一种黄连外用制剂、制备方法及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种黄连外用制剂，由黄连提取物、收敛剂和表面活性剂组成；本发明、解决了黄连水提取液粘度较差，难以附着在皮肤表面容易出现流淌的问题，增加了患者使用的舒适感；并且相比较黄连单方水提液，黄连外用制剂的消炎效果更好，对湿疹和痤疮具有良好的治疗作用；本制剂具有消除疤痕的作用，对于痤疮产生的疤痕具有良好的消减作用。
【专利说明】-种黄连外用制剂、制备方法及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种中药外用制剂，更具体的说是涉及黄连外用制剂、制备方法及其 应用。 技术背景
[0002] 黄连清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢 盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。酒黄连善 清上焦火热。用于目赤，口疮。李辉等报道了黄连解毒汤坐浴治疗肛门湿疹的效果，表明本 组治疗最短6天，最长27天，平均9?18天，结果痊愈112例，好转44例，无效12例。黄 连解毒汤坐浴治疗肛门湿疹效果满意。王淑忠等报道了黄连素湿敷联合丁酸氢化可的松软 膏治疗婴儿急性渗出型湿疹的临床疗效和安全性。方法：78例婴儿急性渗出型湿疹门诊患 儿随机分为观察组42例和对照组36例。观察组采用黄连素溶液冷湿敷，bid ;对照组采用 2%硼酸冷湿敷，bid。均5d为1疗程。皮损干燥后，两组患儿均外涂丁酸氢化可的松软膏， bid，5d为1疗程。总疗程为10d。结果：观察组总有效率90. 47%，对照组为69. 44%，两组 比较，差异有统计学意义（P〈〇. 01);观察组痊愈率50.00%，对照组为38. 89%，两组比较， 差异有统计学意义（P〈〇. 05)。结论：黄连素溶液联合丁酸氢化可的松软膏治疗婴儿急性渗 出型湿疹有效，安全性好，值得临床推广应用。
[0003] 中医认为痤疮是湿热火毒内生，内郁湿火，或七情内郁，气郁化火，水不济火，火邪 炽盛，而蕴于皮肤而成。我们应用黄连素是因它具有清热燥湿、解毒、凉血、泻火、消炎等功 效。黄连素可以抑制痤疮的繁殖，使皮脂中的游离脂肪酸减少。李春生等报道了应用黄连 解毒汤合枇杷叶丸治疗寻常痤疮的临床疗效。方法：用黄连解毒汤合枇杷叶丸治疗60例 寻常痤疮患者，记录其服药前后局部和全身症状的变化，并评价其疗效，强调饮食禁忌。结 果：60例患者中临床治愈9例（15% )，显效39例（65% )，好转7例（11. 67% )，未愈5例 (8. 33%)。显效率80%，总有效率91. 67%，复发率11. 1%。结论：黄连解毒汤合枇杷叶 丸是治疗寻常痤疮的有效方剂之一。治疗期间禁食奶制品，减少糖类摄入，有益于本病的治 愈。
【发明内容】
[0004] 本发明了提供了一种以黄连提取物为主的用于治疗湿疹和痤疮的黄连外用制剂。
[0005] -种黄连外用制剂，所述外用制剂由黄连提取物、收敛剂和表面活性剂组成。
[0006] 所述的黄连外用制剂，其特征在于：所述收敛剂为鞣酸，表面活性剂为大豆卵磷脂 组成。
[0007] 所述的黄连外用制剂，其特征在于：所述黄连提取物的原药材、鞣酸和大豆卵磷脂 的重量比为 15-30:0. 3-0. 6:0. 7-1. 2。
[0008] 所述的黄连外用制剂，其特征在于：所述外用制剂中的黄连原药材、鞣酸和大豆卵 磷脂的重量比为20:0. 5:0. 9 ;
[0009] 所述的黄连外用制剂，其特征在于：所述外用制剂每100ml含有原药材重20g的黄 连提取物、〇. 5g鞣酸和0. 9g大豆卵磷脂；
