2—O. 5) : (O. 5—2)之间·先按所述质量比例称取川芎油、天麻和麻黄，再按所述质量比加入花生油，生成所述口服液。各生成的总重量在10. 75g—11. 55g之间·实验由苏州大学苏州中药研究所完成。实验证明，实施例8组的药效最显著。在减少脑梗塞面积及脑保护率上均优于临床用药川芎嗪，与临床用药丹参滴丸相当。
具体实施例方式一、受试物配制实施例1，称取含有川芎总内酯纯度为50 %的川芎油2. 8g,含有天麻素纯度为10%的天麻提取物2. lg，含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取 物I. 4g，加入溶剂花生油5. 25g使总重量达到11. 55g。实施例2，称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油2. 8g，含有天麻素纯度为10%的天麻提取物I. 4g，含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物I. 4g，加入溶剂花生油5. 6g使总重量达到11. 2g。实施例3，称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油2. 6g，含有天麻素纯度为10%的天麻提取物2. 6g,含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物I. 3g，加入溶剂花生油4. 55g使总重量达到11.05g。实施例4，称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油2. 6g，含有天麻素纯度为10%的天麻提取物3. 2g，含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物I. 3g，加入溶剂花生油
4.25g使总重量达到11. 35g。实施例5，称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油2. 0g，含有天麻素纯度为10%的天麻提取物I. 5g，含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物2. 0g，加入溶剂花生油
5.25g使总重量达到10. 75g。实施例6，称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油3. 2g，含有天麻素纯度为10%的天麻提取物2. 4g，含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物O. 8g，加入溶剂花生油4. 8g使总重量达到11. 2g。实施例7，称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油2. 0g，含有天麻素纯度为10%的天麻提取物3. 0g，含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物2. 0g，加入溶剂花生油
4.5g使总重量达到11. 5g。实施例8，称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油3. 3g，含有天麻素纯度为10%的天麻提取物I. 6g，含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物I. lg，加入溶剂花生油
5.8g使总重量达到11. 8g。实施例9， 称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油3. 6g，含有天麻素纯度为10%的天麻提取物I. 3g，含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物0.9g，加入溶剂花生油
6.Ig使总重量达到11. 9g。各提取物原料所占受试物总重量的百分比以及溶剂含量百分比见表I。表I.受试物配比表
权利要求
1.防治脑缺血用的含有麻黄碱提取物的口服液的制备方法，其特征在于，是一种改善大鼠中动脉脑缺血模型所致脑缺血的口服液制备方法，其中， 作为溶剂的花生油和含有有效成分的提取物原料两者之间的质量比的范围依次在(37. 4 %—51. 3 %) : (50 %—62. 6 %)之间； 所述提取物原料含有)11芎油、天麻和麻黄， 所述提取物原料中的川芎油，天麻和麻黄的质量比范围依次在(28.6 %—62. I%) : (22. 4 %—45. I %) : (12. 5 %—36. 4 %)之间，其中， 所述川芎油中的有效成分为川芎总内酯，包括瑟丹酸内酯和蒿本内酯，纯度至少为50 %， 所述天麻中的有效成分为天麻素，纯度至少为I 0%， 所述麻黄中的有效成分为麻黄碱，纯度至少为50%， 所述川芎总内酯、天麻素、麻黄碱各有效成分之间的质量比依次在(I一4) :(0. 2-0.5) : (0. 5—2)之间， 先按所述川芎油、天麻及麻黄的质量比例称取川芎油、天麻和麻黄，再按所述花生油和提取物原料的质量比加入花生油，生成所述口服液。
2.根据权利要求I所述的防治脑缺血用的含有麻黄碱提取物的口服液的制备方法，其特征还在于，口服液的总重量在10. 75g—11. 55g之间。
全文摘要
防治脑缺血用的含麻黄碱提取物的口服液的制备方法，属于生物脑缺血药物制备技术领域，其特征在于，作为溶剂的花生油和含有有效成分的提取物原料的质量比的范围依次在(37.4 %—51.3 %) : (50 %—62.6 %)。提取物原料中，川芎油、天麻、麻黄之间的质量比范围依次在(28.6 %—62.1%):(22.4 %—45.1 %):(12.5 %—36.4 %)。所述川芎油的有效成分为川芎总内酯，纯度至少为50 %；天麻的有效成分是天麻素，纯度至少为10 %；麻黄的有效成分为麻黄碱，纯度至少为50 %。川芎总内酯、天麻素、麻黄碱之间的有效成分之间的质量比范围为(1—4):(0.2—0.5):(0.5—2)之间。本发明的口服液比临床用药川芎嗪和丹参滴丸在改善大鼠脑梗塞范围及行为症状评分为好。
文档编号A61K9/00GK102698089SQ20121015265
公开日2012年10月3日 申请日期2012年5月15日 优先权日2012年5月15日
发明者丁明玉, 季梁, 李衍达, 韩慧婉 申请人:清华大学