一种复方银杏滴丸及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种用于心脑血管疾病的治疗或保健的复方银杏滴丸，取银杏叶提取物和绞股蓝提取物，加入已熔融的适量基质混匀，在冷却剂中滴制成丸，除去滴丸表面油迹或包薄膜衣即得；银杏叶提取物和绞股蓝提取物的重量比为1∶0.3～0.8，银杏叶、绞股蓝的提取物的总重与基质的重量比为1∶2～6；该品种由两种天然植物科学配伍，通过现代先进萃取技术提取精制而成，富含多种有效成分如总黄酮、萜类内酯、人参皂苷等，解决了心脑血管疾病急性发作时需要药物迅速崩解的问题，并扩大患者人群，如不能吞咽的患者可含服滴丸，该复方制剂具有显著的降压、降血脂、改善心血管功能、改善心肌缺血、促进记忆力、改善脑功能的作用。
【专利说明】一种复方银杏滴丸及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种复方银杏滴丸及其制备方法。
【背景技术】
[0002]心脑血管疾病具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高，并发症多” 即“四高一多”的特点，目前，随着生活水平的提高，我国心脑血管疾病如高血压病、多种免疫力下降引起的疾病等发病率明显上升，并呈年轻化趋势，而我国传统天然植物在治疗这些疾病上具有显著的特点，如疗效稳定、相对安全等。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于提供一种用于心脑血管疾病治疗或保健的复方银杏滴丸及其制备方法。本发明采用的技术方案是，一种复方银杏滴丸，取银杏叶提取物和绞股蓝提取物，加入已熔融的适量基质，混匀，滴入冷却剂中，滴制成丸，除去滴丸表面油迹或者包薄膜衣，即得；
[0004]所述银杏叶提取物和绞股蓝提取物的重量比为1:0.3~0.8，银杏叶提取物和绞股蓝提取物的总重与基质的重量比为1:2~6 ;
[0005]所述基质为聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、硬脂酸
钠、甘油明胶、水的一种或混合物；`
[0006]所述冷却剂为二甲基硅油、植物油、液体石蜡的一种或混合物。
[0007]优选地，所述的银杏叶提取物的制备方法是:取银杏叶，加乙醇加热回流提取两次，合并提取液，减压回收乙醇，加水溶解、除杂后，加于吸附柱上吸附，依次用水冲洗至流出液澄清后用稀乙醇溶液预洗，再用70%乙醇洗脱至流出液无色为止。收集相应的洗脱液、过滤，减压浓缩至稠膏，经真空干燥后，即得银杏叶提取物。
[0008]优选地，所述的绞股蓝提取物的制备方法是:取绞股蓝，加绞股蓝6~10倍量的水煎煮三次，每次I~1.5小时，合并煎液，将煎液浓缩至相对密度1.15~1.20，滤过，加于吸附柱上吸附，依次用水洗涤后，用95%乙醇洗脱，用硅胶或活性炭脱色后，减压回收乙醇，真空干燥得绞股蓝提取物。
[0009]作用机制或药理机制:
[0010]银杏叶:是银杏科植物银杏的叶，又名银杏叶，经科学考证:其含有200多种药用成分，其中黄酮类活性物质46种，微量元素25种，氨基酸8种。其中以黄酮为主的有效成分，具有保护毛细血管通透性、扩张冠状动脉、恢复动脉血管弹性、降低血清胆固醇、增加冠状动脉血流量、改善心脑血管循环、解除平滑肌痉挛、松弛支气管和抑菌、营养脑细胞及其它器官的作用，而且还有使动脉、末梢血管、毛细血管中的血质与胆固醇维持正常水平的奇特功效。
