一种广谱用抗寄生虫病的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液的制作方法
【专利摘要】本发明涉及了一种广谱用抗寄生虫的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液及其制备方法，构成组分及其重量质量分数分别为：氯氰碘柳胺钠0.5%-1%，芬苯哒唑0.5%-1%，丙二醇40%-70%，异丙醇15%-30%，聚乙二醇40010%-20%，甘油1%-5%，氮酮2%-5%，主药经过溶解、混合、过滤、灌装后制成。与传统的抗寄生虫药物相比，本发明的广谱、高效抗寄生虫透皮溶液，能增加皮肤对药物的吸收，避免肝脏的首过效应，且能之间到达靶部位，达到更好的临床效果。
【专利说明】一种广谱用抗寄生虫病的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种广谱用抗寄生虫病的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液。属兽药领域。【背景技术】
[0002]氯氰碘柳胺钠(Closantel Sodium)为抗寄生虫药物,别名为氯氰柳胺钠盐、氯氰碘柳胺钠盐，化学名称为N-{5-氯_4[ (4-氯苯基)氰甲基]-2-甲苯基}-2_羟基-3，5- 二碘苯甲酰钠盐。性状为浅黄色粉末、无臭。在乙醇或丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在水或三氯甲烷中不溶，主要用于防止牛、羊肝片吸虫、胃肠道线虫病及羊狂蝇蛆病等。本品对牛、羊片形吸虫、捻转血矛线虫以及某些节肢动物均有驱除活性。对多数胃肠道线虫、仰口线虫、食道口线虫，驱除率均超过90%。氯氰碘柳胺钠可有效驱除犬钩虫，还可预防或减少马的普通圆线虫感染。此外，该药物对一、二、三期羊鼻蝇蛆均有100%杀灭效果，对牛皮蝇三期幼虫亦有较好驱杀效果。其抗虫机制是通过增加寄生虫线粒体渗透性，对氧化磷酸化进行解偶联作用，从而发挥 驱杀作用。吸收后广泛分布于全身组织，半衰期长达14.5天，并以肝脏、脂肪、肾组织中浓度最高，药物主要经粪便排出(80%)，不足0.5%的药物经尿排出体外。
[0003]芬苯达唑为广谱、高效、低毒的新型苯并咪唑类驱虫药。它不仅对动物胃肠道线虫成虫、幼虫有高度驱虫活性，而且对网尾线虫、矛形双腔吸虫、片形吸虫和绦虫亦有较佳效果。芬苯达唑在国外，不仅用于各种动物，甚至还有野生动物的专用制剂。
[0004]目前市场上兽用的抗寄生虫药物多为粉剂、溶液剂等，透皮制剂为一种新的给药剂型，该剂型避免了药物的肝首过效应以及药物与胃肠道的相互作用，并可产生恒定可控的血药浓度，降低药物的毒副作用；因此为了丰富临床用药，开发了新的广谱的抗寄生虫病的透皮溶液。
【发明内容】
[0005]基于上述情况，本发明的目的是提供一种广谱用抗寄生虫病的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液。
[0006]本发明的另外一个目的是提供一种所述的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液的制备方法。
[0007]一种广谱用抗寄生虫的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液，其特征在于，构成组分及其重量质量分数分别为:氯氰碘柳胺钠0.5%-1%，芬苯哒唑0.5%-1%，丙二醇40%-70%，二甲基亚砜 10%-20%，异丙醇 15%-30%，聚乙二醇 400 10%_20%，甘油 1%_5%，氮酮 2%_5%。
[0008]一种广谱用抗寄生虫的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液的制备方法，其特征在于，制备的步骤是:取处方量的氯氰碘柳胺钠用少量丙二醇溶解，制成溶液A ;取处方量的芬苯哒唑用处方量的二甲基亚砜溶解，制成溶液B ;将A溶液与B溶液混合，加入处方量的异丙醇、聚乙二醇400、甘油、氮酮，搅拌均匀，用丙二醇定容；将得到的溶液用微孔滤膜过滤，澄明度合格后灌装，即得复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液。
[0009]所述的微孔滤膜为1-5 μ m。[0010]皮肤对大多数药物形成一道难以渗透的屏障，透皮比较困难。氮酮是目前公认的一种较好的透皮吸收促进剂，它主要通过加速角质层类脂流动和溶解皮肤的类脂增加药物透皮吸收，被广泛地应用于外用制剂研究。本发明使用氮酮和二甲基亚砜透皮量在12h内可达90%以上。本发明的工艺简单，药效显著，弥补了宠物药市场上的空白。
【具体实施方式】
[0011]实施例1:
一种广谱用抗寄生虫的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液，构成组分及其重量质量分数分别为(按每100g原料进行配比):
氯氰碘柳胺钠Ig
芬苯咕唑0.5 g
丙二醇50 g
二甲基亚砜13.5 g
异丙醇15 g
聚乙二醇400 10 g 甘油5 g
氮酮5 g· 制备方法:取处方量的氯氰碘柳胺钠用少量丙二醇溶解，制成溶液A ;取处方量的芬苯哒唑用处方量的二甲基亚砜溶解，制成溶液B ;将A溶液与B溶液混合，加入处方量的异丙醇、聚乙二醇400、甘油、氮酮，搅拌均匀，用丙二醇定容至100ml ;将得到的溶液用2 μ m微孔滤膜过滤，澄明度合格后灌装，即得复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液。
【权利要求】
1.一种广谱抗寄生虫的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液，其特征在于，构成组分及其重量质量分数分别为:氯氰碘柳胺钠0.5%-1%，芬苯哒唑0.5%-1%，丙二醇40%-70%，二甲基亚砜10%-20%，异丙醇 15%-30%，聚乙二醇 400 10%_20%，甘油 1%_5%，氮酮 2%_5%。
2.根据权利要求书I所述的一种广谱抗寄生虫的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液的制备方法，其特征在于，制备的步骤是:取处方量的氯氰碘柳胺钠用少量丙二醇溶解，制成溶液A ;取处方量的芬苯哒唑用处方量的二甲基亚砜溶解，制成溶液B ;将A溶液与B溶液混合，加入处方量的异丙醇、聚乙二醇400、甘油、氮酮，搅拌均匀，用丙二醇定容；将得到的溶液用微孔滤膜过滤，澄明度合格后灌装，即得复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液。
3.根据权利要求书2所述的一种广谱抗寄生虫的复方氯氰碘柳胺钠透皮溶液的制备方法，其特征在于:所述的微孔滤膜 为1-5 μ m。
【文档编号】A61P33/00GK103845327SQ201210510365
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年12月4日 优先权日:2012年12月4日
【发明者】张瑞丽, 郝智慧, 赵永达 申请人:青岛宝依特生物制药有限公司