一种癸氧喹酯溶液的制备方法
【专利摘要】本发明公开一种癸氧喹酯溶液的制备方法，包括溶剂、助溶剂、PH调节剂，溶剂为二甲基甲酰胺、吐温、无水乙醇、聚乙二醇、甘油缩甲醛，将以上制剂按下述步骤在常温常压下制备：（1）将二甲基甲酰胺、助溶剂搅拌均匀后加入癸氧喹酯搅拌溶解，用PH调节剂将混合溶液的PH值调节至3.0～4.5，并搅拌均匀备用；（2）将无水乙醇加入聚乙二醇中，并进行加热搅拌，30min后加入甘油缩甲醛，加热温度为70℃-80℃；（3）将步骤（1）与步骤（2）制备的溶液均匀混合，自然冷却至室温，加入吐温搅拌均匀后精滤灌封。本发明生产过程安全，在常温常压下即可制备，制备工艺简单，预防家禽球虫疾病效果好，与使用其它抗球虫药相比，成本较低。
【专利说明】一种癸氧喹酯溶液的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于兽药制剂领域，尤其涉及一种癸氧喹酯溶液的制备方法。
【背景技术】
[0002] 癸氧喹酯为白色或类白色结晶粉末，微溶于乙醇，不溶于水，能在球虫的无性繁殖 阶段发挥作用，进入球虫孢子细胞后，通过干扰DNA合成而阻止其发育，在球虫生活史的早 期即开始发挥作用，从而避免家禽肠道遭受损害。但癸氧喹酯价格高，不溶于水，加上制备 成固体添加剂成本较高，从而引起饲料成本较高；而且，药效与添加剂的粒度也有很大的关 系。在饲料行业越来越微利化的今天，很难在饲料中推广使用。尽管目前国内已有几个厂 合成了癸氧喹酯原料药，但其价格使其仍然不能在饲料中广泛添加。
[0003] 目前，有很多专家学者开始研究如何把癸氧喹酯制备成能与其它溶剂混合，以制 备一定浓度的癸氧喹酯溶液，使家禽以液体的形式摄入癸氧喹酯，从而避免家禽球虫病疾 病。中国专利号为CN102106814A、公布日为2011年6月29的专利公开了一种新型高效抗 球虫药物癸氧喹酯溶液及其制备方法，但是制备工艺需要高温高压灭菌，工艺流程相对繁 琐。
【发明内容】
[0004] 为解决现有技术中的不足，本发明提供了一种制作工艺简单、制备过程安全，预防 家禽球虫疾病效果好的一种癸氧喹酯溶液的制备方法。
[0005] -种癸氧喹酯溶液的制备方法，包括溶剂、助溶剂、PH调节剂，溶剂为二甲基甲酰 胺、吐温、无水乙醇、聚乙二醇、甘油缩甲醛，其质量比为（5?8) : (5?8) : (3?5) : (15? 20) : (1?3);助溶剂为二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亚砜，其质量比为2:2:3 ;溶剂、助溶 齐U、癸氧喹酯的质量比为（75?80) :(25?31) :(1?3);将以上制剂按下述步骤在常温常 压下制备：
[0006] (1)将二甲基甲酰胺、助溶剂搅拌均匀后加入癸氧喹酯搅拌溶解，用PH调节剂将 混合溶液的PH值调节至3. 0?4. 5,并搅拌均匀备用；
[0007] (2)将无水乙醇加入聚乙二醇中，并进行加热搅拌，30min后加入甘油缩甲醛，力口 热温度为70°C -80°C ;
[0008] (3)将步骤（1)与步骤（2)制备的溶液均匀混合，自然冷却至室温，加入吐温搅拌 均匀后精滤灌封。
[0009] 所述PH调节剂为盐酸，浓度为10% -25%。
[0010] 本发明所制备的癸氧喹酯溶液为澄清液体，生产过程安全，在常温常压下即可制 备，制备工艺简单，预防家禽球虫疾病效果好，与使用其它抗球虫药相比，成本较低。
【具体实施方式】
[0011] 实施例1
[0012] 一种癸氧喹酯溶液的制备方法，包括溶剂、助溶剂、PH调节剂，溶剂为二甲基甲酰 胺、吐温、无水乙醇、聚乙二醇、甘油缩甲醛，其质量比为（5?8) : (5?8) : (3?5) : (15? 20):(1?3);助溶剂为二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亚砜，其质量比为2:2:3;溶剂、助溶 齐U、癸氧喹酯的质量比为（75?80) :(25?31) :(1?3);将以上制剂按下述步骤在常温常 压下制备：
[0013] (1)将二甲基甲酰胺、助溶剂搅拌均匀后加入癸氧喹酯搅拌溶解，用PH调节剂将 混合溶液的PH值调节至3. 0?4. 5,并搅拌均匀备用；
