一种芬苯达唑可溶性粉及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种芬苯达唑可溶性粉及其制备方法，其是芬苯达唑的环糊精包合物。具体技术方法是将一定量的环糊精加入水中加热溶解，然后加入用乙醇溶解的芬苯达唑，将所得到的溶液冷却后，有固体析出，过滤，将固体烘干，粉碎，即可得到芬苯达唑的环糊精包合物。本发明制备的芬苯达唑可溶性粉剂相比芬苯达唑原粉，其溶解度明显增大，稳定性明显增加，且其生物活性未受影响。
【专利说明】一种芬苯达唑可溶性粉及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种芬苯达唑可溶性粉及其制备方法，属于药物制剂领域。
【背景技术】
[0002]
我国规模化猪场主要的寄生虫有体内蛔虫、旋毛虫、结节虫、肺线虫、肾虫、鞭虫等，体外寄生虫有疥螨、血虱等。这些寄生虫侵染后会导致猪贫血、消瘦、生长发育受阻，饲料转化率降低，同时也增加对其它疾病的易感性，给养猪业造成严重的经济损失。
[0003]目前我国养猪业常用的驱虫药有:(I)内寄生虫药:丙硫咪唑、左旋咪唑、敌百虫、越霉素、潮霉素、伊维菌素、阿维菌素；(2)外寄生虫药:敌百虫、双甲脒、二嗪农、敌敌畏、菊酯类药、阿维菌素、伊维菌素。上述任何一种产品都不能同时控制体内外寄生虫，一般说来需要用两种其它产品多次重复使用才能达到很好的驱虫效果。
[0004]芬苯达唑的治疗功效:
芬苯达唑对猪消化道线虫有良好效果，如猪按照0.3mg/kg体重剂量肌内注射给药，人工感染和自然感染病例在给药后7d、14d和21d时，增重明显高于对照组(猪p〈0.0001);与对照组相比，虫体被100%驱除，同时没有副作用发生。
[0005]猪疥螨的治疗中，从哺乳仔猪到母猪均有良好效果，人工感染疥螨后，按照0.3mg/kg体重肌内注射给药，经过4星期试验，结果认为对皮肤炎症、损伤和猪间虫体传染的消除效果非常明显(P〈0.05)。对怀孕母猪肾蠕虫的治疗中，0.3mg/kg的剂量颈部一次性注射，第56和57天检测时，尿虫卵的检出率为0，驱除率为100%，而对照组为每毫升尿液3762个卵。对猪肺蠕虫、消化道圆虫、猪虱等有同样的效果。
`[0006]由于芬苯达唑在动物养殖上用于抗寄生虫效果良好，因此在动物疾病治疗上有非常好的应用前景，但是由于芬苯达唑在水中溶解度低，因此其给药途径受到限制。
【发明内容】
[0007]本发明的目的是提供一种芬苯达唑可溶性粉及制备方法，具体方法是制备芬苯达唑的环糊精包合物，利用环糊精的包合作用，将芬苯达唑进行包合，提高芬苯达唑在水中的溶解度，提高其对光、对热的稳定性，克服芬苯达唑现有剂型的不足。
[0008]本发明的技术方案如下:
本发明是一种芬苯达唑和环糊精的包合物，包合物的结构特征为:芬苯达唑被包合在环糊精的空腔内，形成以环糊精为主体分子、芬苯达唑为客体分子的包合物。
[0009]其中，作为主体分子的环糊精为α -环糊精、β -环糊精、Y-环糊精中的一种或几种的混合物。
[0010]本发明提供是通过以下的技术方法实现的:
将一定量的环糊精加入水中加热溶解，然后加入用乙醇溶解的芬苯达唑，将所得到的溶液冷却后，有固体析出，过滤，将固体烘干，粉碎，即可得到芬苯达唑的环糊精包合物。[0011]其中，加热温度为50-100度.本发明制备的芬苯达唑可溶性粉剂相比芬苯达唑原粉，其溶解度明显增大，稳定性明显增加，且其生物活性未受影响。
【具体实施方式】
[0012]下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明，但是实施例不用于限定本发明所保护的范围.实施例1
25%芬苯达唑可溶性粉的制备:
称取30g β -环糊精加入200mL水中加热至100度溶解，然后加入含有IOg芬苯达唑的乙醇溶液，冷却至O度左右后一段时间，有固体生成，过滤，滤饼干燥后粉碎，皆可得到芬苯达唑的环糊精 包合物。
【权利要求】
1.一种芬苯达唑可溶性粉及其制备方法，其特征在于所述的芬苯达唑可溶性粉为芬苯达唑的环糊精包合物。
2.如权利要求1所述的芬苯达唑环糊精包合物，其制备方法为将一定量的环糊精加入水中加热溶解，然后加入用乙醇溶解的芬苯达唑，将所得到的溶液冷却后，有固体析出，过滤，将固体烘干，粉碎 ，即可得到芬苯达唑的环糊精包合物。
【文档编号】A61K47/40GK103877025SQ201210552306
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2012年12月19日 优先权日:2012年12月19日
【发明者】林扬, 郝智慧, 王艳玲 申请人:青岛康地恩药业股份有限公司