[0010] 所述的外用制剂的溶剂为2-5%的乙醇；可制成搽剂、喷雾剂、气雾剂中的一种。
[0011] 所述的黄连外用制剂，其特征在于：
[0012] 所述外用制剂可支撑乳膏，其中油相的基质为硬脂酸、单双硬脂酸甘油酯、白凡士 林、羊毛脂和十六醇的混合物；水相基质为在水中加入甘油、十二烷基酸钠、羟苯乙酯和氮 酮的混合溶液。
[0013] 上述所述剂型为搽剂、喷雾剂、气雾剂的黄连外用制剂的制备方法，其特征在于： 包括以下步骤：
[0014] 1)粉碎黄连药材，过筛；
[0015] 2)以水回流提取黄连药材，冷却，除去杂质，浓缩至30g原药材/100ml，静置冷却， 过滤沉淀，得到黄连水提取液；
[0016] 5)黄连提取液采用UTA专用壳聚糖进行二次澄清处理；
[0017] 3)在黄连水提取液加入乙醇，调整醇浓度为50-60%，静置过滤沉淀，得到黄连澄 清液；
[0018] 4)回收乙醇加入水和乙醇溶液调整溶剂乙醇浓度为2-5%，每100ml含有15-20g 黄连原药材提取物，得到黄连提取液；
[0019] 5)加入鞣酸和大豆卵磷脂，制备得到黄连外用制剂。
[0020] 上述所述剂型为乳膏的黄连外用制剂的制备方法，包括以下步骤：
[0021] 1)粉碎黄连药材，过筛；
[0022] 2)以水回流提取黄连药材，冷却，除去杂质，浓缩至30g原药材/100ml，静置冷却， 过滤沉淀，得到黄连水提取液；
[0023] 3)浓缩黄连水提取液，加入水相基质；
[0024] 4)将鞣酸和大豆卵磷脂一起加入油相基质；
[0025] 5)混合水相基质和油相基质，得到用于治疗痤疮的丹参组合药物乳膏。
[0026] 所述的黄连外用制剂在制备治疗湿疹药物中的应用。
[0027] 所述的黄连外用制剂在制备治疗痤疮药物中的应用。
[0028] 本发明的有益技术效果是：
[0029] 第一，黄连外用剂型的水剂型解决了黄连水提取液粘度较差，难以附着在皮肤表 面容易出现流淌的问题，增加了患者使用的舒适感；
[0030] 第二，相比较黄连单方水提液，黄连外用制剂的消炎效果更好，对湿疹和痤疮具有 良好的治疗作用；
[0031] 第三，本制剂具有消除疤痕的作用，对于痤疮产生的疤痕具有良好的消减作用。
【具体实施方式】
[0032] 实施例1不同澄清处理对黄连外用制剂的影响 [0033](一）黄连提取液的制备
[0034] 粉碎黄连药材，过筛，分为3组，每组3份，每份100g;以5倍、3倍、3倍的水回流 提取各份黄连药材，每次30min，冷却，除去杂质，浓缩至30g原药材/100ml，静置冷却，过 滤沉淀，得到黄连水提取液；在黄连水提取液加入乙醇，调整醇浓度大于60 %，静置过滤沉 淀，得到黄连澄清液；回收乙醇加入水和乙醇溶液调整溶剂乙醇浓度为2-5%，每100ml含 有30g黄连原药材提取物，得到黄连提取液。
[0035](二）澄清方法的考察
[0036] 1、壳聚糖二次澄清
[0037] 称取壳聚糖lg，加1%醋酸100mL，磁力搅拌混匀后静置24h，备用；
[0038]取上述步骤得到的黄连提取液1组（3份）黄连澄清液，加热至50°C，每份按药液 体积的5%、10%、20%的量分别加入壳聚糖澄清剂，边加入边以100r ^丨心1搅拌lOmin，溶 液放冷后静置12h，lOOOOr ? mirT1离心，过滤，挥去醋酸，得到壳聚糖处理组。
[0039] 2、ZTC1+1-III澄清剂二次澄清
[0040]A组分（白色至微黄色粉末）lg，加少量蒸馏水，搅拌成糊状，然后加蒸馏水至足 量，溶胀24h，搅拌，配成1 %溶液。B组分（微黄色至浅黄色粉末）lg，加少量1 %醋酸溶液， 搅拌成糊状，加1 %醋酸溶液至足量，溶胀24h，配成1 %溶液，备用；
