一种氟康唑胶囊及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种氟康唑胶囊及其制备方法。
【背景技术】
[0002]氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的体外抗菌活性明显低于酮康唑，但本品的体内抗菌活性明显高于体外作用。目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。
【发明内容】
[0003]本发明旨在提供一种可以持续释药、能提供平稳、持久的有效血药浓度，用药安全性高，不良反应小，患者药品顺应性好的氟康唑胶囊及其制备方法。
[0004]为实现上述发明目的，本发明一种氟康唑胶囊及其制备方法，具体技术方案为: 本发明所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于该氟康唑胶囊由氟康唑及药用辅料组成，药用辅料包括:缓释材料、粘合剂、稀释剂。
[0005]本发明所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于该氟康唑胶囊制备方法为:将处方量的氟康唑和辅料粉碎并混合均匀后，置于混合机内，加入适量的润湿剂或粘合剂，搅拌均匀，制成松、软、粘、湿度适宜的软材，再将软材通过筛网，进行制粒，干燥后进行整粒，分装即得。
[0006]本发明所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于该氟康唑胶囊的具体制备方法为:
(1)空白丸心的制备:
取5-30%糊精和10-45%微晶纤维素(稀释剂)混合均匀于高速搅拌制粒机中，加蒸馏水制成细小颗粒，将此颗粒置包衣锅中滚动约20-90min成丸芯，取出烘干，过20目筛，备用；
(2)素丸的制备及包衣:
将氟康唑20%与2-15%硬脂酸按适当的比例混合均匀过100目筛，作为素丸粉备用；在糖衣锅中加入已制好的空白丸芯，不断旋转，用5-15%的聚乙烯吡咯烷酮醇液(粘合剂)喷湿丸芯表面，间断撒入素丸细粉，吹热风干燥，重复操作至素丸粉全部制成素丸，取出，50-60°C烘干；
(3)氟康唑微丸的制备:
将已烘干的素丸置于包衣锅中，不断旋转，间断喷入5-30%乙基纤维素(缓释材料)包衣液，干燥，重复操作到包衣液用完。取出，50-60°C烘干，过40目筛即得氟康唑微丸；
(4)取胃溶性空胶囊，装量，即得。
[0007]本发明所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于缓释材料为乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯中一种或多种组合。
[0008]本发明所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于粘合剂为5-15%的聚乙烯吡咯烷酮醇液、3-15%乙醇溶液、1-5%羧甲基纤维素钠、1-5%低取代羟丙基纤维素、1-5%羟丙基甲基纤维素中一种或多种组合。
[0009]本发明所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于稀释剂为5-30%糊精、10-45%微晶纤维素、10-60%淀粉、糖中一种或多种组合。
[0010]本发明有益效果:
1.氟康唑缓释胶囊可以持续释药，提供平稳、持久的有效血药浓度，避免或减小峰谷现象，有利于提高药物使用的安全性，减少药物的不良反应；也可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。
[0011]2.制备方法简单，操作参数可控，生产成本低，适合企业规模化生产。
【具体实施方式】
[0012]以下实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明。
[0013]实施例1
处方:氟康唑250g，糊精250g，微晶纤维素250g，硬脂酸125g，聚乙烯吡咯烷125g，乙基纤维素250g,每粒氟康唑50mg,共计5000粒。
[0014]制备方法:
(I)空白丸心的制备取5-30%糊精和10-45%微晶纤维素(稀释剂)混合均匀于高速搅拌制粒机中，加蒸馏水制成细小颗粒，将此颗粒置包衣锅中滚动约20-90min成丸芯，取出烘干，过20目筛，备用。(2)素丸的制备及包衣将氟康唑20%与2-15%硬脂酸按适当的比例混合均匀过100目筛，作为素丸粉备用。在糖衣锅中加入已制好的空白丸芯，不断旋转，用5-15%的聚乙烯吡咯烷酮醇液(粘合剂)喷湿丸芯表面，间断撒入素丸细粉，吹热风干燥，重复操作至素丸粉全部制成素丸，取出，50-60°C烘干。(3)氟康唑微丸的制备将已烘干的素丸置于包衣锅中，不断旋转，间断喷入5-30%乙基纤维素(缓释材料)包衣液，干燥，重复操作到包衣液用完。取出，50-60°C烘干，过40目筛即得氟康唑微丸。(4)取胃溶性空胶囊，装量，即得。
