去半乳糖替告皂甙(desgalactotigonin)及其衍生物在制备广谱抗肿瘤药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)及其衍生物在制备光谱抗 肿瘤药物中的应用，属于医药技术领域。
【背景技术】
[0002] 肿瘤（Tumor)是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平 上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。肿瘤是一种严重危 害人类健康的疾病，它在很多国家引起的死亡率居第二位，仅次于心血管疾病。通常用于治 疗肿瘤的手段有手术、化疗和放疗。现有的治疗手段往往存在副作用很大的缺点。现有的 化疗药物大多有毒性大，对人体健康细胞损伤大的缺点。同时由于肿瘤细胞耐药性等原因， 已有的治疗药物或手段又对某些肿瘤不太有效。
[0003] 近年来，发明人致力于从天然产物提取物中分离具有生物活性物质。通过对近百 种天然提取物分析研宄，结果发现植物千年不烂心及其果实苦茄的提取物具有广谱抗肿 瘤、促进细胞凋亡作用。在进一步对有效成分进行分离纯化和鉴定的基础上，我们发现其中 的单体化合物去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)是引起这些效应的有效成分。进一 步的研宄结果表明，该化合物不仅能在体外诱导细胞凋亡，而且能在小鼠的肿瘤模型内有 效杀灭肿瘤细胞。更值得一提的是，该化合物在体外实验结果证明其凋亡肿瘤明显强于市 场上销售的10-轻基喜树碱，毒性小于喜树碱，且在体外十分稳定。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)在制备广谱抗 肿瘤药物中的应用，及其具有同等生物学活性的衍生物在制备广谱抗肿瘤药物中的应用。
[0005] 技术方案如下：
[0006] -种去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)在制备广谱抗肿瘤药物中的应用， 所述化合物具有如下结构式：
[0007]
【主权项】
1. 一种去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)在制备广谱抗肿瘤药物中的应用，所 述化合物具有如下结构式：
2. 去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)衍生物在制备广谱抗肿瘤药物中的应用。
3. 如权利要求1或2所述的应用，其特征是，所述的应用是将去半乳糖替告皂甙 (desgalactotigonin)及其衍生物单独或结合其它药物的形式应用。
4. 如权利要求1或2所述的应用，其特征是，所述的药物是将所述化合物单独或与医药 上可接受的赋形剂制成。
5. 如权利要求4所述的应用，其特征是，所述药物制成注射液、冻干制剂、粉针剂、硬胶 囊、软胶囊、片剂、滴丸剂、缓控释制剂或透皮吸收制剂。
6. 如权利要求1所述的应用，其特征是，所述去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin) 是一种留族糖苷，是从天然茄科植物千年不烂心（SolanumLinn)的全株中提取制得。
7. 如权利要求1所述的应用，其特征是，所述半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)衍 生物是将权利要求6制得的去半乳糖替告皂甙，通过化学方法合成而得，所述衍生物为同 去半乳糖替告皂甙具有同等生物活性的衍生物。
8. 如权利要求1-7任一项所述的应用，其特征是，去半乳糖替告皂甙 (desgalactotigonin)及其衍生物可使肿瘤细胞产生分化凋亡，其抗肿瘤活性高于10-轻 基喜树碱。
【专利摘要】本发明涉及一种去半乳糖替告皂甙(degalactotigonin)及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述化合物提取分离至茄科植物千年不烂心(Solanum？Linn)，经药理实验表明去半乳糖替告皂甙在一定浓度下对肿瘤细胞具有很高的抑制率,其抗专利活性明显强于阳性药10-羟基喜树碱，而对于正常细胞有较低毒性，可用于肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、口腔癌、食道癌、胆管癌、白血病等肿瘤疾病的治疗。本发明还公开了从植物中提取去半乳糖替告皂甙(degalactotigonin)的方法，该方法简单易行，具有良好的工业前景。
【IPC分类】A61K31-7048, A61P35-00, A61P35-02
【公开号】CN104546881
【申请号】CN201410763668
【发明人】贾强
【申请人】贵州省生物研究所
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年12月12日