姜辣素与黄连组合物在制备抗呕吐药物中的用途的制作方法

文档序号:850683阅读:188来源:国知局
专利名称:姜辣素与黄连组合物在制备抗呕吐药物中的用途的制作方法
技术领域
本发明涉及一种天然药物组合物,更具体地涉及一种由黄连提取物与姜辣素组成的天然药物组合物,该天然药物组合物的制备方法以及其作为抗呕吐的药物的用途。
背景技术
呕吐是人类难忍的痛苦反应。饮食不当,精神紧张,胃肠道疾病、癌症放化疗,药物毒性、术后、晕动及妊娠等可致恶心呕吐均可引起呕吐,频繁而剧烈地呕吐可引起营养不良、脱水、电解质紊乱等并发症,特别是癌症放化疗引起的呕吐,是患者放弃治疗原因之一。目前,临床常用的止吐药主要有组胺、乙酰胆碱、多巴胺受体拮抗药、缓激肽(NK1) 和5-羟色胺(5-HT3)受体拮剂等,但这些药物对化疗后呕吐的疗效差,而且毒副作用强,应用上受到很大限制。新型止吐药,如NK1和5-HT3受体拮抗剂,虽止吐效果好,但价格昂贵, 使用范围窄,而且中枢与外周的毒副反应大,临床多需联合用药,因此亟待新型抗呕吐药物的创制。中药姜(zingiber)被誉为“呕吐圣药”。姜辣素是从姜中提取的活性成份,本发明人观察到姜辣素可对抗无机及有机毒物硫酸铜和顺钼所致呕吐,并抑制肠道嗜铬细胞释放致吐因子5-HT和P物质,姜辣素作用于化疗呕吐最相关的NK1和5-HT3等受体,为多靶点、 天然低毒止吐药。本品为毛茛科植物黄连Contischinensis Franch.三角叶黄连Coptis deltoidea C. Y. Chenget Hsiao或云连Coptis teeta Wall.的干燥棍肆用于湿热痞满,呕吐吞酸,泻痢等。本发明人经过大量的各配方比例的研究和实验以及临床实践,最后获得了本发明的最佳药物比例组合物,并证明了其对呕吐有较好的疗效,由此完成了本发明。

发明内容
本发明第一个目的在于提供一种天然药物组合物,该组合物低毒高效,疗效确切、 便于应用及推广,可作为抗呕吐的药物。本发明提供的一种天然药物组合物,由黄连提取物与姜辣素以重量计按 5-30 1-2的比例组成。上述天然药物组合物,其中黄连提取物与姜辣素的用量比例是23 2。其中,黄连提取物与姜辣素可通过本领域技术人员公知的常规方法进行提纯获得,姜辣素可以商业购得,采用常规方法获得的这些成分或采用商业购得的成分组成的本发明的天然药物均能获得相同的疗效。以下列出的方法仅仅是发明人认为更优选的方法, 并不意在对该天然药物组合物中各成分的提取方法作出特别的限制。上述天然药物组合物中黄连提取物的制备方法是取黄连,10倍量蒸馏水浸泡lh,于加石棉网的电炉上加热煎煮lh,绢布过滤,保存滤液,药渣再加6倍蒸馏水,同法浸泡、煎煮、过滤,将两次滤液混合,加热浓缩至小体积,超滤膜过滤,采用真空干燥箱70°C减压干燥36h,即为黄连提取物。上述天然药物组合物中姜辣素的制备方法是
将生姜切成薄片,自然干燥,用高速万能粉碎机打成粉末,过30目筛,再将过筛细粉放入5000mL大磨口瓶中,以6倍量丙酮常温下浸泡72h ;在40°C,40KHz的超声波频率下超声提取15min,离心得到上清液,残渣弃去;将上清液再减压抽滤,滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜提取混合物,再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜辣素。本发明还提供了该天然药物组合物的优选的制备方法,包括(1)黄连提取物的制备取黄连,10倍量蒸馏水浸泡lh,于加石棉网的电炉上加热煎煮lh,绢布过滤,保存滤液,药渣再加6倍蒸馏水,同法浸泡、煎煮、过滤,将两次滤液混合,加热浓缩至小体积,超滤膜过滤,采用真空干燥箱70°C减压干燥36h,即为黄连提取物。(2)姜辣素的制备将生姜切成薄片,自然干燥,用高速万能粉碎机打成粉末,过30目筛,再将过筛细粉放入5000mL大磨口瓶中,以6倍量丙酮常温下浸泡72h ;在40°C,40KHz的超声波频率下超声提取15min ;离心得到上清液,残渣弃去;将上清液再减压抽滤,滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物,再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜辣素。(3)按比例选取黄连提取物与姜辣素,均勻混合,即得。上述天然药物组合物的制备方法,还包括将步骤C3)制得的产品进一步通过常规的制药手段制成含有天然药物组合物IOOmg或200mg规格的胶囊,或将按湿法制粒工艺制成含天然药物组合物IOOmg或200mg规格的片剂。本发明还包括天然药物组合物在制备减少呕吐药物中的用途。本发明天然药物组合物的服用方法治疗呕吐可用胶囊剂或片剂,每人每天 600mg,分三次饭后服用。