[0041] 取上述步骤得到的黄连提取液1组（3份）黄连澄清液，加热至70°C，按药液体积 的5 %、10 %、20 %的量加入ZTC1+1-III澄清剂，样品液先加B组分后加A组分，边加入边以 100r ?mirT1搅拌10min，溶液放冷后静置12h，10000r ?mirT1离心，过滤，挥去醋酸，得到ZTC 处理组。
[0042](三）不同澄清方法对黄连外用制剂的影响
[0043] 将未处理的黄连提取液、壳聚糖处理组和ZTC处理组，添加水和乙醇，每100ml含 有原药材重20g的黄连提取物、0. 5g鞣酸和0. 9g大豆卵磷脂，乙醇浓度为3-4%。常温贮 藏l〇d ;考察澄清效果；具体如表1所示。
[0044] 表1不同二次澄清方法对黄连外用制剂的影响
[0045]
【权利要求】
1. 一种黄连外用制剂，其特征在于：所述外用制剂由黄连提取物、收敛剂和表面活性 剂组成。
2. 根据权利要求1所述的黄连外用制剂，其特征在于：所述收敛剂为鞣酸，表面活性剂 为大豆卵磷脂组成。
3. 根据权利要求2所述的黄连外用制剂，其特征在于：所述黄连提取物的原药材、鞣酸 和大豆卵磷脂的重量比为15-30:0. 3-0. 6:0. 7-1. 2。
4. 根据权利要求3所述的黄连外用制剂，其特征在于：所述外用制剂中的黄连原药材、 鞣酸和大豆卵磷脂的重量比为20:0. 5:0. 9。
5. 根据权利要求1-4所述的黄连外用制剂，其特征在于：所述外用制剂每100ml含有 原药材重20g的黄连提取物、0. 5g鞣酸和0. 9g大豆卵磷脂； 所述的外用制剂的溶剂为2-5%的乙醇；可制成搽剂、喷雾剂或气雾剂中的一种。
6. 根据权利要求1-4所述的黄连外用制剂，其特征在于： 所述外用制剂可支撑乳膏，其中油相的基质为硬脂酸、单双硬脂酸甘油酯、白凡士林、 羊毛脂和十六醇的混合物；水相基质为在水中加入甘油、十二烷基酸钠、羟苯乙酯和氮酮的 混合溶液。
7. 权利要求5所述的黄连外用制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： 1) 粉碎黄连药材，过筛； 2) 以水回流提取黄连药材，冷却，除去杂质，浓缩至30g原药材/100ml，静置冷却，过滤 沉淀，得到黄连水提取液； 5)黄连提取液采用UTA专用壳聚糖进行二次澄清处理； 3) 在黄连水提取液加入乙醇，调整醇浓度为50-60%，静置过滤沉淀，得到黄连澄清液； 4) 回收乙醇加入水和乙醇溶液调整溶剂乙醇浓度为2-5%，每100ml含有15-20g黄连 原药材提取物，得到黄连提取液； 5) 加入鞣酸和大豆卵磷脂，制备得到黄连外用制剂。
8. 根据权利要求6所述的黄连外用制剂，其特征在于：包括以下步骤： 1) 粉碎黄连药材，过筛； 2) 以水回流提取黄连药材，冷却，除去杂质，浓缩至30g原药材/100ml，静置冷却，过滤 沉淀，得到黄连水提取液； 3) 浓缩黄连水提取液，加入水相基质； 4) 将鞣酸和大豆卵磷脂一起加入油相基质； 5) 混合水相基质和油相基质，得到用于治疗痤疮的丹参组合药物乳膏。
9. 权利要求1-6所述的黄连外用制剂在制备治疗湿疹药物中的应用。
10. 权利要求1-6所述的黄连外用制剂在制备治疗痤疮药物中的应用。
【文档编号】A61P17/02GK104257786SQ201410557095
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年10月20日 优先权日:2014年10月20日
【发明者】杨大坚 申请人:重庆市中药研究院