[0011]绞股蓝:又名七叶胆、小苦药等，系葫芦科绞股蓝属多年生草质藤本植物，因与吉林人参有异物同功之效，故有“南方人参”、“第二人参”之美称。。研究结果表明绞股蓝含有绞股蓝总苷、糖类、黄酮类、氨基酸、蛋白质、脂肪、无机元素、纤维素和维生素。其中前三者是主要的保健功效成分，其他尚有多糖类、黄酮类、氨基酸、维生素以及锌、铜、铁、锰等。绞股蓝总苷是绞股蓝全草含的有效成分，现代药理学研究证明绞股蓝总苷具有降低血脂、降血压、防止衰老、抑制肿瘤、增强免疫力、镇静止痛、保护心脏和肝脏、抗动脉粥样硬化、保护血管等作用，且无毒副作用。
[0012]经实验证明:银杏叶、绞股蓝通过协同作用，共同发挥抑制血小板聚集和抗血栓形成、改善血流动力学、增加冠脉和脑血流量、降低脑血管阻力、降低血液粘度、保护缺血及缺氧引起的脑损伤和心肌损伤、抗心律失常、抗闻血压、抗闻血脂、提闻机体免疫等多种药理作用。
[0013]本发明的有益效果在于，该品种由银杏叶、绞股蓝两种天然植物科学配伍，通过现代先进萃取技术提取精制而成，富含多种有效成分如总黄酮、萜类内酯、人参皂苷等，解决了心脑血管疾病急性发作时需要药物迅速崩解的问题，并扩大患者人群，如不能吞咽的患者可含服滴丸，该复方制剂具有显著的降压、降血脂、改善心血管功能、改善心肌缺血、促进记忆力、改善脑功能的作用。可用于心脑血管疾病的治疗或保健。
[0014]同时，本发明采用滴丸剂型，具有以下优点，更接近中药现代化要求:1、能够达到高效、速效的目的；2、通过制成滴丸，某些难溶性药物成分可提高其生物利用度；3、在生产方面，工艺设备简单，生产方便，成本低，易于控制质量，而且有利于清洁卫生及劳动保护等；4、降低毒副作用，滴丸的个体较小，可舌下含服，避免了首过效应，不仅提高了生物利用度，且可减少对胃肠道的刺激作用5、增加药物的稳定性，滴丸可使易氧化的药物和易挥发药物包埋而增加其稳定性。
[0015]下面将结合【具体实施方式】对本发明做进一步说明。
【具体实施方式】
[0016]实施例:所述复方·银杏滴丸的优选制备方法是:按配方量取聚乙二醇，置70~800C的水浴中加热熔融，在搅拌下按配方量加入银杏叶提取物和绞股蓝提取物粉末，70~80°C保温下搅拌I~1.5小时；然后将药液转移至滴丸机的恒温滴头罐里，在滴头口径
4.5/5.5mm，滴速50~60滴/分钟，冷却剂为二甲基硅油，冷却温度O~10°C条件下，调节滴丸丸重为60~70mg，滴制成丸，除去滴丸表面上的冷却液，或者将滴丸放入包衣锅内，用薄膜包衣粉进行包衣，即得。
[0017]动物学实验结果:
[0018]1.1对实验性高脂血症小鼠血清总胆固醇有较强的降血脂作用。
[0019]进食高脂饲料3周的小鼠，血清总胆固醇明显增高，达到正常对照组的2.3倍。同时灌胃本品(剂量为50-150mg/kg)能明显控制血清胆固醇的升高，血清胆固醇含量接近正常对照组。大鼠实验性高脂血症，口服本品(200mg/kg)能显著降低血清总胆固醇、极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白、升高高密度脂蛋白的作用。实验结果提示本品有调节脂质代谢，改善高血脂的作用。
[0020]1.2对小鼠常压耐缺氧生存时间的影响。
[0021]灌胃本品可明显延长常压缺氧条件下动物存活时间，平均延长20~50%，尤以大剂量效果更佳。[0022]1.3对异丙肾上腺素致大鼠实验性心肌缺血的影响。
