鱼腥草衍生物及其在药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一类鱼腥草衍生物或该鱼腥草衍生物其酯其酯或对映体或非对映体，几何异构体，互变异构体，水合物，溶剂化物，前药，或药学上可接受的盐。同时本发明还涉及这类鱼腥草衍生物的制备方法和在药物中的应用；本发明还涉及本发明化合物的药物组合物，并可用于制备其在抗菌及抗病毒药物中的用途，特别可用于治疗各种泌尿系统疾病，其优点是水溶性好，生物利用度高，而且纯度高，大大减少了因纯度不高出现的毒副反应和刺激作用。
【专利说明】鱼腥草衍生物及其在药物中的应用
[0001]本申请是申请日为2011.06.17，发明名称为“鱼腥草衍生物及其在药物中的应用”、申请号为201110172291.9的发明的分案申请。
发明领域
[0002]本发明属于化学制药领域，特别涉及一类鱼腥草衍生物及其在药物中的应用。
【背景技术】
[0003]鱼腥草又名蕺菜、蕺儿根、摘儿根等，为三白草科多年生草本，因其茎叶搓碎后有鱼腥味，故名鱼腥草。鱼腥草性味辛寒，具有清热解毒、消肿排脓、利尿涌淋等功效，鱼腥草对于上呼吸道感染、支气管炎、肺炎、慢性气管炎、慢性宫颈炎、百日咳等均有较好的疗效，对急性结膜炎、尿路感染等也有一定疗效。另外，鱼腥草还能增强机体免疫功能，增加白细胞吞噬能力，具有镇痛、止咳、止血，促进组织再生，扩张毛细血管、增加血流量等方面的作用。因此，鱼腥草在中医处方中往往成为有关肺病、泌尿系统疾病的主药。鱼胆草素(癸酰
乙醛)，其结构式为
【权利要求】
1.一种化合物，其通式如式(II )或(III)所示:
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有如(II)所示的化合物，
其中，X2为O或NH;
3.根据权利要求2所述的化合物，其中， X2独立地选自O或NH ;
R1选自H或
4.根据权利要求1所述的化合物，其具有如式(III)所示的化合物，
5.根据权利要求4所述的化合物，其中， X3为 N;
R1 为 H;
R2 为 OH、NH2 或-Y1- (CH2) n-Y2，其中，η = O ~25 ; Y1为亚芳基或亚杂芳基；Y2 为 H、O、C1-C4 的烷基、-OM、-COOM、
6.根据权利要求1-5任一所述的化合物，其中，所述芳基为苯基；和所述杂芳基为咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、吡啶基、呋喃基、异噁唑基、噁唑基、吡咯基或噻吩基。
7.根据权利要求1-6任一所述的化合物，其中，M为Na+、K+或N+R3R4R5R6;和M1为Ca2+、Zn2+或Mg2+ ;其中，R3、R4、R5和R6可以相同或不同，各自独立地选自H或C1-C4的烷基。
8.根据权利要求1所述的化合物，其选自下列化合物:
9.一种药用组合物，其包含至少一种权利要求1-8任一所述的化合物或它的立体异构体，几何异构体，互变异构体，水合物，溶剂化物，药学上可接受的盐或前药，及其药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或它们的组合。
10.一种如权利要求1-8任一所述的化合物或它的立体异构体，几何异构体，互变异构体，水合物，溶剂化物，药学上可接受的盐或前药在制备抗菌消炎及抗病毒药物中的用途。
11.一种如权利要求9所述的药物组合物在制备抗菌消炎及抗病毒药物中的用途。
【文档编号】A61K31/22GK103936635SQ201410174713
【公开日】2014年7月23日 申请日期:2011年6月17日 优先权日:2011年6月17日
【发明者】张健存, 张英俊, 谢洪明, 关启明, 官京鹏 申请人:广东东阳光药业有限公司