1,7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡配合物及制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了1,7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡配合物及制备方法和应用。所述1,7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡配合物的分子式为{[(Ph3Sn)(m-CDC)]·(2,2'-Bipyridine)}n(m-CDCH2=1,7-间位二碳十硼烷二甲酸)，且具有较高的抗癌活性，可以其为原料制备治疗白血病、人结肠癌和人结直肠腺癌的药物。与目前普遍使用的铂类抗癌药物相比，本发明的有机锡配合物具有抗癌活性较高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等优点，可为研发抗癌药物提供新的思路和方法。
【专利说明】1,7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡配合物及制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明属于化工领域，具体是涉及1，7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡配位化合物的制备方法及其在抗癌药物中的应用。
【背景技术】
[0002]有机锡是近年来研究比较活跃的一类金属有机化合物，被广泛地用于塑料稳定、杀菌、木材防腐、海洋防污等方面。1972年，有机锡羧酸配合物Ph3SnOOCCH3被发现具有抗癌活性，自此，有机锡羧酸类化合物引起了人们的广泛关注，多种具有良好抗癌活性的有机锡配位化合物也相继被报道。
[0003]硼烷衍生物主要用于硼中子俘获疗法，对人体的某些癌细胞具有选择亲和性。目前报道较多的硼烷衍生物主要是二碳十硼烷单甲酸有机锡配合物，如{[(I, 7-C2B10Hn-l-COO) Bu2Sn] 20}2[1]，{[ (2-Ph-l, 2-C2B10H10-l-COO) 2Bu2Sn] 2}2[2]，并表现出良好的抗癌活性。但二碳十硼烷二甲酸有机锡配合物报道较少。(参考文献[I] Gielen M,Bouhdid A, Willem Rj Bregadze VI，Ermanson LVj Tiekink ERT.J.0rganometal.Chem.1995; 501: 277.； [2] Tiekink ERTj Gielen M，Bouhdid A，Willem Rj BregadzeVI，Ermanson LVj Glazun SA.Metal-Based Drugs 1997; 4: 75.)。
【发明内容】
[0004]针对现有技术 的不足，本发明主要提供一种二碳十硼烷二甲酸有机锡配合物的制备及在抗癌药物中的应用。
[0005]本发明是通过以下技术方案实现的:
以1，7-间位二碳十硼烷二甲酸为配体的三苯基锡配合物的结构式如下:
【权利要求】
1.1, 7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡配合物，其特征是，结构式如下:
2.权利要求1所述的1，7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡化合物的制备方法，其特征在于:将In-C4B10H12O4溶于CH3CH2OH中，再加入Ph3SnCl,搅拌反应后，将2，2’ -联吡啶加入到上述混合溶液中，继续搅拌反应完毕，过滤，得到淡粉色溶液，滤液在室温下自然挥发，三周后得到粉色晶体为目标产物。
3.权利要求2所述的制备方法，其特征在于:1，7-间位二碳十硼烷二甲酸、三苯基氯化锡和2，2’ -联吡啶的物质的量之比为1.0-2.0:1.0-4.0:1.0-2.0。
4.权利要求2所述的制备方法，其特征在于:将0.1 mmol H1-C4BltlH12O4溶于15 mLCH3CH2OH 中，15 min 后加入0.1 mmol Ph3SnCl,搅拌反应8 h 后将0.1 mmol 2，2’-联吡啶加入到上述混合溶液中 ，继续搅拌4 h，反应完毕，过滤，得到淡粉色溶液，滤液在室温下自然挥发，三周后得到粉色晶体为目标产物。
5.权利要求1所述的1，7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡配合物在治疗人白血病、人结肠癌和人结直肠腺癌的药物中的应用。
【文档编号】A61P35/00GK103709192SQ201410001758
【公开日】2014年4月9日 申请日期:2014年1月3日 优先权日:2014年1月3日
【发明者】李士帅, 李大成, 窦建民 申请人:聊城大学