具体实施例方式下面通过实施例和试验例进一步阐述本发明天然药物组合物的制备,以及其在抗呕吐的有益效果。实施方案第一步各种提取物的制备(1)黄连提取物的制备取黄连,10倍量蒸馏水浸泡lh,于加石棉网的电炉上加热煎煮lh,绢布过滤,保存滤液,药渣再加6倍蒸馏水,同法浸泡、煎煮、过滤,将两次滤液混合,加热浓缩至小体积,超滤膜过滤,采用真空干燥箱70°C减压干燥36h,即为黄连提取物。(2)姜辣素的制备将生姜切成薄片,自然干燥,用高速万能粉碎机打成粉末,过30目筛,再将过筛细粉放入5000mL大磨口瓶中,以6倍量丙酮常温下浸泡72h ;在40°C,40KHz的超声波频率下超声提取15min ;离心得到上清液,残渣弃去;将上清液再减压抽滤,滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物,再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜辣素。第二步制剂的制备(1)本发明天然药物组合物胶囊制剂的制备分别称取上述步骤制备的黄连提取物92mg、姜辣素8mg,同时称取淀粉395mg、硬脂酸镁5mg,均勻混合,填充胶囊,制成每个纯重500mg的胶囊剂。(2)本发明天然药物组合物片剂的制备分别称取上述步骤制备的黄连提取物92mg、姜辣素8mg,同时称取淀粉^5mg、乳糖lOOmg,均勻混合,用湿法制粒、干燥,整粒后与5mg硬脂酸镁混合,压片,制成每片纯重 500mg的片剂。试验例1 天然药物组合物治疗顺钼导致呕吐作用的药效学研究1、试验材料(1)黄连,由青岛医保城大药房购买,生姜,购于山东平度。(2)顺钼(cisplatin),山东齐鲁制药厂生产,批号903005CE,20mg/支。(3)盐酸昂丹司琼注射液,奥赛康制药,批号090102, anl 4mg.(4)健康成年水貂,体重1. 3 = 1. mcg,雄性,由青岛特种养殖动物饲养中心提供, 每只动物单独置于75CmX50CmX50Cm的铁笼中,24h自然光照射,实验前自由进食饮水。2、试验方法将水貂随机分为4组,每组6只,A组为顺钼模型对照组,B组为昂丹司琼阳性药物组,C组为姜辣素,D组为本发明的天然药物组合物(黄连提取物与姜辣素按23 2比例混合)。A组给予生理盐水预处理;B组给予昂丹司琼7. 5m g. kg"1预处理;C组给予以姜辣素10g. kg"1 (相当于含生药量)ig预处理;D组给予本发明的天然药物组合物10g. kg"1 (相当于含生药量)ig预处理,各组均在给药30min给予顺钼7. 5mg. kg_Hp。为观察水貂在给药后乩内的呕吐反应,记录其呕吐潜伏期,干呕及呕吐次数。3、实验结果与对照组比较,各治疗组均能明显减轻干呕及呕吐次数并延长呕吐潜伏期(P <0.01)。姜辣素组及本发明的天然药物组合物均能够降低致呕率。结果见表1.表1组合物对顺钼(7. 5mg/kg, ip)致呕作用的影响Gh,η = 6)
权利要求
1.一种减少呕吐反应的天然药物组合物,其特征在于该组合物由黄连提取物与姜辣素以重量计按5-30 1-2的比例组成,其中黄连提取物的制备方法是取黄连,10倍量蒸馏水浸泡lh,于加石棉网的电炉上加热煎煮lh,绢布过滤,保存滤液,药渣再加6倍蒸馏水,同法浸泡、煎煮、过滤,将两次滤液混合,加热浓缩至小体积,超滤膜过滤,采用真空干燥箱70°C减压干燥36h,即为黄连提取物。其中姜辣素的制备方法是将生姜切成薄片,自然干燥,用高速万能粉碎机打成粉末,过30目筛,再将过筛细粉放入5000mL大磨口瓶中,以6倍量丙酮常温下浸泡72h ;在40°C,40KHz的超声波频率下超声提取15min,离心得到上清液,残渣弃去;将上清液再减压抽滤,滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜提取混合物,再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜辣素。
2.如权利要求1所述的天然药物组合物,其中黄连提取物与姜辣素的用量比例是
3.如权利要求1或2的天然药物组合物的制备方法,其特征在于该方法包括(1)黄连提取物的制备取黄连,10倍量蒸馏水浸泡lh,于加石棉网的电炉上加热煎煮lh,绢布过滤,保存滤液,药渣再加6倍蒸馏水,同法浸泡、煎煮、过滤,将两次滤液混合,加热浓缩至小体积,超滤膜过滤,采用真空干燥箱70°C减压干燥36h,即为黄连提取物。(2)姜辣素的制备将生姜切成薄片,自然干燥,用高速万能粉碎机打成粉末,过30目筛,再将过筛细粉放入5000mL大磨口瓶中,以6倍量丙酮常温下浸泡72h ;在40°C,40KHz的超声波频率下超声提取15min,离心得到上清液,残渣弃去;将上清液再减压抽滤,滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物,再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜辣素;(3)按比例选取黄连提取物与姜辣素均勻混合,即得。
4.如权利要求3所述的天然药物组合物的制备方法,还包括将步骤C3)制得的产品进一步通过常规的制药手段制成含有天然药物组合物IOOmg或200mg规格的胶囊,或将按湿法制粒工艺制成含天然药物组合物IOOmg或200mg规格的片剂。
5.如权利要求1-2任一项所述的天然药物组合物在制备减少呕吐反应药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种天然药物组合物、其制备方法及其在制备抗呕吐药物中的用药,该天然药物组合物中黄连提取物与姜辣素按5-30∶1-2的比例组成,该组合物对呕吐有较好的疗效。
文档编号A61K31/12GK102552453SQ201210038339
公开日2012年7月11日 申请日期2012年2月10日 优先权日2012年2月10日
发明者丛晓丽, 刘占涛, 岳旺, 杨德胜, 王清山, 王珏 申请人:威海华新药业集团有限公司
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