丹参多酚酸注射剂及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了稳定的丹参多酚酸注射剂型，具体地提供了水针剂和输液。本发明提供的注射剂型稳定性好，解决了人们长期渴望解决的稳定性问题。
【专利说明】丹参多酚酸注射剂及其制备方法
[0001]【技术领域】
[0002]本发明涉及以丹参多酚酸为活性成分的注射给药剂型，具体地涉及丹参多酚酸水针和丹参多酚酸氯化钠输液。
【背景技术】
[0003]丹参多酚酸是丹参的水溶性成分，其具有抗血小板聚集、抗血栓形成、改善微循环及抗氧化损伤作用和多途径发挥心肌保护作用【张军等.丹参制剂的研究现状及对开发的几点思考.中草药.2001年第10期】。丹参多酚酸为热不稳定性成分，而水针或输液需要经过加热灭菌，因此如何解决小水针或输液的稳定性成了人们急待解决的问题。
【发明内容】
[0004]本发明提供了以丹参多酚酸为活性成分的水针剂。
本发明提供了以丹参多酚酸为活性成分的水针剂的制备方法。
[0005]本发明提供了以丹参多酚酸为活性成分的氯化钠输液。
[0006]本发明提供了以丹参多酚酸为活性成分的氯化钠输液的制备方法。
[0007]本发明提供的丹参多酚酸水针，由丹参多酚酸，乙二胺四乙酸二钠和水组成，其中丹参多酚酸与乙二胺四乙酸二钠的重量比为1:0.05。
[0008]本发明提供的丹参多酚酸氯化钠输液，由丹参多酚酸，乙二胺四乙酸二钠、氯化钠和水组成，其中丹参多酚酸、乙二胺四乙酸二钠和氯化钠的重量比为1:0.1:30。
[0009]本发明所述的丹参多酚酸水针，其活性成分的含量为10mg。
[0010]本发明所述的丹参多酚酸氯化钠输液，其活性成分的含量为30mg。
[0011]本发明提供的丹参多酚酸水针的制备方法为:将乙二胺四乙酸二钠加入到注射用水中溶解后，再将丹参多酚酸加入溶解，;调节PH值至5.(Te.0 ;再加入活性碳，于80°C加热15分钟，过滤；然后用0.22mm微孔滤膜过滤，；灌封，100°C流通蒸汽灭菌20分钟。
[0012]本发明提供的丹参多酚酸氯化钠输液的制备方法为:在注射用水中加入乙二胺四乙酸二钠，溶解后加入氯化钠，搅拌，完全溶解；将丹参多酚酸加入到上述水溶液中，搅拌使之完全溶解，；用稀NaOH溶液和稀HCl溶液调节上述溶液pH值至5.0-6.0 ;加入活性碳
0.5g，于80°C搅拌20分钟后过滤；用0.22mm微孔滤膜过滤，灌封、压盖；于105°C加热30分钟灭菌。
[0013]本发明提供了物质基础明确、稳定性好的丹参多酚酸注射剂，具有深远的临床意义。
【具体实施方式】
[0014]试验例一、考察在不同pH下丹参多酚酸溶的稳定性
1.方法:用注射用水配制浓度为10mg/ml的丹参多酚酸水溶液，分成5份，其中4份用稀NaOH溶液和稀HCl溶液分别调至不同的pH值(8、7、6、5 )，另一份不调pH以作平行对照。5份溶液均于100°C加热I小时，考察加热前后溶液的变化。
[0015].观察指标:①溶液颜色的变化HPLC检测羟基丹参多酚酸A峰面积的变化； ③溶液PH值的变化。
[0016].实验结果:见表1。表1.不同pH下红制备花黄色素溶液的稳定性实验结果
【权利要求】
1.一种丹参多酚酸水针，由丹参多酚酸，乙二胺四乙酸二钠和水组成，其中丹参多酚酸与乙二胺四乙酸二钠的重量比为1:0.05。
2.根据权利要求1所述的水针，其活性成分的含量为10mg。
3.权利要求1或2所述的水针，其制备方法为:将乙二胺四乙酸二钠加入到注射用水中溶解后，再将丹参多酚酸加入溶解，;调节PH值至5.(Te.0 ;再加入活性碳，于80°C加热15分钟，过滤；然后用0.22_微孔滤膜过滤，；灌封，100°C流通蒸汽灭菌20分钟。
4.一种丹参多酚酸氯化钠输液，由丹参多酚酸，乙二胺四乙酸二钠、氯化钠和水组成，其中丹参多酚酸、乙二胺四乙酸二钠和氯化钠的重量比为1:0.1:30。
5.根据权利要求4所述的输液，其活性成分的含量为30mg。
6.权利要求4或5所述的输液，制备方法为:在注射用水中加入乙二胺四乙酸二钠，溶解后加入氯化钠，完全溶解后再将丹参多酚酸，加入到上述水溶液中，搅拌使之完全溶解；用稀NaOH溶液和稀HCl溶液调节上述溶液的pH值至5.0-6.0 ;加入活性碳0.5g，于80°C搅拌20分钟后过滤；用·0.22mm微孔滤膜过滤，灌封、压盖，105°C加热30分钟灭菌。
【文档编号】A61K36/537GK103845398SQ201210494386
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年11月28日 优先权日:2012年11月28日
【发明者】毕玉轩 申请人:青岛百草汇中草药研究所