[0014] (2)将无水乙醇加入聚乙二醇中，并进行加热搅拌，30min后加入甘油缩甲醛，力口 热温度为70°C -80°C ;
[0015] (3)将步骤（1)与步骤（2)制备的溶液均匀混合，自然冷却至室温，加入吐温搅拌 均匀后精滤灌封。
[0016] 所述PH调节剂为盐酸，浓度为10% -25%。
[0017] 实施例2
[0018] 一种癸氧喹酯溶液的制备方法，包括溶剂、助溶剂、PH调节剂，溶剂为二甲基甲酰 胺、吐温、无水乙醇、聚乙二醇、甘油缩甲醛，其质量为llKg、10Kg、9Kg、40Kg、6Kg ;助溶剂为 二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亚砜，其质量为9Kg、9Kg、13Kg ;将以上制剂按下述步骤在常 温常压下制备：
[0019] (1)将二甲基甲酰胺、助溶剂搅拌均匀后加入2Kg癸氧喹酯搅拌溶解，用PH调节剂 将混合溶液的PH值调节至4,并搅拌均匀备用；
[0020] (2)将无水乙醇加入聚乙二醇中，并进行加热搅拌，30min后加入甘油缩甲醛，力口 热温度为73°C ;
[0021] (3)将步骤（1)与步骤（2)制备的溶液均匀混合，自然冷却至室温，加入吐温搅拌 均匀后精滤灌封。
[0022] 所述PH调节剂为盐酸，浓度为10% -25%。
[0023] 实施例3 :具体实施步骤如实施例2所示，
[0024] (1)将IlKg二甲基甲酰胺，8. 6Kg二甲基乙酰胺、8. 6Kg苯甲醇、13Kg二甲基亚砜 组成的助溶剂搅拌均匀后加入3Kg癸氧喹酯搅拌溶解，用浓度为10% -25%的盐酸将混合 溶液的PH值调节至4,并搅拌均匀备用；
[0025] (2)将9Kg无水乙醇加入39Kg聚乙二醇中，并进行加热搅拌，30min后加入6Kg甘 油缩甲醛，加热温度为75°C ;
[0026] (3)将步骤（1)与步骤（2)制备的溶液均匀混合，自然冷却至室温，加入12Kg吐温 搅拌均匀后精滤灌封。
[0027] 实施例4 :具体实施步骤如实施例2所示，
[0028] (1)将IOKg二甲基甲酰胺，8. 3Kg二甲基乙酰胺、8. 3Kg苯甲醇、12. 5Kg二甲基亚 砜组成的助溶剂搅拌均匀后加入IKg癸氧喹酯搅拌溶解，用浓度为10% -25%的盐酸将混 合溶液的PH值调节至4. 1，并搅拌均匀备用；
[0029] (2)将9Kg无水乙醇加入40Kg聚乙二醇中，并进行加热搅拌，30min后加入5Kg甘 油缩甲醛，加热温度为79°C ;
[0030] (3)将步骤（1)与步骤⑵制备的溶液均匀混合，自然冷却至室温，加入IlKg吐温 搅拌均匀后精滤灌封。
[0031] 实施例5 :具体实施步骤如实施例2所示，以下单位均为Kg。
[0032] 表 1
[0033]
【权利要求】
1. 一种癸氧喹酯溶液的制备方法，包括溶剂、助溶剂、PH调节剂，其特征在于：溶剂为 二甲基甲酰胺、吐温、无水乙醇、聚乙二醇、甘油缩甲醛，其质量比为（5?8): ( 5?8):( 3?5) :(15?20) :(1?3);助溶剂为二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亚砜，其质量比为 2:2:3 ;溶剂、助溶剂、癸氧喹酯的质量比为（75?80) :(25?31) :(1?3);将以上制剂按 下述步骤在常温常压下制备： (1) 将二甲基甲酰胺、助溶剂搅拌均匀后加入癸氧喹酯搅拌溶解，用PH调节剂将混合 溶液的PH值调节至3. 0?4. 5,并搅拌均匀备用； (2) 将无水乙醇加入聚乙二醇中，并进行加热搅拌，30min后加入甘油缩甲醛，加热温度 为 70°C _80°C ; (3) 将步骤（1)与步骤（2)制备的溶液均匀混合，自然冷却至室温，加入吐温搅拌均匀 后精滤灌封。
2. 如权利要求1所述的一种癸氧喹酯溶液的制备方法，其特征在于：所述PH调节剂为 盐酸，浓度为1〇%_25%。
【文档编号】A61K9/08GK104288098SQ201410481788
【公开日】2015年1月21日 申请日期:2014年9月19日 优先权日:2014年9月19日
【发明者】郭文江 申请人:中农颖泰林州生物科园有限公司