头孢布烯药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种药物组合物，尤其涉及一种头孢布烯药物组合物；属于生物医药 领域。
【背景技术】
[0002] 头孢布烯又名头孢噻腾、头孢布坦，是日本盐野义公司创制的第三代广谱口服头 孢菌素，具有很强的抗菌活性。1992年首先在日本以商品名为Seftem上市，后在世界范围 内（除日本和一些其他亚洲国家外）转让给先灵葆雅公司，至今已在三十多个国家上市，商 品名为Cedax。头孢布烯专利已经于2003年到期，胶囊及干混悬剂由先灵葆雅公司引进我 国。
[0003] 头孢布烯为β -内酰胺类抗生素，因可抑制细菌细胞壁的合成而具有杀菌活性， 主要与革兰氏阴性细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP)结合，抑制这些蛋白酶活性，干 扰了细胞的生长和分裂，最终导致细菌的溶解与死亡。
[0004] 头孢布烯对β-内酰胺酶具有高度稳定性，其稳定性与头孢他啶相近，优于头孢 呋辛、头孢哌酮、头孢噻肟等头孢菌素。
[0005] 头孢布烯的化学名称为：（+)-(61?，71〇-7-[(2)-2-(2-氨基-4-噻唑）-4-羧基-丁 烯酰胺]-8-氧-5-硫-1-氮杂双环[4, 2, 0]辛-2-烯-2-羧酸二水合物；
[0006] 头孢布烯的分子量为：446. 43,分子式为A15H14N4O6S2 · 2Η20 ;
[0007] 头孢布烯的化学结构式为：
[0008]
【发明内容】
【主权项】
1. 一种头孢布烯药物组合物，包括药物活性成分和辅料，其特征在于，所述药物活性成 分为头孢布烯，辅料为填充剂、崩解剂和润滑剂。
2. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物，其特征在于，包含10-80%的药物活性 成分和20-90 %的辅料。
3. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物，其特征在于，药物活性成分和辅料，按 以下配比配制： 头孢布烯：10-80 %， 填充剂：10-90 %， 崩解剂：0.01-10%， 润滑剂：0.01-5%。
4. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物，其特征在于，药物活性成分和辅料，按 以下配比配制： 头孢布烯：49· 9-62. 4%， 填充剂：25. 0-45. 9%， 崩解剂：2. 0-10. 0%， 润滑剂0-2. 5%。
5. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物，其特征在于，所述填充剂选取可压性 淀粉、微晶纤维素、乳糖、甘露醇或蔗糖中的一种或多种任意比例的混合物。
6. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物，其特征在于，所述崩解剂选取羧甲基 淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮或低取代羟丙基纤维素中的一种。
7. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物，其特征在于，所述润滑剂选取硬脂酸 镁、滑石粉或微粉硅胶中的一种或两种任意比例的混合物。
8. -种根据权利要求1-7任一所述头孢布烯药物组合物的制备方法，其特征在于，包 括以下步骤： (1) 筛选头孢布烯、填充剂和崩解剂，备用； (2) 称取头孢布烯、填充剂和崩解剂，混合均匀形成混合材料； (3) 将混合材料压实形成压实材料； (4) 将压实材料碾磨形成碾磨材料； (5) 将碾磨材料过筛形成过筛材料； (6) 将过筛材料与崩解剂、润滑剂混合，即制得所述头孢布烯药物组合物。
9. 根据权利要求8所述头孢布烯药物组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤（1) 中，筛选头孢布烯、填充剂和崩解剂的粒径范围为60-100目。
10. 根据权利要求8所述头孢布烯药物组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤（2) 和步骤（6)中，崩解剂的质量比为：1-1. 5 :1。
【专利摘要】本发明涉及一种头孢布烯药物组合物，包括药物活性成分和医学上可接受的辅料；所述药物活性成分为头孢布烯，辅料为填充剂、崩解剂和润滑剂。本发明同时提供所述药物组合物的制备方法。本发明提供的头孢布烯药物组合物对敏感菌所引起的上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿道感染、肠炎和胃肠炎等疾病有明显疗效；所述药物组合物制备方法步骤简单，操作方便，能够大大降低生产成本，便于产业化发展。
【IPC分类】A61K31-546, A61K47-38, A61K47-36, A61P31-04
【公开号】CN104546862
【申请号】CN201410840119
【发明人】吴大颖, 王文笙, 高兴荣, 祁维蓉, 邱辉辉
【申请人】山东鲁抗医药股份有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年12月30日