白藜芦醇的医药新用途
【专利摘要】本发明提供了白芦藜醇在制备用于促进手术后肠功能恢复药物中的应用。白芦藜醇静脉给药对急性炎症渗出具有明显的抑制作用，对胃排空无明显影响，可明显加快肠蠕动减慢模型动物的肠蠕动。
【专利说明】白藜芦醇的医药新用途
[0001]【技术领域】
[0002]本发明涉及白芦藜醇在制备用于促进手术后肠功能恢复药物中的应用。
【背景技术】
[0003]腹部手术是外科最常见的手术，一般手术后病人的肠功能比较虚弱，手术后肠功能的恢复对病人的康复，包括疾病的痊愈，减少肠粘连等并发症，均具有重要意义。
[0004]恢复手术后的肠功能，主要是恢复一定强度的肠蠕动，但由于手术后不能进食，因此胃的过早蠕动，可能会因胃内无食物而引起上腹不适。文献报道，腹部手术后发生不同程度肠粘连的比例高达80_90%[Menies D, Ellis H.1ntestinal obstruction from adhesionhow big is the problem.Ann R Coll Surg Engl, 1990，72:60],手术后渗出的纤维蛋白，10小时起开始形成纤维粘连，而肠粘连的发生，与手术后的腹腔渗出及肠蠕动过弱有关，减少渗出或改善蠕动，将可减少粘连的发生。
[0005]目前，胃肠动力药物，对胃肠特别是胃的作用过强，不适于手术后胃肠功能的恢复。
[0006]因此寻找一种既有利于术后肠功能的恢复又能克服现有药物的治疗缺陷成为当下医学研究的重要课题之一。
[0007]白藜芦醇，又名芪三酚、3，4’，5-三羟基芪、(E)-5-2-(4-羟苯基)_乙烯基-1，3-苯二酚，化学式(分子式):C14H1203，是一种白色粉末，是一种具有重要生理活性多酚类物质，是多种植物体中主要功效成分，可以广泛用于食品、保健品、医药等领域。药理作用:抗菌抗病毒、抗肿瘤、抗肝炎、抑制血小板凝集和血栓素B2的产生。它能够阻止低密度脂蛋白的氧化，具有潜在的防治心血管疾病`、防癌、抗病毒及免疫调节作用，其作用主要表现为:抑制血小板聚集，调节血液中胆固醇的含量，抗菌作用，抗癌作用，抗衰老作用。但关于白芦藜醇具有治疗术后恢复肠功能的作用未见报道；鉴于此，本发明人通过大量的实验研究，提供了白芦藜醇在制备治疗术后肠功能恢复的药物中的应用。
【发明内容】
[0008]本发明提供了白芦藜醇在制备用于促进手术后肠功能恢复的药物中的应用。 本发明提供了由白芦藜醇和药学上可接受的的载体或辅料组成的用于治疗术后肠功
能恢复的药物组合物。
[0009]本发明提供的白芦藜醇在用于术后肠功能恢复时，其给药方式为为静脉给药(包括静脉注射和静脉滴注)。
[0010]本发明提供的白芦藜醇在用于术后肠功能恢复时，其给药剂量范围为:50-5000mgo
[0011]我们药理研究发现，白芦藜醇静脉给药对急性炎症渗出具有明显的抑制作用，对胃排空无明显影响，可明显加快肠蠕动减慢模型动物的肠蠕动。手术后前期(手术后1-3天)静脉给予白芦藜醇，可明显缩短手术后肠鸣音恢复时间，排气和排便时间提前，表明白芦藜醇能减轻炎性反应，减少炎性渗出，促进肠蠕动恢复。本发明白芦藜醇具有疗效好，副作用低等优点。
[0012]本发明通过下列试验来证实白芦藜醇具有治疗术后肠功能恢复的作用。
【具体实施方式】
[0013]制备例I制备白芦藜醇冻干粉针
在洁净条件下，取白芦藜醇50g，溶于1000 ml注射用水，加入100 g低分子右旋糖苷，搅拌溶解，超滤，得到无热源的澄清液，每只1.0ml，按冻干粉针工艺冻干，制成每支含50 mg的冻干粉针。
[0014]制备例2制备白芦藜醇注射液
在洁净条件下，取白芦藜醇100 g，溶于5000 ml注射用水，搅拌溶解，超滤，得到无热源的澄清液，按注射液制备工艺，制成5ml —支，含白芦藜醇100 mg的注射液。
[0015]试验例I白芦藜醇对正常小鼠小肠推动的影响 1.1实验材料
吗丁啉:(10mg/粒,西安杨森制药有限公司)；
清洁级昆明种小鼠，体重18 g~22 g，雌雄各半。
[0016]1.2实验方法与结果
取小鼠80只，雌雄各半，禁食12小时，随机8组，分别为白芦藜醇5 mg/kg组，白芦藜醇10 mg/kg组，白芦藜醇20 mg/kg组，白芦藜醇250 mg/kg组，白芦藜醇500 mg/kg组，白芦藜醇1000 mg/kg组，吗丁啉组，`空白对照组。白芦藜醇各静脉组给药后30分钟，分别灌服含5%活性炭混悬液，吗丁啉组灌服含lmg/ml吗丁啉的5%活性炭的混悬液，空白对照组同时灌服含5%活性炭混悬液。20分钟处死小鼠，剖腹取出肠管，测量幽门至活性炭前沿的距离作为“活性炭肠内推进距离”，测量幽门至盲肠的距离作为全肠长度，按下式计算:活性炭推进率=活性炭肠内推进距离(cm)/全肠长度(cm).100%，各组活性炭推进率采用组间t检验，进行统计学处理。
[0017]表1结果表明，白芦藜醇10 mg/kg静脉注射给药组明显加强正常小鼠小肠的活性炭推进率(与空白对照组比较，P〈0.05)，白芦藜醇20 mg/kg、白芦藜醇250 mg/kg、白芦藜醇500 mg/kg、白芦藜醇1000 mg/kg静脉注射给药，明显加强正常小鼠小肠的活性炭推进率(与空白对照组比较，P〈0.01)。
[0018]
表1白芦藜醇对正常小鼠小肠推进的影响
【权利要求】
1.白芦藜醇在制备用于促进手术后肠功能恢复的药物中的应用。
2.由白芦藜醇和 药学上可接受载体组成的药物组合物。
【文档编号】A61K31/05GK103845311SQ201210494471
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年11月28日 优先权日:2012年11月28日
【发明者】路环宇 申请人:青岛恒润源通果蔬专业合作社