[0015]实施例2
处方:氟康唑250g，糊精250g，微晶纤维素250g，硬脂酸125g，聚乙烯吡咯烷125g，乙基纤维素250g,每粒氟康唑50mg,共计5000粒。
[0016]制备方法:
(O空白丸心的制备
取5-10%糊精和10-15%微晶纤维素(稀释剂)混合均匀于高速搅拌制粒机中，加蒸馏水制成细小颗粒，将此颗粒置包衣锅中滚动约20-90min成丸芯，取出烘干，过20目筛，备用。
[0017](2)素丸的制备及包衣
将氟康唑与2-10%硬脂酸按适当的比例混合均匀过100目筛，作为素丸粉备用。
[0018]在糖衣锅中加入已制好的空白丸芯，不断旋转，用5%的聚乙烯吡咯烷酮醇液(粘合剂)喷湿丸芯表面，间断撒入素丸细粉，吹热风干燥，重复操作至素丸粉全部制成素丸，取出，50-60°C烘干。
[0019](3)氟康唑微丸的制备
将已烘干的素丸置于包衣锅中，不断旋转，间断喷入10-30%乙基纤维素(缓释材料)包衣液，干燥，重复操作到包衣液用完。取出，50-60°C烘干，过40目筛即得氟康唑微丸。
[0020](4)取胃溶性空胶囊，装量，即得。
【主权项】
1.一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于该氟康唑胶囊由氟康唑及药用辅料组成，药用辅料包括:缓释材料、粘合剂、稀释剂。2.根据权利要求1所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于该氟康唑胶囊制备方法为:将处方量的氟康唑和辅料粉碎并混合均匀后，置于混合机内，加入适量的润湿剂或粘合剂，搅拌均匀，制成松、软、粘、湿度适宜的软材，再将软材通过筛网，进行制粒，干燥后进行整粒，分装即得。3.根据权利要求1所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于该氟康唑胶囊的具体制备方法为: (1)空白丸心的制备: 取5-30%糊精和10-45%微晶纤维素(稀释剂)混合均匀于高速搅拌制粒机中，加蒸馏水制成细小颗粒，将此颗粒置包衣锅中滚动约20-90min成丸芯，取出烘干，过20目筛，备用； (2)素丸的制备及包衣: 将氟康唑20%与2-15%硬脂酸按适当的比例混合均匀过100目筛，作为素丸粉备用；在糖衣锅中加入已制好的空白丸芯，不断旋转，用5-15%的聚乙烯吡咯烷酮醇液(粘合剂)喷湿丸芯表面，间断撒入素丸细粉，吹热风干燥，重复操作至素丸粉全部制成素丸，取出，50-60°C烘干； (3)氟康唑微丸的制备: 将已烘干的素丸置于包衣锅中，不断旋转，间断喷入5-30%乙基纤维素(缓释材料)包衣液，干燥，重复操作到包衣液用完。取出，50-60°C烘干，过40目筛即得氟康唑微丸； (4)取胃溶性空胶囊，装量，即得。4.根据权利要求1所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于缓释材料为乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯中一种或多种组合。5.根据权利要求1所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于粘合剂为5-15%的聚乙烯吡咯烷酮醇液、3-15%乙醇溶液、1-5%羧甲基纤维素钠、1-5%低取代羟丙基纤维素、1-5%羟丙基甲基纤维素中一种或多种组合。6.根据权利要求1所述一种氟康唑胶囊及其制备方法，其特征在于稀释剂为5-30%糊精、10-45%微晶纤维素、10-60%淀粉、糖中一种或多种组合。
【专利摘要】本发明提供一种氟康唑胶囊及其制备方法，该氟康唑胶囊由氟康唑及药用辅料组成，药用辅料包括：缓释材料、粘合剂、稀释剂。制备方法分为：空白丸心的制备、素丸的制备及包衣、氟康唑微丸的制备、胶囊填充。本发明主辅料配药合理，制备工艺简单，所得氟康唑胶囊可以持续释药，提供平稳、持久的有效血药浓度，避免或减小峰谷现象，有利于提高药物使用的安全性，减少药物的不良反应；也可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。
【IPC分类】A61P31/10, A61K31/4196, A61K9/48
【公开号】CN105616378
【申请号】CN201410602117
【发明人】曾培安, 吴健民, 贺莲, 张静, 曾灿丽
【申请人】康普药业股份有限公司
【公开日】2016年6月1日
【申请日】2014年10月31日