[0023]异丙肾上腺素为强β受体兴奋剂，能通过加快心率增加心肌耗氧量，造成心脏负荷过重，心肌微循环障碍，出现缺血、坏死的损伤变化，T段或J点明显地偏移基线。给予本品的大鼠，T段或J点偏移基线的程度较轻，提示本品有抗心肌缺血的作用趋势，具有一定保护作用。
[0024]1.4对进食高脂饲料小鼠体重的影响
[0025]对高脂饮食的小鼠，灌胃本品后可减慢体重增长速度，甚至体重下降，提示本品具有抑制体重增长的作用。
[0026]1.5对狗血管的扩张实验:通过研究结果表明:无论内颈动脉给药或股静脉给药，均能明显的降低脑血管灌注压，其幅度及持续时间剂量依赖性，与参比试剂相比本品的扩张脑血管作用较为温和而持久，本品随剂量增大亦对体循环有降压作用，在降低脑血管灌注压及体循环压的同时不改变心率，对心电图亦无影响。
[0027]本品具有明显的体外抗血小板聚集活性，不仅含有具有特异性拮抗PAF诱导兔血小板聚集的活性成分，还含有非特异性地拮抗花生四烯酸及ADP施展血小板聚集作用的成分。
[0028]本发明描述的上述实现方式仅是为了清楚的说明本发明的技术方案，而不能理解为对本发明作出任何限制。本发明在本【技术领域】具有公知的多种替代或者变形，在不脱离本发明实质意义的前提 下，均落入本发明的保护范围。
【权利要求】
1.一种复方银杏滴丸，其特征在于，取银杏叶提取物和绞股蓝提取物，加入已熔融的适量基质，混匀，滴入冷却剂中，滴制成丸，除去滴丸表面油迹或者包薄膜衣，即得； 所述银杏叶提取物和绞股蓝提取物的重量比为1:0.3~0.8，银杏叶提取物和绞股蓝提取物的总重与基质的重量比为1:2~6 ; 所述基质为聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、硬脂酸钠、甘油明胶、水的一种或混合物； 所述冷却剂为二甲基硅油、植物油、液体石蜡的一种或混合物。
2.如权利要求1所述的一种复方银杏滴丸，其特征在于，所述的银杏叶提取物的制备方法是:取银杏叶，加乙醇加热回流提取两次，合并提取液，减压回收乙醇，加水溶解、除杂后，加于吸附柱上吸附，依次用水冲洗至流出液澄清后用稀乙醇溶液预洗，再用70%乙醇洗脱至流出液无色为止；收集相应的洗脱液、过滤，减压浓缩至稠膏，经真空干燥后，即得银杏叶提取物。
3.如权利要求1或2所述的一种复方银杏滴丸，其特征在于，所述的绞股蓝提取物的的制备方法是:取绞股蓝，加绞股蓝6~10倍量的水煎煮三次，每次I~1.5小时，合并煎液，将煎液浓缩至相对密度1.15~1.20，滤过，加于吸附柱上吸附，依次用水洗涤后，用95%乙醇洗脱，用硅胶或活性炭脱色后，减压回收乙醇，真空干燥得绞股蓝提取物。
4.如权利要求1或2所述的一种复方银杏滴丸，其特征在于，所述复方银杏滴丸的优选制备方法是:按配方量取聚乙二醇，置70~80°C的水浴中加热熔融，在搅拌下按配方量加入银杏叶提取物和绞股蓝提取物粉末，70~80°C保温下搅拌I~1.5小时；然后将药液转移至滴丸机的恒温滴头罐里，在滴头口径4.5/5.5mm，滴速50~60滴/分钟，冷却剂为二甲基硅油，冷却温度O~10°C条件下，调节滴丸丸重为60~70mg，滴制成丸，除去滴丸表面上的冷却液，或者将滴丸放入包`衣锅内，用薄膜包衣粉进行包衣，即得。
【文档编号】A61P3/06GK103655673SQ201310722340
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年12月24日 优先权日:2013年12月24日
【发明者】姜新宇, 邓霜 申请人:湖南麓山天然植物制药有限公司