四羟基二苯乙烯苷在预防和治疗放射性损伤中的应用

文档序号:8233357阅读:426来源:国知局
四羟基二苯乙烯苷在预防和治疗放射性损伤中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及四羟基二苯乙烯苷及其药学上可接受的盐在预防和治疗辐射引起的 放射性损伤中的应用,属于医药技术领域。
【背景技术】
[0002] 众所周知,机体在接触辐射后,如防护措施不当,受照射的剂量超过一定限度,就 会产生有害作用。辐射引起的放射性损伤疾病,为机体的全身性反应,几乎所有器官、系统 均可发生病理改变,其中以神经系统、造血器官和消化系统的改变最为明显,具体临床表现 为皮肤损伤、造血障碍、白细胞减少、生育力受损等,另外还可以致癌和引起胎儿的死亡和 畸形。
[0003] 在放射事故或福射暴露环境作业时,福射损伤防治药物是救治与防护最有效和最 直接的手段之一。在接触放射前使用,能预防射线对人体的损伤;受到照射后使用,能减轻 放射性损伤疾病的临床症状,促进早期恢复。所以,辐射防护药的开发也就成了放射医学 研宄领域中的重点和研宄热点。目前,研宄较多的辐射损伤防治药物主要包括含硫化合物 (如氨磷汀WR-2721)、激素类、中药、细胞因子类等。寻求毒性低、疗效高的辐射防护与辐射 治疗药物一直备受放射医学界的重视。
[0004] 四羟基二苯乙烯苷是从何首乌、虎杖、珍珠菜等植物中提取的单体,其化学名为 2,3,5,4'-四羟基-二苯乙烯-2-0-β-D-葡萄糖苷。研宄发现,四羟基二苯乙烯苷具有 多种生理活性与药用价值,已在降血脂、抗衰老、抑制肿瘤、解酒保肝等方面发挥作用。目 前,四羟基二苯乙烯苷已有多项医学应用专利,如中国专利99119853. 0公开了二苯乙烯苷 具有较强且广泛的心脑血管活性,可用于防治心脑血管疾病的药物和保健食品。中国专利 200710178356. 4公开了二苯乙烯苷或其衍生物能有效抑制α-突触核蛋白的过度表达, 可用于治疗或预防由α-突触核蛋白过度表达所引起的帕金森病、路易体痴呆、单纯性自 主神经功能障碍、多系统萎缩等多种神经系统疾病方面的用途。中国专利201110196199. 6 公开了二苯乙烯苷可用于治疗痴呆症、脑卒中、冠心病、心绞痛等方面的用途。因此,深入研 宄四羟基二苯乙烯苷及其药理作用,将有力地扩展其医学用途,推动其在医药学中的进一 步应用。

【发明内容】

[0005] 本发明的目的是提供四羟基二苯乙烯苷的一种新用途,即四羟基二苯乙烯苷预防 和/或治疗放射性损伤的新应用,进一步的目的在于提供该化合物及其药学上可接受的盐 在制备放射损伤预防与治疗药物或保健品中的用途。
[0006] 本发明实现过程如下: 结构式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在预防和/或治疗放射性损伤中的应 用,
【主权项】
1. 结构式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗放射性损伤药 物或保健品中的应用,
2. 根据权利要求1所述应用,所述药学上可接受的盐中阳离子为碱金属阳离子、碱土 金属阳离子或铵离子。
3. 根据权利要求2所述应用,其特征在于药学上可接受的盐制备方法为:以四羟基二 苯乙烯苷为原料,经与碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物或氨水在有机溶剂中反应得药 学上可接受的盐,所述有机溶剂选自乙醇、甲醇、四氢呋喃、二氯甲烷、二氧六环。
【专利摘要】本发明公开了四羟基二苯乙烯苷或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗放射性损伤药物中的应用。四羟基二苯乙烯苷毒性小,预防和治疗放射性损伤效果显著,尤其在与其它放射性损伤药物联合防治使用时,可用于协同治疗或降低其他疗法剂量和药物毒副作用,具有广泛的应用前景。
【IPC分类】A61P39-00, A61P17-16, A23L1-29, A61K31-7034
【公开号】CN104546873
【申请号】CN201410847063
【发明人】何炜, 任东青, 兰婷, 张俊娜, 张邦乐, 孙晓亮
【申请人】中国人民解放军第四军医大学
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年12月31日
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